receptor beta-2
Receptor beta-2 adrenergiczny (β2-AR) to białko błonowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR), które odgrywa kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów adrenergicznych w organizmie. Receptory te występują głównie w tkance płucnej, naczyniach krwionośnych, mięśniach szkieletowych oraz wątrobie.
Aktywacja receptorów β2 przez endogenne katecholaminy (adrenalinę, noradrenalinę) lub syntetyczne agonisty prowadzi do rozszerzenia oskrzeli, rozluźnienia mięśni gładkich naczyń oraz zwiększenia kurczliwości mięśni szkieletowych. Mechanizm działania polega na aktywacji cyklazy adenylanowej, zwiększeniu stężenia cAMP i aktywacji kinazy białkowej A, która fosforyluje białka efektorowe.
W praktyce klinicznej selektywni agoniści receptora β2 (np. salbutamol, formoterol, salmeterol) są szeroko stosowani w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) jako leki rozszerzające oskrzela. Długotrwała stymulacja receptorów β2 może prowadzić do ich desensytyzacji, co klinicznie objawia się zmniejszoną odpowiedzią na leki β2-mimetyczne.
Polimorfizmy genu kodującego receptor β2 (ADRB2) mogą wpływać na odpowiedź na leki β2-adrenergiczne oraz na podatność na niektóre choroby, w tym astmę. Badania farmakogenetyczne sugerują, że warianty tego receptora mogą być związane z różnicami w odpowiedzi na leczenie i występowaniem działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Atram 25 25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Atram, prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, wynikających z blokady receptorów beta-1, beta-2 oraz alfa-1 adrenergicznych. Klinicznie obserwuje się ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a nawet zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić objawy ze strony układu oddechowego, takie jak skurcz oskrzeli i duszność, oraz objawy neurologiczne, w tym zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Nasilenie objawów zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta, a dawki karwedylolu dostępne w preparacie Atram to 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg.
amrynon, atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, dekompensacja krążenia, dobutamina, drgawki uogólnione, glukagon, hemodializa, hemoperfuzja, inhibitor fosfodiesterazy, izoproterenol, karwedylol, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, milrynon, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, przedawkowanie karwedylolu, receptor alfa-1, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zapaść naczyniowa, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bibloc 10 mg
Przedawkowanie fumaranu bisoprololu, substancji czynnej leku Bibloc, może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak bradykardia (poniżej 60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, a także do skurczu oskrzeli, ostrej niewydolności serca i hipoglikemii. Opisano przypadki przyjęcia nawet do 2000 mg bisoprololu jednorazowo (200-krotność dawki terapeutycznej 10 mg), z różnicami indywidualnej wrażliwości, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca. Objawy przedawkowania mogą pojawić się już przy dawkach 15 mg i powyżej, a ich nasilenie rośnie wraz z dawką, zwłaszcza u osób z chorobami współistniejącymi.
aminofilina, atropina, beta-2-sympatykomimetyk, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, dysfunkcja lewej komory, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, fumaran bisoprololu, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, lek rozszerzający oskrzela, leki zwężające naczynia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, rytm serca, rzut serca, skurcz oskrzeli, stężenie glukozy, stymulator serca, zapis EKG - Leksykon substancji czynnych
Acebutolol – Właściwości farmakodynamiczne
Acebutolol jest selektywnym beta-1 adrenolitykiem (kod ATC: C07AB04) wykazującym kardioselektywność, co oznacza preferencyjne blokowanie receptorów beta-1 adrenergicznych w sercu przy minimalnym wpływie na receptory beta-2 w naczyniach i oskrzelach. Lek posiada częściową aktywność agonistyczną (PAA/ISA), zarówno sam acebutolol, jak i jego aktywny metabolit diacetolol, co pozwala na utrzymanie umiarkowanej stymulacji receptorów beta-1 w spoczynku, równoważąc ujemne efekty inotropowe i chronotropowe. Farmakologicznie acebutolol obniża częstość akcji serca, zwłaszcza podczas wysiłku, redukuje ciśnienie tętnicze u chorych z nadciśnieniem oraz wykazuje działanie antyarytmiczne i stabilizujące błony komórkowe.
