Właściwości farmakodynamiczne
Bicardef 10 mg 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Bicardef 10 mg

Bisoprolol zawarty w produkcie leczniczym Bicardef 10 mg należy do grupy farmakoterapeutycznej leków układu sercowo-naczyniowego, a dokładniej selektywnych leków beta-adrenolitycznych (beta 1-adrenolitycznych), sklasyfikowanych kodem ATC: C 07 A B 07. Bisoprolol fumaranu jest substancją czynną tabletek powlekanych Bicardef 10 mg, gdzie jedna tabletka zawiera 10 mg tej substancji.¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Bisoprolol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta 1-adrenergicznych. Substancja ta pozbawiona jest wewnętrznego działania agonistycznego oraz znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Ważną cechą farmakodynamiczną bisoprololu jest jego niewielkie powinowactwo do receptorów beta 2 znajdujących się w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń, a także do receptorów beta 2 odpowiedzialnych za regulację procesów metabolicznych.²

Dzięki takiemu profilowi farmakodynamicznemu, bisoprolol zwykle nie wykazuje istotnego wpływu na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów beta 2. Co więcej, selektywność bisoprololu względem receptorów beta 1-adrenergicznych utrzymuje się nawet przy zastosowaniu dawek przekraczających zakres terapeutyczny. Istotne jest również, że bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego działania inotropowego na mięsień sercowy.³

Parametry działania i efekty farmakodynamiczne

Po podaniu doustnym, bisoprolol osiąga maksimum działania po 3-4 godzinach. Ze względu na stosunkowo długi okres półtrwania w surowicy, wynoszący 10-12 godzin, działanie farmakologiczne leku utrzymuje się przez ponad 24 godziny. Ta właściwość farmakodynamiczna umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. W przypadku terapii hipotensyjnej, maksymalny efekt obniżenia ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągany po 2 tygodniach regularnego stosowania leku.⁴

Efekty hemodynamiczne i mechanizm działania terapeutycznego

Przy podaniu doraźnym („ostrym”) pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, lecz bez współistniejącej przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol wywołuje istotne efekty hemodynamiczne:

• zwalnia częstość skurczową serca
• zmniejsza objętość wyrzutową (rzut skurczowy)
• redukuje objętość minutową serca
• obniża zużycie tlenu przez mięsień sercowy

⁵

W terapii długoterminowej obserwuje się zmniejszenie początkowo podwyższonego oporu obwodowego. Mechanizm hipotensyjnego działania bisoprololu, podobnie jak innych beta-adrenolityków, jest złożony i wynika między innymi z hamowania aktywności reninowej osocza, co wpływa na układ renina-angiotensyna-aldosteron i regulację ciśnienia tętniczego.⁶

Podstawowy mechanizm terapeutycznego działania bisoprololu polega na hamowaniu odpowiedzi organizmu na stymulację układu współczulnego poprzez selektywną blokadę receptorów beta-adrenergicznych. Prowadzi to do:

• zwolnienia częstości akcji serca
• obniżenia kurczliwości mięśnia sercowego
• zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen

Efekty te są szczególnie korzystne u pacjentów z dusznicą bolesną w przebiegu choroby niedokrwiennej serca, gdzie zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen stanowi kluczowy cel terapeutyczny.⁷

Postać farmaceutyczna i skład

Bicardef 10 mg występuje w postaci tabletek powlekanych. Są to podłużne, obustronnie wypukłe tabletki o beżowo-pomarańczowej barwie, posiadające linię podziału umożliwiającą przełamanie na równe dawki. Powierzchnia tabletek jest gładka i jednolita.⁸

Poza substancją czynną (10 mg bisoprololu fumaranu), tabletki zawierają również substancje pomocnicze, wśród których warto wymienić laktozę jednowodną w ilości 142 mg na tabletkę. Ten fakt może mieć znaczenie dla pacjentów z nietolerancją tego cukru mlecznego.⁹