metabolizm przedukładowy
Metabolizm przedukładowy (efekt pierwszego przejścia) to proces biotransformacji leku lub innej substancji przed dotarciem do krążenia ogólnoustrojowego. Zachodzi głównie w wątrobie, ale również w ścianie jelita cienkiego, płucach, skórze i innych tkankach.
Podczas metabolizmu przedukładowego substancje podawane drogą doustną są wchłaniane z przewodu pokarmowego do krążenia wrotnego, a następnie przechodzą przez wątrobę, gdzie podlegają przemianom enzymatycznym. Intensywność tego procesu może znacząco zmniejszyć biodostępność leku, czasem nawet o 80-90%. Kluczową rolę odgrywają enzymy cytochromu P450, szczególnie izoenzymy CYP3A4.
Znajomość metabolizmu przedukładowego ma istotne znaczenie kliniczne. Determinuje on wybór drogi podania leku, dawkowanie oraz możliwe interakcje lekowe. Substancje o znacznym efekcie pierwszego przejścia wymagają często podawania pozajelitowego lub stosowania wyższych dawek doustnych. Metabolizm przedukładowy może być też przyczyną znaczących różnic w stężeniach leku we krwi u różnych pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (87%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (3-5 godzin). Wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie tłustych posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, którego stężenie stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Eliminacja leku jest zależna od fenotypu metabolizmu CYP2D6, z okresem półtrwania wynoszącym około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a wydalanie odbywa się głównie drogą metaboliczną, z 27% dawki wydalanej z moczem i 60% z kałem, przy minimalnym udziale postaci niezmienionej.
arypiprazol, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 50 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku ApoMigra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 45 minut, przy dawce 100 mg Cmax wynosi 54 ng/ml. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, a klirens całkowity to około 1160 ml/min, z dominującą rolą klirensu pozanerkowego (około 80%), co potwierdza metabolizm wątrobowy jako główną drogę eliminacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny analog kwasu 3-indolilooctowego, wydalany z moczem w formie wolnej i sprzężonej z glukuronidem.
analog kwasu 3-indolilooctowego, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, migrena, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametry farmakokinetyczne, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 20 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z pozorną objętością dystrybucji 4,9 l/kg oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC substancji macierzystej. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens arypiprazolu wynosi 0,7 mL/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
albumina, Arpixor, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, faza eliminacji, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia leku, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan Medical Valley 50 mg
Sumatryptan, dostępny w preparacie Sumatriptan Medical Valley w dawce 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach. Maksymalne stężenie po dawce 100 mg wynosi średnio 54 μg/ml, jednak biodostępność bezwzględna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na tym poziomie. Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, ból migrenowy, całkowity klirens, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas 3-indolooctowy, metabolizm przedukładowy, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry napad migreny, penetracja do tkanek, pochodna glukuronidowa, receptor 5HT1, receptor 5HT2, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondansetron Accord 2 mg/ml 2 mg/ml
Ondansetron Accord 2 mg/ml wykazuje stabilne właściwości farmakokinetyczne, niezmienione po wielokrotnym podaniu, co jest korzystne w terapii długoterminowej. Po podaniu doustnym dawki 8 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 30 ng/ml po 1,5 godziny, a biodostępność wynosi 55-60%. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o 17%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Lek wiąże się z białkami osocza w 70-76%, a objętość dystrybucji wynosi około 2,5 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, CYP1A2 i CYP2D6, przy czym brak CYP2D6 nie wpływa na farmakokinetykę. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny, a farmakokinetyka ma charakter liniowy. U dzieci i niemowląt obserwuje się zmienność parametrów, zwłaszcza wydłużony okres półtrwania (6,7 h) i zmniejszony klirens u niemowląt 1-4 miesięcy, co jest związane z większą objętością dystrybucji i innymi cechami fizjologicznymi.
białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja, hemodializa, izoenzym, klirens ondansetronu, klirens znormalizowany, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, stan stacjonarny, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 30 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 3-5 godzin. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz około 146 godzin u wolnych metabolizerów. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% arypiprazolu jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
arypiprazol, białka osocza, choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, modyfikacja dawkowania, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 15 mg, cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym tłustych, bez wpływu na farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
AUC, białka surowicy, biodostępność leku, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, schizofrenia, stężenie w osoczu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zdolność metaboliczna - Leksykon substancji czynnych
Rabeprazol – Właściwości farmakokinetyczne
Rabeprazol, substancja czynna leku Zulbex, jest podawany w formie tabletek dojelitowych, co chroni go przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka i umożliwia wchłanianie dopiero w jelicie. Po podaniu dawki 20 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 3,5 godziny, z biodostępnością około 52% ze względu na efekt pierwszego przejścia. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-40 mg, wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz szybkim okresem półtrwania wynoszącym średnio 1 godzinę u zdrowych osób. Rabeprazol metabolizowany jest głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, nie wykazując istotnej indukcji ani inhibicji CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolity główne to tioeter (M1) i kwas karboksylowy (M6), a lek jest całkowicie metabolizowany przed wydaleniem, głównie z moczem (ok. 90%) i w mniejszym stopniu z kałem (ok. 10%).
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, klirens, klirens kreatyniny, kwas solny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, rabeprazol, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 3-5 godzin. Jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie tłustych posiłków. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg mc.) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania eliminacyjnego jest długi i zmienny genetycznie: około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (60%) i moczem (27%), przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, 18% z kałem).
arypiprazol, badanie przedkliniczne, białko osocza, biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt pierwszego przejścia, fenotyp szybkiego metabolizmu, genotoksyczność, hydroksylacja, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, klirens całkowity, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, siarczanowe sprzężone związki, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 15 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u metabolizerów szybkich i 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja leku odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, a około 18% z kałem.
Arpixor, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krzywa stężenia od czasu, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
Kelzy PR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzujące się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Etynyloestradiol wykazuje dostępność biologiczną około 45% (zmienność 20-65%), z Cmax 64 pg/ml osiąganym po 3,8 h (tmax), a AUC0-24h wynosi 706 pg×h/mL. Substancja wiąże się w 98% z białkami osocza, głównie albuminami, i zwiększa stężenie SHBG. Metabolizm odbywa się głównie przez aromatyczną hydroksylację z okresem półtrwania dwufazowym: 1 h (faza I) i 10-20 h (faza II). Dienogest cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90%, Cmax 59 pg/ml po 3,8 h, oraz AUC0-24h 732 pg×h/mL. Wiąże się wyłącznie z albuminami (90%), nie wykazuje powinowactwa do SHBG ani CBG. Metabolizowany jest przez hydroksylację i sprzęganie, z okresem półtrwania metabolitów około 14 h i klirensem 64 mL/min. Wydalanie etynyloestradiolu i dienogestu odbywa się odpowiednio w stosunku 4:6 i 3:1 (mocz:kał/żółć).
aromatyczna hydroksylacja, AUC, CBG, Cmax, dienogest, dienogest z etynyloestradiolem, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, hydroksylacja i sprzęganie, Kelzy PR, metabolizm dienogestu, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o przedłużonym uwalnianiu, SHBG, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apiprax 15 mg
Apiprax zawiera arypiprazol w dawce 15 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzujący się wysoką biodostępnością (87%) i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje minimalny metabolizm przedukładowy, a spożycie posiłków bogatych w tłuszcze nie wpływa na jego farmakokinetykę. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami surowicy (>99%). Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, z dominującym klirensem wątrobowym.
arypiprazol, biodostępność leku, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, klirens leku, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MIGTAN 50 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku MIGTAN w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) średnio po 2 godzinach (zakres 0,5-5 godzin). Biodostępność bezwzględna wynosi około 14%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okres półtrwania eliminacyjnego sumatryptanu wynosi około 2 godziny, a całkowity klirens osocza to około 1160 ml/min, z klirensem nerkowym na poziomie 260 ml/min. Dominującą drogą eliminacji jest metabolizm oksydacyjny z udziałem enzymu MAO-A, odpowiadający za około 80% całkowitego klirensu, prowadzący do powstania nieaktywnego farmakologicznie metabolitu – analogu kwasu indolooctowego, wydalanego głównie z moczem w formie wolnej i skoniugowanej.
