receptor alfa-1
Receptor alfa-1 adrenergiczny to typ receptora sprzężonego z białkiem G, który występuje w różnych tkankach organizmu, w tym w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, prostacie, wątrobie i ośrodkowym układzie nerwowym. Znane są trzy podtypy tego receptora: alfa-1A, alfa-1B i alfa-1D, różniące się dystrybucją tkankową i powinowactwem do ligandów.
Główną funkcją receptorów alfa-1 jest udział w skurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych pod wpływem noradrenaliny i adrenaliny, co prowadzi do wzrostu oporu obwodowego i podwyższenia ciśnienia tętniczego. W wątrobie receptory te uczestniczą w procesach glikogenolizy i glukoneogenezy, a w prostacie wpływają na napięcie mięśni gładkich torebki gruczołu.
Antagoniści receptorów alfa-1 (tzw. alfa-blokery) są wykorzystywane w farmakoterapii nadciśnienia tętniczego (np. doksazosyna, prazosyna), łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (np. tamsulosyna, alfuzosyna) oraz w niektórych przypadkach guzów chromochłonnych. Selektywność względem poszczególnych podtypów receptora wpływa na profil działania i potencjalne działania niepożądane tych leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symtrend 12,5 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Symtrend, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z grupy alfa- i beta-adrenolityków (kod ATC: C07AG02), wykazującym wielokierunkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy. Mechanizm działania obejmuje selektywne blokowanie receptorów alfa-1, co zmniejsza opór naczyń obwodowych, oraz nieselektywne blokowanie receptorów beta1 i beta2, prowadzące do hamowania układu renina-angiotensyna i redukcji aktywności reniny w osoczu. Karwedylol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i wykazuje właściwości stabilizujące błony komórkowe. Jego działanie przeciwutleniające, potwierdzone in vitro i in vivo, może przyczyniać się do ochrony układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek obniża ciśnienie krwi bez zwiększania oporu obwodowego, powoduje jedynie nieznaczne zmniejszenie częstości akcji serca, utrzymuje objętość wyrzutową serca oraz prawidłowy przepływ i funkcję nerek, a także rzadko wywołuje objawy takie jak ziębnięcie kończyn.
aktywność sympatykomimetyczna, alfa i beta adrenolityk, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, frakcja wyrzutowa lewej komory, gospodarka lipidowa, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieselektywny beta-adrenolityk, noradrenalina w osoczu, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, profil lipidowy, receptor alfa-1, receptory adrenergiczne beta, receptory alfa-adrenergiczne, receptory beta, renina w osoczu, rozszerzanie naczyń krwionośnych, stabilizacja błon komórkowych, układ renina-angiotensyna, właściwości przeciwutleniające, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symtrend 25 mg
Karwedylol, substancja czynna preparatu Symtrend, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym blokadę receptorów alfa-1 i beta-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02). Jego farmakodynamiczny profil charakteryzuje się zmniejszeniem oporu naczyń obwodowych, hamowaniem układu renina-angiotensyna (co skutkuje obniżeniem aktywności reniny w osoczu) oraz działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), stabilizuje błony komórkowe i posiada właściwości przeciwutleniające potwierdzone badaniami in vitro i in vivo. Jako mieszanina racemiczna, enancjomer S(-) odpowiada głównie za nieselektywne blokowanie receptorów beta1 i beta2, natomiast oba enancjomery blokują receptory alfa-adrenergiczne, co przekłada się na korzystny profil hemodynamiczny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, bez wzrostu oporu obwodowego i z minimalnym wpływem na częstość akcji serca oraz objętość wyrzutową.
aktywność sympatykomimetyczna, błona komórkowa, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, działanie kardioprotekcyjne, działanie przeciwarytmiczne, efekt hemodynamiczny, frakcja wyrzutowa lewej komory, lipoproteiny HDL, lipoproteiny LDL, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieselektywny beta-adrenolityk, noradrenalina, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, profil lipidowy, receptor alfa-1, receptor beta, receptory adrenergiczne beta, receptory alfa-adrenergiczne, układ renina-angiotensyna, właściwości przeciwutleniające, zaburzenia lipidowe, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atram 25 25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Atram, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, wynikających z blokady receptorów beta-1, beta-2 oraz alfa-1 adrenergicznych. Klinicznie obserwuje się ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a nawet zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony układu oddechowego, takie jak skurcz oskrzeli i duszność, oraz objawy neurologiczne, w tym zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Nasilenie objawów zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta, a dawki karwedylolu dostępne w preparacie Atram to 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg.