Po metabolizacji do diacetololu, acebutolol charakteryzuje się łącznym okresem półtrwania 7-10 godzin, co determinuje czas działania terapeutycznego. Selektywność beta-1 ogranicza ryzyko działań niepożądanych na układ oddechowy, co jest istotne u pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi. Zarówno acebutolol, jak i diacetolol wykazują synergistyczne właściwości przeciwarytmiczne, co wzmacnia skuteczność leczenia zaburzeń rytmu serca. Dzięki tym właściwościom acebutolol stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu nadciśnienia tętniczego, tachyarytmii oraz w profilaktyce powikłań sercowych związanych z nadmierną stymulacją katecholaminową.
choroba układu oddechowego, częstość akcji serca, diacetolol, działanie antyarytmiczne, działanie inotropowe, kardioselektywność, nadciśnienie tętnicze, nieselektywny lek beta-adrenolityczny, okres półtrwania w osoczu, oskrzela, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, ściana naczyń krwionośnych, selektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych, stabilizacja błon komórkowych, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, właściwość przeciwarytmiczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Przedawkowanie maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu Timo-COMOD 0,5 % (5 mg/ml) może prowadzić do poważnych objawów ogólnoustrojowych typowych dla beta-adrenolityków, mimo miejscowego podania. Klinicznie obserwuje się bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność sercowo-naczyniową oraz blok serca, wynikające z blokady receptorów beta-1 i beta-2. Leczenie wymaga intensywnej opieki medycznej z monitorowaniem funkcji życiowych oraz terapii objawowej, obejmującej dożylne podanie siarczanu atropiny (0,25-2 mg) w bradykardii, leków sympatykomimetycznych (dopamina, dobutamina, noradrenalina) w niedociśnieniu, chlorowodorku izoprenaliny i aminofiliny w skurczu oskrzeli, a także standardowego leczenia niewydolności serca i ewentualnej stymulacji serca w bloku przewodzenia.
aminofilina, beta-adrenolityk, blok serca, bradykardia objawowa, bronchospazm, chlorowodorek izoprenaliny, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dobutamina, dopamina, efekt bronchodylatacyjny, glukagon, hemodializa, lek moczopędny, lek sympatykomimetyczny, maleinian tymololu, naparstnica, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, oddział intensywnej opieki medycznej, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, tlenoterapia, układ bodźcotwórczo-przewodzący - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vivacor 6,25 mg
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Vivacor, stanowi poważne zagrożenie dla życia, głównie z powodu jego podwójnego mechanizmu działania – blokady receptorów beta- i alfa-adrenergicznych. Objawy przedawkowania obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zahamowanie zatokowe, a nawet zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz uogólnione napady drgawkowe. Ze względu na ryzyko hipoperfuzji narządowej i depresji ośrodka oddechowego, pacjenci z podejrzeniem przedawkowania wymagają ścisłej obserwacji i monitorowania parametrów życiowych oraz EKG.
atropina, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, depresja ośrodka oddechowego, duszność, glukagon, hipoperfuzja narządowa, hipowentylacja, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, mięsień sercowy, monitorowanie elektrokardiograficzne, monitorowanie parametrów życiowych, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodek wymiotny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, węzeł zatokowy, wstrząs kardiogenny, wymioty, zaburzenia oddychania, zaburzenia świadomości, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nebilet 5 mg
Przedawkowanie nebiwololu, beta-adrenolityku zawartego w produkcie leczniczym Nebilet (5 mg), manifestuje się głównie poprzez bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli oraz ostrą niewydolność serca. Mechanizmy tych objawów wynikają z nadmiernej blokady receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych, prowadząc do zmniejszenia rzutu serca, rozszerzenia naczyń obwodowych, zwężenia dróg oddechowych oraz upośledzenia kurczliwości mięśnia sercowego. Konsekwencje kliniczne obejmują zawroty głowy, omdlenia, hipoperfuzję narządową, duszność, obrzęk płuc i hipoksemię, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej w warunkach oddziału intensywnej terapii.