analog kwasu indolooctowego, biodostępność bezwzględna, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens pozanerkowy, klirens przedukładowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm oksydacyjny, metabolizm przedukładowy, migrena, monoaminooksydaza A, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor 5HT, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 5 mg
Arypiprazol, dostępny w formie tabletek o dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji wynoszącą 4,9 L/kg masy ciała oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolicznego CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów.
albuminy, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizm, wiązanie z białkami, wolny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aricogan w dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 3-5 godzinach. Lek może być podawany niezależnie od posiłków, gdyż tłuszczowy posiłek nie wpływa istotnie na jego farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co ma znaczenie dla efektu terapeutycznego. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfagia, enzymy CYP, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 10 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków, w tym wysokotłuszczowych. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji wynoszącą 4,9 L/kg masy ciała oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminami, co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i przyczynia się do efektu terapeutycznego.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie żółciowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 30 mg
Aripiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin, co wskazuje na efektywną absorpcję i minimalny efekt pierwszego przejścia. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) oraz bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%, głównie albuminami). Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens aripiprazolu wynosi 0,7 ml/min/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Explemed (dostępnego w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który odpowiada za około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie tłustych posiłków, co umożliwia podawanie preparatu niezależnie od posiłków.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC aripiprazolu i ma istotne znaczenie farmakologiczne. Okres półtrwania leku jest długi i wynosi średnio 75 godzin u osób z prawidłową aktywnością CYP2D6, natomiast u pacjentów z obniżoną aktywnością tego enzymu okres ten wydłuża się do około 146 godzin, co wymaga uwagi klinicznej przy ustalaniu dawkowania.
absorpcja leku, aktywny metabolit, albuminy, arypiprazol, biodostępność leku, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, enzymy CYP, hydroksylacja, inhibitor enzymu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, palenie tytoniu, polimorfizm genetyczny CYP2D6, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 15 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aripsan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym bogatych w tłuszcze, co ułatwia stosowanie kliniczne. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC aripiprazolu. Okres półtrwania leku jest długi i zmienny w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 10 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 10 mg, 15 mg, 30 mg), wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany dawkowania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) i dobrym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania arypiprazolu jest długi i zależy od aktywności CYP2D6 – wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością enzymu i 146 godzin u osób z niską aktywnością. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MIGTAN 100 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku MIGTAN w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) średnio po 2 godzinach (zakres 0,5-5 godzin). Biodostępność doustna wynosi około 14%, co jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Sumatryptan podlega intensywnemu metabolizmowi oksydacyjnemu głównie przez monoaminooksydazę A (MAO-A), a jego główny metabolit – analog kwasu indolooctowego – jest farmakologicznie nieaktywny względem receptorów 5HT1 i 5HT2.
biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwmigrenowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osocza, kwas glukuronowy, kwas indolooctowy, metabolit główny, metabolizm oksydacyjny, metabolizm przedukładowy, migrena, MIGTAN, monoaminooksydaza A, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptory 5HT, stężenie maksymalne, sumatryptan, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzona czynność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 30 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z Tmax osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywności po podaniu [¹⁴C] arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm.
arypiprazol, AUC, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin MigraStop 250 mg + 250 mg + 65 mg
Excedrin MigraStop to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (250 mg), paracetamol (250 mg) oraz kofeinę (65 mg). Kwas acetylosalicylowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z 70% dawki docierającej do krwiobiegu w formie niezmienionej, a reszta ulega hydrolizie do kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu salicylowego osiągane jest w 1-2 godziny, a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin po dawce 1 g. Wydalanie nerkowe kwasu salicylowego zależy od pH moczu, wzrastając z <5% do >80% przy pH 5-8. Paracetamol jest szybko i łatwo wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w 30-120 minut, z okresem półtrwania 1-4 godzin, metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w 5-90 minut, z okresem półtrwania 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 h), metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, w tym paraksantyny.
bariera łożyskowa, białko osocza, glukuronid salicylowo-fenolowy, interakcja międzylekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metyloksantyna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, proces eliminacji, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, uszkodzenie wątroby, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP migrena 250 mg + 250 mg + 65 mg
Produkt APAP migrena zawiera paracetamol (250 mg), kwas acetylosalicylowy (250 mg) oraz kofeinę (65 mg), których farmakokinetyka obejmuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy ulega hydrolizie do kwasu salicylowego z okresem półtrwania 15-20 minut, a jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, z klirensem zależnym od pH moczu. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 30-120 minut, jest metabolizowany w wątrobie, a jego okres półtrwania wynosi 1-4 godziny. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, metabolizowana w wątrobie z okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 h), wiążąc się w 35% z białkami osocza. W niskich dawkach zawartych w APAP migrena nie dochodzi do nasycenia metabolizmu ani wydłużenia okresu półtrwania poszczególnych składników.
