chlorowodorek tamsulosyny
Chlorowodorek tamsulosyny to selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, szczególnie podtypów α1A i α1D, stosowany głównie w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Jego działanie opiera się na blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w mięśniach gładkich stercza, torebki sterczowej, cewki sterczowej i szyi pęcherza moczowego, co prowadzi do ich rozluźnienia.
Mechanizm działania tamsulosyny powoduje zmniejszenie oporu podpęcherzowego, poprawę przepływu moczu i złagodzenie objawów z dolnego odcinka dróg moczowych (LUTS), takich jak trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabienie strumienia moczu, przerywany strumień, oddawanie moczu kroplami czy uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza. W przeciwieństwie do nieselektywnych antagonistów receptorów α1, tamsulosyna wywołuje mniej działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym.
Typowa dawka chlorowodorku tamsulosyny to 0,4 mg raz na dobę, przyjmowana po posiłku, zawsze o tej samej porze. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia wytrysku, zawroty głowy, bóle głowy oraz ortostatyczne spadki ciśnienia. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz nadwrażliwością na składniki preparatu. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków α-adrenolitycznych i inhibitorów PDE-5.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ranlosin 0,4 mg
Lek Ranlosin zawierający chlorowodorek tamsulosyny w dawce 0,4 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez działania niepożądane takie jak niewyraźne widzenie, zawroty głowy oraz omdlenia. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ tamsulosyny na funkcje psychomotoryczne, znane objawy niepożądane mogą znacząco upośledzać koordynację, ostrość wzroku i świadomość, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego i pracy z urządzeniami mechanicznymi. Lekarz prowadzący terapię powinien szczegółowo informować pacjentów o tych ryzykach oraz zalecać powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu oceny indywidualnej tolerancji leku.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek tamsulosyny, działanie niepożądane leku, działanie niepożądane tamsulosyny, działanie ośrodkowe, funkcja psychomotoryczna, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, niewyraźne widzenie, omdlenie, utrata przytomności, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie ostrości wzroku, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Preparat Tamsunorm Combi zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowany głównie u mężczyzn z objawami łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. W badaniach klinicznych najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym było ostre zatrzymanie moczu, występujące niezbyt często (0,3%), szczególnie u pacjentów z przeszkodą podpęcherzową lub stosujących inne leki antycholinergiczne. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny podczas terapii do 1 roku, bez specyficznych działań związanych z długoterminowym stosowaniem.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, choroba refluksowa przełyku, dyspepsja, działanie antycholinergiczne, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, jaskra, łagodny rozrost prostaty, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność okrężnicy, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, priapizm, produkt leczniczy, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wytrysk wsteczny, zaburzenia ejakulacji, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół wiotkiej tęczówki - Leksykon leków
Przedawkowanie – Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 0,4 mg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny stanowi istotne ryzyko ze względu na silne działanie hipotensyjne, które może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego i zaburzeń perfuzji narządowej. Objawy kliniczne obejmują ciężkie niedociśnienie, ból głowy (zgłoszony przy dawce 12 mg, czyli 30-krotności dawki terapeutycznej), zaburzenia rytmu serca oraz zaburzenia świadomości, takie jak zawroty głowy i omdlenia. Wystąpienie tych symptomów może nastąpić niezależnie od wielkości przedawkowanej dawki, co podkreśla konieczność szybkiej interwencji medycznej. Monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowych i neurologicznych jest kluczowe w ocenie stanu pacjenta po przedawkowaniu tamsulosyny.
ból głowy, chlorowodorek tamsulosyny, ciężkie niedociśnienie, ciśnienie tętnicze krwi, działanie hipotensyjne, hemodializa, hipoperfuzja, krwiobieg, lek wazokonstrykcyjny, niedociśnienie, omdlenie, osmotyczny środek przeczyszczający, pasaż jelitowy, perfuzja narządów, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, siarczan sodu, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności serca, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ranlosin XR 0,4 mg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny, substancji czynnej w preparacie Ranlosin XR (0,4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu), prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, które stanowi główne zagrożenie dla pacjenta. Objawy przedawkowania obejmują nagły i znaczny spadek ciśnienia krwi, zaburzenia świadomości (od senności do utraty przytomności), zaburzenia rytmu serca, bladość skóry oraz zawroty głowy i omdlenia. Niedociśnienie może skutkować zaburzeniami hemodynamicznymi i niewydolnością krążeniowo-oddechową, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
centralizacja krążenia, chlorowodorek tamsulosyny, diureza, funkcja nerek, hemodializa, krystaloidy i koloidy, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążeniowo-oddechowa, pasaż jelitowy, płynoterapia, pozycja przeciwwstrząsowa, przepływ mózgowy, Ranlosin XR, saturacja krwi, siarczan sodu, spadek ciśnienia krwi, środek przeczyszczający osmotyczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fokusin 0,4 mg
Fokusin, zawierający 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Standardowa dawka to 0,4 mg raz na dobę, przyjmowana po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne. Kapsułki należy połykać w całości, nie rozgryzać ani nie otwierać, aby nie zaburzyć mechanizmu uwalniania substancji czynnej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Lek jest przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów poniżej 18 roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie.