agonista receptorów beta-adrenergicznych, antagonista receptorów muskarynowych, atropina, beta-adrenolityk, bradykardia, chlorowodorek izoprenaliny, dobutamina, duszność, glukagon, hemodynamika układu krążenia, hipoksemia, hipoperfuzja narządowa, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek presyjny, metyloatropina, miokardium, Nebilet, nebiwolol, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie narządów, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, oddział intensywnej opieki medycznej, osocze, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, produkt osoczozastępczy, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, respirator, rzut serca, skurcz oskrzeli, stężenie glukozy we krwi, substancja czynna, węgiel aktywny, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wlew dożylny, wszczepienie stymulatora serca, zastój w krążeniu, zwolnienie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coronal 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna produktu leczniczego Coronal, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej kardioselektywności, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i metabolizmie. Lek dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych z linią podziału. Mechanizm działania bisoprololu polega na blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do ujemnego efektu chronotropowego (zwolnienie czynności serca), inotropowego (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego) oraz redukcji zużycia tlenu przez mięsień sercowy. W terapii dławicy piersiowej bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca, objętość wyrzutową i pojemność minutową serca, co przekłada się na obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Długotrwałe stosowanie powoduje także redukcję oporu obwodowego, częściowo poprzez hamowanie aktywności reninowej osocza.
aktywność reninowa osocza, bisoprololu fumaran, blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, choroba układu oddechowego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy, kardioselektywność, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, parametr farmakokinetyczny, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, selektywny lek beta-adrenolityczny, stabilizacja błony komórkowej, układ współczulny, wysoka selektywność, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Przedawkowanie kropli do oczu Taptiqom Multi (15 µg/ml tafluprost + 5 mg/ml tymolol) wiąże się głównie z toksycznością tymololu, beta-adrenolityku o działaniu ogólnoustrojowym. Tafluprost, stosowany miejscowo, nie wykazuje istotnego ryzyka ogólnoustrojowego po przedawkowaniu. Objawy przedawkowania tymololu obejmują zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardię (<60 uderzeń/min), skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca, co wynika z blokady receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych. Szczególnie narażeni są pacjenci z astmą, POChP, niewydolnością serca i zaburzeniami przewodnictwa, u których może dojść do gwałtownego pogorszenia stanu klinicznego.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, ból głowy, ciśnienie tętnicze, dializa, duszność, działanie ogólnoustrojowe, niewydolność serca, POChP, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-1, receptor beta-2, resuscytacja, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, tymolol, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodnictwa, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corsib 10 mg
Corsib, zawierający bisoprololu fumaranu, jest selektywnym beta-1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB07, wykazującym wysoką selektywność wobec receptorów beta-1 z minimalnym wpływem na receptory beta-2, co ogranicza działania niepożądane związane z oskrzelami i metabolizmem. W badaniu CIBIS II (n=2647, NYHA III-IV, LVEF <35%) bisoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność z 17,3% do 11,8% (o 34%), nagłe zgony o 44% (z 6,3% do 3,6%) oraz hospitalizacje z powodu niewydolności serca o 36% (z 17,6% do 12%). Działania niepożądane obejmowały bradykardię (0,53% vs 0%), niedociśnienie tętnicze (0,23% vs 0,3%) i ostrą dekompensację niewydolności serca (4,97% vs 6,74%) w porównaniu z placebo. W badaniu CIBIS III (n=1010, wiek ≥65 lat, NYHA II-III, LVEF ≤35%) bisoprolol stosowany jako monoterapia lub w skojarzeniu z enalaprylem wykazał podobną skuteczność w zapobieganiu zgonowi i hospitalizacji (32,4% vs 33,1%).
aktywność agonistyczna, aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk selektywny, bisoprololu fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, działanie niepożądane, efekt hemodynamiczny, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bicardef 5 mg 5 mg
Bisoprolol jest selektywnym beta 1-adrenolitykiem, klasyfikowanym w grupie leków układu sercowo-naczyniowego (kod ATC: C07AB07). Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta 1, bez wewnętrznej aktywności agonistycznej i minimalnym powinowactwem do receptorów beta 2, co ogranicza wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i metabolizm. Farmakokinetycznie bisoprolol osiąga maksymalne działanie po 3-4 godzinach, ma okres półtrwania 10-12 godzin i działa ponad 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po około 2 tygodniach terapii. Lek nie wykazuje istotnego ujemnego działania inotropowego, a jego selektywność utrzymuje się nawet przy dawkach przekraczających terapeutyczne.