amrynon, atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, dekompensacja krążenia, dobutamina, drgawki uogólnione, glukagon, hemodializa, hemoperfuzja, inhibitor fosfodiesterazy, izoproterenol, karwedylol, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, milrynon, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, przedawkowanie karwedylolu, receptor alfa-1, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zapaść naczyniowa, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alfuzostad 10 mg 10 mg
Alfuzosyna chlorowodorek, będąca antagonistą receptorów α1-adrenergicznych (kod ATC: G04C A01), wykazuje selektywne działanie na receptory α1 w dolnych drogach moczowych, w tym w trójkącie pęcherza moczowego, cewce moczowej oraz gruczole krokowym. Mechanizm jej działania polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów α1, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych, poprawy przepływu moczu oraz zmniejszenia napięcia cewki moczowej. Klinicznie potwierdzono, że alfuzosyna znacząco zwiększa maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z wyjściową wartością poniżej 15 ml/s, średnio o 30%, już po pierwszej dawce. Ponadto lek zmniejsza objętość moczu zalegającego w pęcherzu oraz zwiększa objętość moczu wywołującą parcie, co przekłada się na redukcję częstości mikcji i zmniejszenie objawów dolnych dróg moczowych (LUTS), zarówno obstrukcyjnych, jak i drażniących.
alfuzosyna chlorowodorek, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, cewka moczowa, dolegliwości dolnych dróg moczowych, dolny odcinek dróg moczowych, działanie przeciwnadciśnieniowe, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, maksymalny przepływ moczu, nadciśnienie tętnicze, napięcie mięśni gładkich, napięcie mięśnia wypieracza, objaw obstrukcyjny, objętość moczu zalegającego, opróżnianie pęcherza moczowego, ostre zatrzymanie moczu, receptor alfa-1, receptor postsynaptyczny alfa, trójkąt pęcherza moczowego, układ współczulny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symtrend 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Symtrend, jest nieselektywnym alfa- i beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AG02) o unikalnym mechanizmie działania polegającym na blokadzie receptorów alfa-1 oraz beta-1 i beta-2, co prowadzi do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych i hamowania układu renina-angiotensyna. Charakteryzuje się brakiem wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), stabilizacją błony komórkowej oraz silnym działaniem przeciwutleniającym. Hemodynamicznie karwedylol obniża ciśnienie tętnicze bez zwiększania oporu obwodowego, minimalnie zmniejsza częstość akcji serca, utrzymuje prawidłową objętość wyrzutową serca oraz prawidłowy przepływ krwi przez nerki, co ogranicza ryzyko wystąpienia objawów takich jak zjawisko ziębnięcia kończyn. W terapii nadciśnienia tętniczego karwedylol skutecznie obniża ciśnienie tętnicze, zmniejsza aktywność reniny w osoczu i nie powoduje zatrzymania płynów, co jest istotne klinicznie.
akcja serca, aktywność sympatykomimetyczna, alfa i beta adrenolityk, beta-adrenolityk nieselektywny, blokowanie receptorów beta, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, dyslipidemia, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, gospodarka lipidowa, karwedylol, leczenie nadciśnienia, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność zastoinowa serca, noradrenalina w osoczu, obciążenie następcze serca, obciążenie wstępne serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, profil lipidowy, przepływ nerkowy, przepływ obwodowy, receptor adrenergiczny beta, receptor alfa-1, receptor alfa-adrenergiczny, remodeling serca, renina w osoczu, retencja płynów, równowaga elektrolitowa, stabilizacja błony komórkowej, stereoizomer, stres oksydacyjny, Symtrend, właściwości przeciwutleniające, zaburzenie gospodarki lipidowej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vivacor 12,5 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Vivacor (dostępnego w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg), prowadzi do poważnych powikłań kardiologicznych i neurologicznych, wynikających z blokady receptorów beta-1, beta-2 oraz alfa-1 adrenergicznych. Klinicznie obserwuje się ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<50/min), ostrą niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz uogólnione drgawki. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują rozszerzenie naczyń obwodowych, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, hipoperfuzję narządów oraz toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co stanowi bezpośrednie zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
antagonista receptorów muskarynowych, asystolia, atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, glukagon, hipoperfuzja narządów, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdrgawkowy, monitorowanie EKG, napad drgawkowy grand mal, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, przedawkowanie karwedylolu, receptor alfa-1, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, terapia nerkozastępcza, uogólnione drgawki, wstrząs kardiogenny, zaburzenie świadomości, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tachyben 100 mg
Tachyben (100 mg urapidylu w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji) jest antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1 adrenergicznych, wykazującym podwójny mechanizm działania – obwodowy i ośrodkowy. Farmakodynamicznie urapidyl powoduje istotne obniżenie zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego naczyń, przy jednoczesnym braku odruchowej tachykardii, co stanowi przewagę nad innymi lekami hipotensyjnymi. Rzut minutowy serca pozostaje zasadniczo niezmieniony lub wzrasta w przypadku pierwotnego jego obniżenia z powodu zwiększonego obciążenia następczego, co jest korzystne u pacjentów z dysfunkcją serca. Urapidyl nie wpływa negatywnie na metabolizm lipidów i węglowodanów oraz nie aktywuje układu renina-angiotensyna-aldosteron, minimalizując ryzyko zatrzymania sodu i wody.
antagonista receptora adrenergicznego alfa, ciśnienie tętnicze, katecholamina endogenna, lek adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, noradrenalina, obciążenie następcze, opór obwodowy, ośrodek regulacji krążenia, podwójny mechanizm działania, receptor alfa-1, rzut minutowy serca, stabilność hemodynamiczna, tachykardia odruchowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dalfaz Uno 10 mg
Dalfaz Uno, zawierający 10 mg alfuzosyny chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest alfa-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Lek działa poprzez selektywne blokowanie receptorów alfa-1, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza moczowego oraz cewki moczowej, poprawiając dynamikę przepływu moczu. Wskazania obejmują objawy takie jak trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie i przerywany strumień moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza, nykturię oraz parcia naglące. Dalfaz Uno jest również stosowany wspomagająco u pacjentów z założonym cewnikiem po ostrym zatrzymaniu moczu, aby ułatwić naturalne oddawanie moczu po usunięciu cewnika i zmniejszyć ryzyko nawrotu zatrzymania.
alfa-adrenolityk, alfuzosyna, badanie per rectum, cewnikowanie, dolne drogi moczowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niepełne opróżnienie pęcherza moczowego, nykturia, ostre zatrzymanie moczu, parcie naglące, PSA, receptor alfa-1, skala IPSS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uroflowmetria - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bloxazoc 95 mg
Przedawkowanie metoprololu bursztynianu (substancji czynnej leku Bloxazoc) stanowi poważne zagrożenie dla życia, głównie z powodu ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Dawki toksyczne u dorosłych zaczynają się od 1,4 g (umiarkowane zatrucie), 2,5 g (ciężkie zatrucie) do 7,5 g, które może być śmiertelne. U dzieci dawka 450 mg wywołuje umiarkowane objawy, natomiast 100 mg nie powoduje symptomów po płukaniu żołądka. Objawy kliniczne obejmują bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy I-III°, wydłużenie odstępu QT, asystolię, niedociśnienie, niewydolność serca i wstrząs kardiogenny. Ponadto mogą wystąpić depresja oddechowa, bezdech, objawy neurologiczne (zmęczenie, dezorientacja, utrata przytomności, drżenia, kurcze mięśni), skurcz oskrzeli, nudności, wymioty oraz zaburzenia metaboliczne (hipoglikemia, hiperglikemia, hiperkaliemia). Pierwsze symptomy pojawiają się zwykle w ciągu 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku.
asystolia, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie arytmogenne, elektrostymulacja serca, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, intubacja, lek rozszerzający oskrzela, metoprolol bursztynianu, niedociśnienie, niewydolność serca, perfuzja obwodowa, płukanie żołądka, receptor adrenergiczny, receptor alfa-1, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia, zespół miasteniczny