receptor 5HT1

Receptor 5-HT1 należy do rodziny receptorów serotoninowych, które są kluczowymi elementami w regulacji przekaźnictwa serotoninowego w układzie nerwowym. Receptor ten jest receptorem metabotropowym sprzężonym z białkiem G (głównie Gi/Go), którego aktywacja prowadzi do hamowania cyklazy adenylowej i w konsekwencji zmniejszenia stężenia cAMP w komórce.

W obrębie podtypu 5-HT1 wyróżnia się kilka podtypów: 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E i 5-HT1F, z których 5-HT1A i 5-HT1B są najlepiej poznane i mają największe znaczenie kliniczne. Receptory 5-HT1A są zlokalizowane głównie w jądrach szwu, hipokampie i korze mózgowej, podczas gdy receptory 5-HT1B znajdują się przede wszystkim w jądrach podstawy, istocie czarnej i prążkowiu.

Receptory 5-HT1 odgrywają istotną rolę w regulacji nastroju, lęku, snu, termoregulacji oraz funkcji poznawczych. Są one celem działania wielu leków przeciwmigrenowych (tryptanów), które są agonistami receptorów 5-HT1B/1D, a także niektórych leków przeciwdepresyjnych i przeciwlękowych. Zaburzenia funkcjonowania receptorów 5-HT1 mogą przyczyniać się do rozwoju depresji, zaburzeń lękowych oraz migreny.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan Medical Valley 50 mg

Sumatryptan, dostępny w preparacie Sumatriptan Medical Valley w dawce 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach. Maksymalne stężenie po dawce 100 mg wynosi średnio 54 μg/ml, jednak biodostępność bezwzględna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na tym poziomie. Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, ból migrenowy, całkowity klirens, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas 3-indolooctowy, metabolizm przedukładowy, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry napad migreny, penetracja do tkanek, pochodna glukuronidowa, receptor 5HT1, receptor 5HT2, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 100 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku ApoMigra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, a maksymalne stężenie (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 54 ng/ml. Biodostępność sumatryptanu jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu przedukładowego oraz niecałkowitego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, z możliwą dłuższą fazą eliminacji. Całkowity klirens sumatryptanu to około 1160 ml/min, z klirensem nerkowym stanowiącym 260 ml/min (około 20%), a pozanerkowym – około 80%, co wskazuje na dominującą rolę metabolizmu wątrobowego, głównie przez oksydazę monoaminową. Głównym metabolitem jest analog kwasu 3-indolilooctowego, wydalany z moczem, nieaktywny farmakologicznie względem receptorów 5HT1 i 5HT2.
białko osocza, biodostępność, całkowita ekspozycja, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens pozanerkowy, kwas 3-indolilooctowy, maksymalne stężenie, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, napad migreny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametr AUC, parametr Cmax, parametr farmakokinetyczny, receptor 5HT1, receptor 5HT2, sumatryptan, wchłanianie, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Frimig 100 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku Frimig w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy Cmax dla dawki 100 mg wynoszącym 54 ng/ml. Biodostępność sumatryptanu jest niska i wynosi około 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm sumatryptanu odbywa się głównie przez oksydazę monoaminową (MAO), prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu – analogu kwasu 3-indolilooctowego, bez innych klinicznie istotnych metabolitów.
białko osocza, biodostępność, Cmax, działanie przeciwmigrenowe, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, faza eliminacji, Frimig, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, metabolizm wątrobowy, migrena, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, reakcja II fazy metabolizmu, receptor 5HT1, receptor 5HT2, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sumatryptan, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego

receptor 5HT1

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan Medical Valley 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Frimig 100 mg