metabolizm przedukładowy
Metabolizm przedukładowy (efekt pierwszego przejścia) to proces biotransformacji leku lub innej substancji przed dotarciem do krążenia ogólnoustrojowego. Zachodzi głównie w wątrobie, ale również w ścianie jelita cienkiego, płucach, skórze i innych tkankach.
Podczas metabolizmu przedukładowego substancje podawane drogą doustną są wchłaniane z przewodu pokarmowego do krążenia wrotnego, a następnie przechodzą przez wątrobę, gdzie podlegają przemianom enzymatycznym. Intensywność tego procesu może znacząco zmniejszyć biodostępność leku, czasem nawet o 80-90%. Kluczową rolę odgrywają enzymy cytochromu P450, szczególnie izoenzymy CYP3A4.
Znajomość metabolizmu przedukładowego ma istotne znaczenie kliniczne. Determinuje on wybór drogi podania leku, dawkowanie oraz możliwe interakcje lekowe. Substancje o znacznym efekcie pierwszego przejścia wymagają często podawania pozajelitowego lub stosowania wyższych dawek doustnych. Metabolizm przedukładowy może być też przyczyną znaczących różnic w stężeniach leku we krwi u różnych pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 3 g
Farmakokinetyka granulatu o przedłużonym uwalnianiu Salofalk (mesalazyna) charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie 15-25% po podaniu doustnym. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się po 2-3 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-5 godzinach. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o 1-2 godziny, nie wpływając na całkowity zakres absorpcji. Granulki o średnicy około 1 mm szybko przemieszczają się z żołądka do jelit, docierając do jelita krętego i ślepego po około 3 godzinach, a do okrężnicy wstępującej po 4 godzinach. Około 80% dawki jest dostępne w okrężnicy, esicy i odbytnicy, co jest kluczowe w terapii chorób zapalnych jelit. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi 43%, a jej metabolitu N-Ac-5-ASA – 78%.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakoscyntygraficzne, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, granulat Salofalk, jelito kręte, karmienie piersią, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm przedukładowy, mleko matki, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, pasaż jelitowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 30 mg
Aripiprazol w postaci tabletek do rozpadu w jamie ustnej (Aribit ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) oraz w 60% z kałem (około 18% w postaci niezmienionej). Spożycie pokarmów bogatych w tłuszcze nie wpływa istotnie na farmakokinetykę aripiprazolu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (3-5 godzin). Absorpcja nie jest modyfikowana przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%), co może mieć implikacje w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC substancji czynnej i istotnie przyczynia się do efektu terapeutycznego.
aripiprazolum, arypiprazol, AUC, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja lekowa, izotop węgla, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 30 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie dla czasu działania i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością tego enzymu.
absorpcja leku, aktywność CYP2D6, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Substancja czynna charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co podkreśla jego istotną rolę farmakodynamiczną. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biotransformacja, ciężka choroba nerek, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anagrelide Sandoz 0,5 mg
Anagrelid wykazuje efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością co najmniej 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 1 godziny po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax anagrelidu o 14%, zwiększa AUC o 20%, a Cmax metabolitu 3-hydroksyanagrelidu obniża o 29%, nie wpływając istotnie na jego AUC. Anagrelid jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 do aktywnego 3-hydroksyanagrelidu, który następnie ulega dalszemu przekształceniu do nieaktywnego metabolitu 2-amino-5,6-dichloro-3,4-dihydrochinazoliny. Współpodawanie omeprazolu (40 mg/dobę) indukującego CYP1A2 powoduje istotne zmniejszenie ekspozycji na anagrelid (AUC o 26-27%, Cmax o 36%) oraz metabolit (AUC o 13-14%, Cmax o 18%). Okres półtrwania anagrelidu wynosi około 1,3 godziny, co eliminuje ryzyko kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Wydalanie odbywa się głównie przez metabolity, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu, natomiast 18-35% dawki jest wydalane jako nieaktywny metabolit. Nie obserwuje się autoindukcji metabolizmu leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 5 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach od podania. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co przekłada się na długi okres półtrwania. Ten ostatni różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie kliniczne. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (27%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
albumina osocza, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Frimig 50 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku Frimig, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy dawce 100 mg maksymalne stężenie wynosi 54 ng/ml. Biodostępność sumatryptanu jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu przedukładowego oraz niecałkowitego wchłaniania. Okres półtrwania w fazie eliminacji to około 2 godziny, a stopień wiązania z białkami osocza mieści się w zakresie 14-21%. Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Klirens całkowity sumatryptanu to około 1160 ml/min, z czego klirens nerkowy stanowi 260 ml/min, a klirens pozanerkowy odpowiada za około 80% eliminacji.
analog kwasu 3-indolilooctowego, białko osocza, biodostępność, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametr farmakokinetyczny, podeszły wiek, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zulbex 20 mg
Rabeprazol sodowy, substancja czynna leku Zulbex, jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym w formie tabletek dojelitowych, z Tmax około 3,5 godziny po dawce 20 mg. Biodostępność wynosi około 52%, głównie z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Farmakokinetyka rabeprazolu jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, a jego wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm. Lek wiąże się w około 97% z białkami osocza i jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z głównymi metabolitami tioeterem (M1) i kwasem karboksylowym (M6). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio 1 godzinę, a całkowity klirens około 283 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w postaci metabolitów), reszta jest wydalana z kałem.