1-metyloksantyna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, eliminacja z organizmu, glukuronid salicylowo-fenolowy, interakcja międzylekowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm salicylanu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, paraksantyna, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z glutationem, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, co wynika z minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga w ciągu 3-5 godzin po podaniu, a jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych, co ułatwia stosowanie leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, zarówno arypiprazolu, jak i aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC) w stanie stacjonarnym. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja zachodzi głównie przez przewód pokarmowy (60% radioaktywności) i nerki (27%). Niezmieniony lek jest wydalany w niewielkim stopniu: <1% z moczem i około 18% z kałem.
arypiprazol, białko osocza, biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wolny metabolizer, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm przedukładowy jest minimalny, a spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania względem posiłków. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%), głównie albuminą. W stanie stacjonarnym aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu farmakologicznym.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, ekspozycja na substancję czynną, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Arypiprazol – Właściwości farmakokinetyczne
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87% oraz czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszący 3-5 godzin. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (4,9 l/kg) i silnym (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
aktywność CYP2D6, AUC, biodostępność, choroba nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, induktor CYP1A2, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, szybki metabolizer, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 30 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aricogan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99% dla aripiprazolu i jego aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu). Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz około 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek, procesy metaboliczne, schizofrenia, szybki metabolizer, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 10 mg
Aripiprazol w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Aribit ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną wynoszącą 87% oraz umiarkowanym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu, wynoszącym 3-5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji około 4,9 l/kg oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC) i ma istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania leku jest długi i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, co wskazuje na dominujący klirens wątrobowy. Wydalanie niezmienionego leku z moczem jest minimalne (<1%), natomiast około 18% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej.
albumina, arypiprazol, białko osocza, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, ciężka choroba nerek, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie substancji czynnej w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (10 mg i 15 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 3-5 godzin, niezależnym od przyjmowania posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, odpowiada za około 40% pola pod krzywą (AUC) arypiprazolu w stanie stacjonarnym, co ma istotne znaczenie dla farmakodynamicznego efektu leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od polimorfizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na indywidualizację dawkowania.
Abilium, arypiprazol, białka surowicy, biodostępność, Cmax, dealkilacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP3A4, hydroksylacja, induktor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, powinowactwo do białek, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit ODT, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Klirens całkowity leku wynosi 0,7 ml/min/kg i ma charakter głównie wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfunkcja wątroby, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, co umożliwia stabilne osiągnięcie stężeń terapeutycznych niezależnie od spożycia posiłków bogatych w tłuszcze. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć implikacje przy kojarzonym stosowaniu leków o podobnym profilu wiązania. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC w stanie stacjonarnym, co istotnie wpływa na efekt farmakologiczny preparatu.
aktywność CYP2D6, albuminy, arypiprazol, biodostępność doustna, biotransformacja, CYP2D6, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 15 mg
Arypiprazol w preparacie Aribit charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 87% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Substancja czynna wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. W krążeniu dominująca jest postać niezmieniona leku, natomiast aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, przyczyniając się do efektu farmakologicznego.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 30 mg
Arpiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu 3-5 godzin. Lek wykazuje minimalny metabolizm przedukładowy, a spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na jego farmakokinetykę. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a zarówno arypiprazol, jak i jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol wiążą się z białkami osocza w ponad 99%. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, z udziałem trzech szlaków: dehydrogenacji, hydroksylacji i N-dealkilacji. Aktywny metabolit stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co podkreśla jego znaczenie w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością enzymu. Całkowity klirens leku to 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy.