aktywność reninowa osocza, beta-1-adrenolityk, beta-adrenolityk selektywny, bisoprolol, choroba niedokrwienna serca, dusznica bolesna, działanie inotropowe ujemne, efekt hipotensyjny, kurczliwość mięśnia sercowego, lek układu sercowo-naczyniowego, mięsień gładki oskrzeli, objętość minutowa, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, przewlekła niewydolność krążenia, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, rzut skurczowy, stabilizacja błony komórkowej, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol Aurovitas 10 mg
Bisoprolol fumaran, klasyfikowany pod kodem ATC C07AB07, jest selektywnym beta-1-adrenolitykiem dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 4,24 mg i 8,48 mg bisoprololu). Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta-1, z minimalnym powinowactwem do receptorów beta-2, co ogranicza wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i procesy metaboliczne zależne od beta-2. Lek nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani istotnego działania stabilizującego błony komórkowe, a także nie wywołuje wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Maksimum działania farmakologicznego osiągane jest po 3-4 godzinach od podania doustnego, a długi okres półtrwania (10-12 godzin) pozwala na dawkowanie raz na dobę. W terapii nadciśnienia tętniczego maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po około 2 tygodniach regularnego stosowania, co wiąże się m.in. ze znacznym obniżeniem aktywności reninowej osocza.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, bisoprolol fumaran, choroba niedokrwienna serca, częstość rytmu serca, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, lek beta-1-adrenolityczny, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, selektywny beta-adrenolityk, skurcz mięśnia sercowego, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Przedawkowanie – NebivoLek 5 mg
Przedawkowanie nebiwololu, podobnie jak innych beta-adrenolityków, prowadzi do charakterystycznych objawów klinicznych wynikających z nadmiernej blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli oraz ostra niewydolność serca. Bradykardia wynika z blokady receptorów beta-1 w mięśniu sercowym, natomiast niedociśnienie może prowadzić do wstrząsu. Skurcz oskrzeli jest efektem blokady receptorów beta-2, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych. Ostra niewydolność serca manifestuje się upośledzeniem funkcji skurczowej mięśnia sercowego, co może skutkować zastoju krwi w krążeniu płucnym i obwodowym. Diagnostyka i leczenie powinny być prowadzone w warunkach intensywnej opieki medycznej z monitorowaniem parametrów życiowych, EKG oraz stężenia glukozy, ze względu na ryzyko maskowania hipoglikemii przez beta-adrenolityki.
atropina, beta-adrenolityk, beta-mimetyk, bradykardia, czynność serca, dobutamina, dopamina, duszność, funkcja skurczowa mięśnia sercowego, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, katecholamina, metyloatropina, nebiwolol, niedociśnienie tętnicze, oddychanie wspomagane, oddział intensywnej opieki medycznej, osocze, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, przedawkowanie nebiwololu, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, środek przeczyszczający, stężenie glukozy we krwi, stymulator serca, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Combigan to preparat okulistyczny zawierający winian brymonidyny (2 mg/ml) oraz maleinian tymololu (odpowiadający 5 mg/ml tymololu), które działają synergistycznie w obniżaniu podwyższonego ciśnienia śródgałkowego. Brymonidyna, jako wysoce selektywny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych, zwiększa odpływ cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową oraz zmniejsza jej produkcję, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, hamuje wytwarzanie cieczy wodnistej poprzez blokadę receptorów beta-1 i beta-2. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do szybkiego i skutecznego obniżenia ciśnienia śródgałkowego, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotne zmniejszenie ciśnienia o 4,5 mm Hg przy stosowaniu Combigan dwa razy na dobę, w porównaniu do 3,3 mm Hg dla tymololu i 3,5 mm Hg dla brymonidyny stosowanych w monoterapii.
aktywność sympatykomimetyczna, badanie z podwójnie ślepą próbą, brymonidyna, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, cykliczny AMP, depresja mięśnia sercowego, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt terapeutyczny, jaskra, monoterapia tymololem, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, skurcz naczyń włosowatych, stabilizacja błony komórkowej, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Concor 5 5 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Concor, jest wskazana w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, w szczególności anginy pectoris. Jako wysoce kardioselektywny beta-adrenolityk, bisoprolol obniża ciśnienie tętnicze poprzez redukcję częstości akcji serca i kurczliwości mięśnia sercowego, a także zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, wydłużając czas rozkurczu i poprawiając perfuzję. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Wskazane jest stosowanie zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami hipotensyjnymi, takimi jak diuretyki, antagoniści wapnia (z wyjątkiem werapamilu i diltiazemu), inhibitory ACE czy antagoniści receptora angiotensyny II.