biodostępność, biodostępność doustna, CYP2C19, CYP3A4, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, hemodializa podtrzymująca, inhibitor pompy protonowej, izoenzymy cytochromu P450, izotop węgla 14C, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kwas karboksylowy, kwas merkaptomoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny enzymu, przewlekła niewydolność wątroby, rabeprazol sodowy, schyłkowa niewydolność nerek, sulfon, szybki metabolizm, tabletka dojelitowa, tioeter, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm CYP2C19, Zulbex - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Scorbolamid 100 mg + 5 mg + 300 mg
Produkt leczniczy Scorbolamid zawiera trzy substancje czynne: salicylamid (300 mg), kwas askorbowy (100 mg) oraz rutozyd (5 mg). Salicylamid charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje niskim stężeniem niezmienionego leku w osoczu. Badania kliniczne wykazały zależność dawka-odpowiedź, gdzie maksymalne stężenia (Cmax) salicylamidu w surowicy wynosiły od <1 μg/ml przy dawce 650 mg do 7 μg/ml przy dawce 2,6 g, osiągane w czasie 20-60 minut. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano istotnie wyższe Cmax, co jest wynikiem upośledzonego metabolizmu wątrobowego i zwiększonej biodostępności leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 3-5 godzin. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem pierwszego przejścia oraz brakiem wpływu posiłków bogatych w tłuszcze na farmakokinetykę, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym.
Aribit, arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja arypiprazolu, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2D6, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz dobrym wchłanianiem, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Arypiprazol wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy.
arypiprazol, AUC, biodostępność leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, zdolność metaboliczna, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lavistina 8 mg
Betahistyna dichlorowodorek, aktywny składnik leku Lavistina, po podaniu doustnym ulega całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 1 godziny po podaniu. Charakteryzuje się bardzo niskim stężeniem w osoczu oraz minimalnym lub brakiem wiązania z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję. Eliminacja leku odbywa się głównie poprzez metabolizm do kwasu 2-pirydylooctowego, który jest głównym metabolitem wykorzystywanym do oceny farmakokinetyki, gdyż stężenie substancji macierzystej w osoczu jest znikome. Nie stwierdzono istotnego metabolizmu przedukładowego betahistyny.
betahistyna dichlorowodorek, eliminacja substancji aktywnej, krążenie ogólnoustrojowe, kwas 2-pirydylooctowy, laktoza jednowodna, Lavistina, metabolit leku, metabolizm leku, metabolizm przedukładowy, procesy farmakokinetyczne, radioaktywność, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszące 3-5 godzin, z minimalnym efektem pierwszego przejścia. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) i silnemu wiązaniu z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, co ma znaczenie kliniczne dla efektu farmakodynamicznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywnego arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm i wydalanie z żółcią.
albumina, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność biologiczna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, masa ciała, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pojedyncza dawka, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Zaleplon – Właściwości farmakokinetyczne
Zaleplon, substancja czynna leku Morfeo, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 30% z powodu efektu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 ± 0,3 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to około 60%. Metabolizm zaleplonu odbywa się głównie przez oksydazę aldehydową oraz izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, które są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 1 godziny, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki (71% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (17%). Nie obserwuje się kumulacji leku nawet przy dawkach do 30 mg/dobę.
białko osocza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm przedukładowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, pacjent dializowany, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, substancja lipofilna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie całkowite, wydalanie nerkowe, wyrównana marskość wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ABILIUM 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (kapsułki 5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u ekstensywnych metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u słabych metabolizerów wydłuża się do około 146 godzin. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez metabolizm i wydalanie z żółcią, z mniej niż 1% niezmienionego leku wydalanego z moczem oraz około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, ekstensywny metabolizer, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, słaby metabolizer, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Aripiprazol Aurovitas charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, około 18% z kałem).
arypiprazol, biodostępność leku, ciężka choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krzywa AUC, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, proces ADME, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Frimig Duo 85 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Frimig Duo zawiera sumatryptan bursztynian (85 mg sumatryptanu, 119 mg bursztynianu) oraz naproksen sodowy (500 mg, odpowiadające 457 mg naproksenu). Farmakokinetyka obu składników podawanych w formie złożonej jest zbliżona do podawania ich osobno, zarówno podczas napadu migrenowego, jak i w okresie bez migreny. Maksymalne stężenie sumatryptanu (Cmax) wynosi około 40 ng/mL, osiągane średnio po 1,5 godziny (zakres 0,5-4 h), z biodostępnością 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i niecałkowitego wchłaniania. Naproksen osiąga Cmax około 50 ng/mL po 6 godzinach (zakres 3-16 h), z biodostępnością 95%. Podanie dwóch dawek Frimig Duo w odstępie 2 godzin powoduje wzrost Cmax sumatryptanu o 1,6 raza i naproksenu o 1,5 raza oraz proporcjonalne zwiększenie AUC. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność obu substancji, jedynie nieznacznie wydłuża Tmax sumatryptanu o około 0,6 godziny.