aktywny metabolit, arypiprazol, białko osocza, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, klirens arypiprazolu, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Arpixor dostępnego w dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 3-5 godzin). Lek wykazuje minimalny efekt pierwszego przejścia i nie jest istotnie wpływany przez spożycie tłustych posiłków, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem; niezmieniony arypiprazol stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
absorpcja doustna, albuminy surowicy, arypiprazol, AUC, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 30 mg
Farmakokinetyka arypiprazolu, substancji czynnej leku Tractiva, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC macierzystego związku. Okres półtrwania różni się w zależności od polimorfizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizatorów i 146 godzin u wolnych metabolizatorów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale.
antagonizm receptorowy, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, biodostępność doustna, częściowy agonizm, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, hydroksylacja, kamica żółciowa, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolit arypiprazolu, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, toksyczność płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Sandoz 15 mg
Aripiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami konwencjonalnymi pod względem szybkości i zakresu wchłaniania, co umożliwia elastyczność w doborze formy podania. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 3-5 godzin, a jego bezwzględna biodostępność wynosi 87%. Metabolizm przedwątrobowy jest minimalny, a lek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% całkowitego AUC, co ma istotne znaczenie dla efektu farmakologicznego. Okres półtrwania zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wymaga uwzględnienia przy dostosowywaniu dawkowania.
aripiprazol, biodostępność, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dealkilacja, dehydroaripiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 100 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku ApoMigra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, a maksymalne stężenie (Cmax) po dawce 100 mg wynosi 54 ng/ml. Biodostępność sumatryptanu jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu przedukładowego oraz niecałkowitego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów). Okres półtrwania wynosi około 2 godzin, z możliwą dłuższą fazą eliminacji. Całkowity klirens sumatryptanu to około 1160 ml/min, z klirensem nerkowym stanowiącym 260 ml/min (około 20%), a pozanerkowym – około 80%, co wskazuje na dominującą rolę metabolizmu wątrobowego, głównie przez oksydazę monoaminową. Głównym metabolitem jest analog kwasu 3-indolilooctowego, wydalany z moczem, nieaktywny farmakologicznie względem receptorów 5HT1 i 5HT2.
białko osocza, biodostępność, całkowita ekspozycja, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens pozanerkowy, kwas 3-indolilooctowy, maksymalne stężenie, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, napad migreny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametr AUC, parametr Cmax, parametr farmakokinetyczny, receptor 5HT1, receptor 5HT2, sumatryptan, wchłanianie, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aricogan dostępnego w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) po podaniu doustnym oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albumina). Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u szybkich metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u wolnych metabolizerów około 146 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą wątrobową, z klirensem całkowitym 0,7 ml/min/kg, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% arypiprazolu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Aricogan, arypiprazol, biodostępność, choroba nerek, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC i wykazuje podobne powinowactwo do receptorów dopaminowych jak związek macierzysty. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, dominującą rolę odgrywa klirens wątrobowy, a eliminacja z moczem jest minimalna (<1% niezmienionego leku).
albuminy osocza, arypiprazol, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja arypiprazolu, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, receptor dopaminowy, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 10 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmów o wysokiej zawartości tłuszczów, co ułatwia stosowanie bez konieczności dostosowywania do posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – odpowiada za około 40% AUC leku macierzystego, co podkreśla jego istotny wkład w efekt farmakologiczny.
arypiprazol, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole +pharma 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie farmakodynamiczne. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na dawkowanie i monitorowanie terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 60% radioaktywnego materiału z kałem i 27% z moczem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem.
arypiprazol, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja, działanie teratogenne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, genotoksyczność, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, kamica żółciowa, klirens, klirens wątrobowy, lipofuscyna, metabolizm, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rakotwórczość, szybki metabolizer, toksyczność nadnerczy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon substancji czynnych
Ryfamycyna – Interakcje
Ryfamycyna sodowa wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez indukcję izoenzymów CYP2B6 i CYP3A4 oraz hamowanie transporterów błonowych P-gp, BCRP, BSEP i OATP. U pacjentów z prawidłową funkcją wątroby ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest niewielkie ze względu na minimalną absorpcję ogólnoustrojową, jednak u osób z zaburzeniami czynności wątroby ekspozycja na lek może być znacznie zwiększona, co zwiększa ryzyko zmniejszenia stężenia osoczowego leków metabolizowanych przez CYP3A4 (np. warfaryna, leki przeciwpadaczkowe, przeciwarytmiczne, doustne środki antykoncepcyjne). Ryfamycyna sodowa jest również substratem i inhibitorem P-gp i BCRP, co może prowadzić do wzrostu stężenia leków będących substratami tych transporterów, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów P-gp, takich jak cyklosporyna. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania ryfamycyny sodowej z innymi antybiotykami z grupy ryfamycyny ze względu na ryzyko ciężkiego zaburzenia mikroflory jelitowej.