angina pectoris, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bisoprololu fumaran, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, cukrzyca, częstość akcji serca, diltiazem, diuretyk, dławica piersiowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardioselektywny beta-adrenolityk, kurczliwość mięśnia sercowego, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, napad dławicowy, parametry oddechowe, perfuzja mięśnia sercowego, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-2, skurcz mięśnia sercowego, tabletka powlekana, tachykardia, werapamil, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol Aurovitas 5 mg
Bisoprolol fumarate, klasyfikowany jako selektywny beta-1-adrenolityk (ATC: C07AB07), jest kluczowym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta-1, co minimalizuje działania niepożądane związane z blokadą receptorów beta-2, takie jak zaburzenia respiracyjne czy metaboliczne. Bisoprolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błony komórkowe, co przekłada się na pełną blokadę receptorów beta-1 bez częściowej aktywacji i minimalny wpływ na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga po 3-4 godzinach od podania, a okres półtrwania wynoszący 10-12 godzin umożliwia dawkowanie raz na dobę, co poprawia compliance pacjentów. Pełna odpowiedź przeciwnadciśnieniowa rozwija się stopniowo, osiągając szczyt po około 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk selektywny, bisoprolol fumaran, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, funkcja skurczowa lewej komory, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, opór obwodowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Corsib 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Corsib, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, którzy wykazują zwiększoną wrażliwość na działanie beta-adrenolityka. Opisano przypadki przedawkowania do 2000 mg, z pełnym powrotem do zdrowia, jednak zmienność indywidualna wymaga ostrożności. Typowe objawy przedawkowania obejmują bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca, hipoglikemię oraz blok przedsionkowo-komorowy (II/III stopnia). Mechanizmy patofizjologiczne wynikają z nadmiernej blokady receptorów beta-1 i beta-2, prowadząc do zahamowania automatyzmu serca, zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, zwężenia dróg oddechowych oraz zaburzeń metabolicznych, co wymaga szybkiej interwencji medycznej.
aminofilina, atropina, beta-2-sympatykomimetyk, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa serca, cukrzyca, dysfagia, dysfunkcja lewej komory, funkcja skurczowa lewej komory, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, izoprenalina, lek inotropowy, lek moczopędny, lek obkurczający naczynia, lek rozszerzający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk płuc, oddział intensywnej terapii, ostra niewydolność serca, receptor beta-1, receptor beta-2, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, świszczący oddech, wstrząs, zaburzenie świadomości, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corsib 2,5 mg
Bisoprololu fumaran, substancja czynna preparatu Corsib, jest selektywnym beta-1-adrenolitykiem o potwierdzonej skuteczności w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta-1, co minimalizuje wpływ na receptory beta-2 w oskrzelach i metabolizmie, ograniczając ryzyko działań niepożądanych związanych z tymi receptorami. W badaniu CIBIS II, obejmującym 2647 pacjentów z niewydolnością serca klasy III i IV (frakcja wyrzutowa lewej komory <35%), bisoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność z 17,3% do 11,8% (relatywne zmniejszenie o 34%), nagłe zgony o 44% oraz hospitalizacje z powodu niewydolności serca o 36%. W badaniu CIBIS III u pacjentów ≥65 lat z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca (klasy II-III NYHA) i frakcją wyrzutową ≤35%, bisoprolol wykazał podobną skuteczność do enalaprylu w zapobieganiu zgonowi i hospitalizacji (32,4% vs. 33,1%).
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, opór oskrzelowy, ostra dekompensacja, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, selektywny beta-adrenolityk, stabilizacja błon komórkowych, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bicardef 10 mg 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Bicardef 10 mg, jest selektywnym beta 1-adrenolitykiem o wysokiej specyficzności wobec receptorów beta 1-adrenergicznych, co minimalizuje wpływ na receptory beta 2 w mięśniach gładkich oskrzeli i procesy metaboliczne. Lek nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego efektu stabilizującego błony komórkowe, a także nie powoduje wyraźnego ujemnego działania inotropowego na mięsień sercowy. Po podaniu doustnym bisoprolol osiąga maksymalne stężenie i efekt farmakologiczny po 3-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po około 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, bisoprolol fumaran, choroba niedokrwienna serca, dusznica bolesna, działanie inotropowe ujemne, laktoza jednowodna, lek beta-adrenolityczny, mięśnie gładkie oskrzeli, objętość minutowa serca, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania leku, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, przewlekła niewydolność krążenia, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, rzut skurczowy, selektywność receptorowa, selektywny lek beta-adrenolityczny, terapia hipotensyjna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen