Właściwości farmakokinetyczne
Lavistina 8 mg

Właściwości farmakokinetyczne betahistyny

Betahistyna dichlorowodorek, główny składnik aktywny leku Lavistina, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego związku.

Wchłanianie

Betahistyna po podaniu doustnym ulega całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników, którzy przyjmowali lek na czczo, wykazały, że maksymalne stężenie betahistyny znakowanej izotopem węgla 14C w osoczu osiągane jest stosunkowo szybko, około 1 godziny po podaniu.¹

Dystrybucja

Po wchłonięciu betahistyna charakteryzuje się bardzo niskim stężeniem w osoczu krwi. Warto podkreślić, że wiązanie betahistyny z białkami osocza jest minimalne lub w ogóle nie występuje, co ma istotne znaczenie dla jej dystrybucji w organizmie.²

Metabolizm

Eliminacja betahistyny z organizmu zachodzi głównie poprzez procesy metaboliczne. Głównym zidentyfikowanym metabolitem betahistyny jest kwas 2-pirydylooctowy. Ze względu na bardzo niskie stężenia substancji macierzystej w osoczu, ocena farmakokinetyki betahistyny opiera się na pomiarze stężenia tego metabolitu w osoczu.³

Istotną informacją jest fakt, że nie wykazano dowodów na przedukładowy metabolizm betahistyny, co oznacza, że lek nie ulega znaczącym przemianom przed dotarciem do krążenia ogólnoustrojowego.⁴

Wydalanie

Betahistyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Badania z wykorzystaniem znakowanej izotopowo betahistyny wykazały, że 85-90% radioaktywności po podaniu dawki 8 mg pojawia się w moczu w ciągu 56 godzin od przyjęcia leku. Maksymalna szybkość wydalania występuje już po 2 godzinach od podania produktu.⁵

Łącznie około 80-90% podanej dawki betahistyny jest wydalane z moczem. Warto zaznaczyć, że wydalanie z żółcią nie stanowi istotnej drogi eliminacji substancji aktywnej ani jej metabolitów.⁶

Charakterystyka leku

Należy podkreślić, że prezentowane dane farmakokinetyczne dotyczą betahistyny dichlorowodorku zawartej w produkcie Lavistina w dawce 8 mg w postaci tabletek. W skład jednej tabletki wchodzi 8 mg betahistyny dichlorowodorku oraz substancje pomocnicze, w tym laktoza jednowodna w ilości 70 mg.⁷