BCRP, białko oporności raka piersi, biegunka podróżnych, BSEP, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, dysfunkcja wątroby, glikoproteina p, indukcja CYP2B6, indukcja CYP3A4, inhibitor P-gp, izoenzym CYP2B6, klirens wątrobowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, loperamid, metabolizm przedukładowy, mikrobiom jelitowy, mikroflora przewodu pokarmowego, OATP, P-gp, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, ryfamycyna sodowa, substrat CYP3A4, transporter błonowy, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, odpowiada za około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotną rolę w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu wykazuje dużą zmienność zależną od fenotypu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, dominujący jest klirens wątrobowy.
albuminy osocza, białka osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie terapeutyczne, enzym CYP, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, proces metaboliczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak biochemiczny, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium dostępnego w kapsułkach 10 mg i 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mocz <1%, kał 18%).
albumina osocza, arypiprazol, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, proces metaboliczny, schizofrenia, stan stacjonarny, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadzącemu do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC i istotnie wpływa na efekt farmakologiczny leku.
albuminy osocza, arypiprazol, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, lek macierzysty, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Frimig 100 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku Frimig w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy Cmax dla dawki 100 mg wynoszącym 54 ng/ml. Biodostępność sumatryptanu jest niska i wynosi około 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm sumatryptanu odbywa się głównie przez oksydazę monoaminową (MAO), prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu – analogu kwasu 3-indolilooctowego, bez innych klinicznie istotnych metabolitów.
białko osocza, biodostępność, Cmax, działanie przeciwmigrenowe, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, faza eliminacji, Frimig, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, metabolizm wątrobowy, migrena, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, reakcja II fazy metabolizmu, receptor 5HT1, receptor 5HT2, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sumatryptan, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 15 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany stopnia wchłaniania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol odpowiada za około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Okres półtrwania w fazie eliminacji różni się w zależności od aktywności CYP2D6: 75 godzin u osób z wysoką aktywnością i 146 godzin u słabych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem.
albumina, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dystrybucja leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Relafalk 200 mg
Ryfamycyna sodowa, substancja czynna Relafalk (200 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co ogranicza ryzyko interakcji ogólnoustrojowych u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby. Jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ryzyko to wzrasta, zwłaszcza ze względu na indukcję izoenzymów CYP2B6 i CYP3A4 oraz umiarkowane hamowanie aktywności wszystkich izoenzymów CYP. Może to prowadzić do zmniejszenia stężenia w osoczu leków będących substratami CYP3A4, takich jak warfaryna, leki przeciwpadaczkowe, przeciwarytmiczne oraz doustne środki antykoncepcyjne, co wymaga monitorowania skuteczności terapii i ewentualnej korekty dawkowania. Ryfamycyna sodowa jest uwalniana w dystalnym jelicie cienkim, jelicie grubym i odbytnicy, co może wpływać na metabolizm przedukładowy leków metabolizowanych przez CYP3A4 w tych odcinkach przewodu pokarmowego.
antybiotyk z grupy ryfamycyny, BCRP, biegunka podróżnych, BSEP, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, dystalny odcinek jelita cienkiego, działanie drażniące na błonę śluzową, działanie niepożądane, efekt przeciwzakrzepowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikoproteina p, indukcja CYP3A4, inhibitor P-gp, izoenzym CYP, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, loperamid, metabolizm przedukładowy, mikroflora jelitowa, mikroflora przewodu pokarmowego, OATP, perystaltyka, ryfamycyna sodowa, substrat CYP3A4, transporter błonowy, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie