receptor muskarynowy M2
Receptor muskarynowy M2 (CHRM2) należy do rodziny receptorów muskarynowych, które są receptorami związanymi z białkiem G. Receptor M2 jest kodowany przez gen CHRM2 i jest zlokalizowany głównie w sercu, gdzie pełni kluczową rolę w regulacji funkcji serca poprzez hamowanie aktywności adenylocyklazy.
Aktywacja receptora M2 prowadzi do zwolnienia akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego (efekt inotropowy ujemny) oraz spowolnienia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. W przeciwieństwie do innych receptorów muskarynowych (M1, M3, M5), które działają poprzez aktywację fosfolipazy C, receptor M2 działa poprzez hamowanie adenylocyklazy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia cAMP w komórce.
Leki antagonistyczne wobec receptora M2, takie jak atropina, są stosowane w leczeniu bradykardii oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Z kolei agoniści receptora M2 mogą być wykorzystywani w terapii tachyarytmii. Dysfunkcja receptora M2 jest związana z różnymi schorzeniami, w tym z zaburzeniami rytmu serca oraz chorobami neurodegeneracyjnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Solifenacyna – Właściwości farmakodynamiczne
Solifenacyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, które odgrywają kluczową rolę w skurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Jej selektywność względem receptorów M3, z niskim lub brakiem powinowactwa do innych receptorów i kanałów jonowych, przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, minimalizując działania niepożądane typowe dla nieselektywnych antagonistów cholinergicznych. Solifenacyna skutecznie redukuje objawy pęcherza nadreaktywnego, takie jak częstotliwość mikcji, parcie naglące i nietrzymanie moczu, co potwierdzają badania kliniczne fazy III, w których dawki 5 mg i 10 mg/dobę wykazały statystycznie istotną poprawę parametrów klinicznych w porównaniu do placebo. Po 12 tygodniach leczenia u około 50% pacjentów z nietrzymaniem moczu nastąpiło całkowite ustąpienie objawów, a u 35% zmniejszyła się liczba mikcji do mniej niż 8 na dobę. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, BPH, bursztynian, cewka moczowa, chlorowodorek tamsulosyny, inhibitor kompetycyjny, IPSS, kanał jonowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, mięśnie gładkie, mikcja, nietrzymanie moczu, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, objętość moczu, parcie na pęcherz, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M1, receptor muskarynowy M2, receptor muskarynowy M3, solifenacyna, szyja pęcherza moczowego, tamsulosyna, terapia skojarzona, włókno nerwowe cholinergiczne