wchłanianie loratadyny

Loratadyna to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, który jest stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Wchłanianie loratadyny z przewodu pokarmowego jest szybkie i prawie całkowite, z biodostępnością sięgającą około 80%.

Po podaniu doustnym, loratadyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-1,5 godziny. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6 do aktywnego metabolitu – desloratadyny, która wykazuje działanie przeciwhistaminowe 2,5-4 razy silniejsze niż związek macierzysty.

Wchłanianie loratadyny może być opóźnione w obecności pokarmu, jednak nie wpływa to znacząco na biodostępność leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku, może dochodzić do zmian w farmakokinetyce leku, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Loratadyna, w przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, charakteryzuje się ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg, dzięki czemu rzadko wywołuje działania niepożądane w postaci sedacji. Jest to istotna zaleta kliniczna, która pozwala na stosowanie leku u pacjentów wymagających zachowania pełnej sprawności psychofizycznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Claritine Active 5 mg + 120 mg

Claritine Active to preparat zawierający loratadynę (5 mg) oraz siarczan pseudoefedryny (120 mg) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Loratadyna charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem, z Tmax wynoszącym 1-1,5 godziny, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-99%). Metabolizowana jest intensywnie w pierwszym przejściu przez CYP3A4 i CYP2D6 do aktywnego metabolitu desloratadyny, którego Tmax wynosi 1,5-3,7 godziny, a okres półtrwania eliminacji to około 28 godzin (zakres 8,8-92 godz.). Loratadyna i jej metabolit są eliminowane głównie z moczem (40% dawki) i kałem (42% dawki) w postaci sprzężonych metabolitów. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost AUC i Cmax, jednak bez istotnych zmian w okresie półtrwania, a hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę. W przewlekłej chorobie wątroby AUC i Cmax loratadyny są dwukrotnie wyższe, a okres półtrwania wydłużony do 24 godzin, z tendencją do dalszego wzrostu wraz z postępem choroby. Wiek nie wymaga modyfikacji dawkowania.
alkalizacja moczu, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, desloratadyna, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pH moczu, poalkoholowa choroba wątroby, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, procesy metaboliczne, przewlekła niewydolność nerek, siarczan pseudoefedryny, wchłanianie loratadyny, wchłanianie pseudoefedryny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zakwaszenie moczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratadyna Galena 10 mg

Loratadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1-1,5 godzinie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), a jej aktywny metabolit, desloratadyna, umiarkowane (73-76%). Loratadyna ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a desloratadyna osiąga Cmax po 1,5-3,7 godzinach. Okres półtrwania loratadyny w fazie eliminacji wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), natomiast desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (około 40% dawki w ciągu 10 dni, z czego 27% w pierwszych 24 godzinach), jak i z kałem (około 42% dawki), przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
AUC, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, desloratadyna, enzymy CYP, hemodializa, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit czynny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa choroba wątroby, półtrwania w fazie eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie loratadyny w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie loratadyny, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności wątroby

wchłanianie loratadyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Claritine Active 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Loratadyna Galena 10 mg