6-O-demetylonaproksen, AUC, białka osocza, biodostępność, bursztynian sumatryptanu, Cmax, CYP450, dawkowanie, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidy, izoenzymy cytochromu P450, kwas 3-indolilooctowy, metabolizm przedukładowy, monoaminooksydaza A, napad migrenowy, naproksen sodowy, objętość dystrybucji, opróżnianie żołądka, receptory 5HT, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Migromin 250 mg + 250 mg + 65 mg
Migromin to preparat zawierający 250 mg kwasu acetylosalicylowego, 250 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych. Kwas acetylosalicylowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z 70% dawki docierającej do krwiobiegu w formie niezmienionej, a reszta ulega hydrolizie do kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu salicylowego osiągane jest w 1-2 godziny po podaniu. Kwas salicylowy wykazuje szeroką dystrybucję, w tym do OUN, i wiąże się z albuminami w sposób nieliniowy zależny od stężenia (90% przy <100 μg/ml, 40-70% przy >400 μg/ml). Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 15-20 minut, natomiast kwasu salicylowego około 6 godzin po dawce 1 g, z możliwością wydłużenia do ponad 20 godzin przy dawkach toksycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a wydalanie wolnego kwasu salicylowego wzrasta wraz ze wzrostem pH moczu z 5 do 8.
bariera łożyskowa, dimetyloksantyna, dystrybucja tkankowa, hydroliza kwasu acetylosalicylowego, hydroliza w osoczu, interakcja międzylekowa, kwas acetylosalicylowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z glutationem, uszkodzenie wątroby, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinie 100 100 mg
Sumatryptan, substancja czynna produktu leczniczego Cinie dostępnego w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 45 minut, przy średnim stężeniu 54 ng/ml po dawce 100 mg. Jego biodostępność wynosi 14%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia wątrobowego oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co świadczy o efektywnym przenikaniu do tkanek. Sumatryptan jest eliminowany głównie przez metabolizm pozanerkowy (80% całkowitego klirensu), z całkowitym klirensem około 1160 ml/min i klirensem nerkowym 260 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godziny, co determinuje częstotliwość dawkowania.
analog kwasu indolooctowego, biodostępność, bursztynian sumatryptanu, Cinie, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, migrena, napad migreny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, sumatryptan, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Morfeo 10 mg
Zaleplon, substancja czynna leku Morfeo, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 30% z powodu istotnego efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~60%) oraz objętość dystrybucji około 1,4 ± 0,3 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zaleplonu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem oksydazy aldehydowej i enzymu CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, które są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym. Farmakokinetyka zaleplonu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z krótkim okresem półtrwania eliminacyjnego około 1 godziny, co minimalizuje ryzyko kumulacji nawet przy dawkach do 30 mg/dobę.
AUC, białka osocza, CYP3A4, cytochrom P450, dializa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, stężenie w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie substancji, zaburzenie czynności nerek, zaleplon - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aripiprazole Aurovitas, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie drogą metaboliczną z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, faza eliminacji, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinie 50 50 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku Cinie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy średnim stężeniu 54 ng/ml po dawce 100 mg. Biodostępność bezwzględna wynosi około 14%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (14-21%), co zapewnia dużą frakcję farmakologicznie aktywną. Objętość dystrybucji sumatryptanu wynosi średnio 170 litrów, wskazując na szeroką penetrację do tkanek pozakrążeniowych. Metabolizm wątrobowy jest główną drogą eliminacji, z dominującym udziałem metabolizmu pozanerkowego (około 80% całkowitego klirensu), podczas gdy klirens nerkowy stanowi około 260 ml/min (20%).
białko osocza, biodostępność bezwzględna, działanie przeciwmigrenowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka sumatryptanu, faza eliminacji, glukuronid, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, klirens sumatryptanu, kwas indolooctowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, napad migreny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, sumatryptan - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 5 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, z minimalnym metabolizmem przedukładowym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) i 60% z kałem (około 18% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu, co ułatwia stosowanie leku.
arypiprazol, biodostępność biologiczna, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lavistina 16 mg
Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Lavistina, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) około 1 godziny. W osoczu wykazuje minimalne lub brak wiązania z białkami, co wpływa na jej biodostępność i ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm betahistyny zachodzi głównie w wątrobie, bez dowodów na metabolizm przedukładowy, a głównym metabolitem jest kwas 2-pirydylooctowy. Niskie stężenia betahistyny w osoczu utrudniają bezpośrednie monitorowanie farmakokinetyki substancji czynnej.
betahistyna dichlorowodorek, biodostępność leku, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybkość wydalania, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności narządów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 3-5 godzin (Tmax). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, induktory i inhibitory, interakcja lekowa, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz umiarkowanie szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC), co wskazuje na istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i zależy od aktywności CYP2D6: około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością enzymu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, inhibitory enzymatyczne, izotop węgla 14C, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z Tmax w zakresie 3-5 godzin i brakiem istotnego wpływu posiłków wysokotłuszczowych na farmakokinetykę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg masy ciała) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg masy ciała, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
albumina, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe