efekt inotropowo ujemny
Efekt inotropowo ujemny to zjawisko fizjologiczne polegające na zmniejszeniu siły skurczu mięśnia sercowego, bez zmiany jego częstotliwości. Jest to przeciwieństwo efektu inotropowo dodatniego, który zwiększa kurczliwość miokardium.
Mechanizm działania efektu inotropowo ujemnego opiera się głównie na zmniejszeniu wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia, kluczowych dla procesu skurczu komórek mięśniowych serca. Może być wywołany farmakologicznie przez leki takie jak beta-blokery, antagonisty wapnia (szczególnie pochodne niedihydropirydynowe), niektóre leki przeciwarytmiczne oraz anestetyki.
W praktyce klinicznej efekt inotropowo ujemny wykorzystuje się w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niektórych zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca z zachowaną frakcją wyrzutową (HFpEF). Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu leków o działaniu inotropowo ujemnym u pacjentów z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory, gdyż mogą nasilać objawy niewydolności serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Vivacor 12,5 mg
Karwedylol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Jako substrat i inhibitor glikoproteiny P oraz metabolizowany przez izoenzymy CYP2D6 i CYP2C9, karwedylol może zwiększać biodostępność leków takich jak digoksyna (wzrost ekspozycji o 20%) i cyklosporyna (wzrost o 10-20%), co wymaga monitorowania stężeń i ewentualnej modyfikacji dawek. Amiodaron i jego metabolit powodują 2,3-krotne zwiększenie stężenia karwedylolu, natomiast ryfampicyna zmniejsza jego ekspozycję o około 60%, co wpływa na skuteczność terapeutyczną. Silne inhibitory CYP2D6, jak fluoksetyna i paroksetyna, zwiększają AUC enancjomerów R(+) o 77% i S(-) o 35%, jednak bez istotnych klinicznie działań niepożądanych. Karwedylol może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując objawy hipoglikemii, co wymaga regularnej kontroli glikemii.
agonista receptora beta-adrenergicznego, amiodaron, antagonista receptora alfa-1-adrenergicznego, antagonista wapnia, bradykardia, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklosporyna, cytochrom P450, deetyloamiodaron, digoksyna, działanie beta-adrenolityczne, działanie bradykardyzujące, działanie bronchodylatacyjne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowo ujemne, działanie niepożądane, efekt inotropowo ujemny, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, hamowanie glikoproteiny P, hipoglikemia, hipotensja objawowa, indukcja glikoproteiny P, inhibitor CYP2C9, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitory CYP2D6, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP2D6, karwedylol, katecholaminy, klonidyna, lek hipoglikemizujący, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, ryfampicyna, zaburzenie przewodzenia