chlorowodorek tamsulosyny, ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, gruczoł krokowy, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mechanizm zmodyfikowanego uwalniania, niewydolność wątroby, objawy dolnych dróg moczowych, podanie doustne, postać farmaceutyczna leku, schemat dawkowania leku, substancja czynna, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku Solitombo, zawierającego bursztynian solifenacyny i chlorowodorek tamsulosyny, stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowej interwencji. Objawy wynikają z nasilonego działania antycholinergicznego solifenacyny oraz hipotensyjnego efektu tamsulosyny. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny z jedynie łagodną suchością w jamie ustnej przez 16 dni, jednak ryzyko poważnych powikłań, zwłaszcza u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT, chorobami serca lub stosujących leki wpływające na rytm serca, jest wysokie. Monitorowanie EKG i elektrolitów jest kluczowe w ocenie ryzyka arytmii.
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, blokada receptorów muskarynowych, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, drgawki, działanie alfa1-adrenolityczne, działanie hipotensyjne, efekt antycholinergiczny, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, hipoksemia, karbachol, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, omamy, ostre niedociśnienie, płukanie żołądka, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tamsulosin Aristo 0,4 mg
Chlorowodorek tamsulosyny, stosowany w dawce 0,4 mg w preparacie Tamsulosin Aristo, jest antagonistą receptorów α₁-adrenergicznych wykorzystywanym w terapii objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy (1,3%), prawdopodobnie związane z działaniem naczyniorozkurczającym leku. Inne często występujące objawy to zaburzenia wytrysku, takie jak wytrysk wsteczny. Niezbyt często pojawiają się bóle głowy, zapalenie błony śluzowej nosa, dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (zaparcia, biegunka, nudności, wymioty), suchość w jamie ustnej, kołatanie serca oraz hipotonia ortostatyczna. Rzadziej zgłaszane są omdlenia, obrzęk naczynioruchowy, a bardzo rzadko ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona czy złuszczające zapalenie skóry. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano również przypadki migotania przedsionków, arytmii i tachykardii, choć związek przyczynowy nie jest jednoznaczny.
antagonista receptora α1-adrenergicznego, arytmia, astenia, biegunka, ból głowy, chlorowodorek tamsulosyny, duszność, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, krwawienie z nosa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, migotanie przedsionków, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, operacja zaćmy, pokrzywka, priapizm, rumień wielopostaciowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, suchość w jamie ustnej, świąd, tachykardia, wymioty, wysypka, wytrysk wsteczny, zaburzenia widzenia, zaburzenia wytrysku, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symlosin SR 0,4 mg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny (0,4 mg, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, Symlosin SR) stanowi poważne zagrożenie ze względu na ryzyko silnego działania hipotensyjnego, które może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zaburzeń hemodynamicznych. Objawy przedawkowania obejmują znaczący spadek ciśnienia tętniczego, zaburzenia częstości pracy serca oraz krytyczne niedociśnienie wymagające natychmiastowej interwencji. Nasilenie objawów jest zależne od dawki leku, a monitorowanie parametrów życiowych, w tym ciśnienia tętniczego, częstości pracy serca oraz funkcji nerek, jest kluczowe w opiece nad pacjentem.
białko osocza, chlorowodorek tamsulosyny, czynność nerek, dializa, działanie hipotensyjne, niedociśnienie tętnicze, objętość krwi krążącej, osmotyczny środek przeczyszczający, parametry życiowe, pasaż jelitowy, płukanie żołądka, pozycja leżąca, prowokowanie wymiotów, siarczan sodu, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie leku, węgiel aktywowany, zaburzenia hemodynamiczne, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ranlosin XR 0,4 mg
Tamsulosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ranlosin XR 0,4 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek tamsulosyny lub inne składniki preparatu, a także u osób z historią polekowego obrzęku naczynioruchowego. Niewskazane jest jej stosowanie u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym ze względu na ryzyko nasilenia spadków ciśnienia tętniczego, a także u chorych z ciężką niewydolnością wątroby, co wynika z metabolizmu leku w tym narządzie i potencjalnego zwiększenia działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, przyjmujących leki hipotensyjne oraz u osób planujących zabiegi okulistyczne z powodu zaćmy lub jaskry.
alfa-bloker, chlorowodorek tamsulosyny, dutasteryd, finasteryd, inhibitory 5-alfa-reduktazy, jaskra, leczenie chirurgiczne, lek hipotensyjny, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, receptory alfa-adrenergiczne, tamsulosyna, zabiegi okulistyczne, zaćma, zespół wiotkiej tęczówki - Leksykon substancji czynnych
Tamsulosyna – Dawkowanie i sposób podawania
Tamsulosyna jest stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w dawce standardowej 0,4 mg raz na dobę, niezależnie od postaci farmaceutycznej (kapsułki o zmodyfikowanym/przedłużonym uwalnianiu lub tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Preparaty złożone zawierające tamsulosynę i inne substancje czynne, takie jak dutasteryd (0,5 mg) lub solifenacyna (6 mg), również stosuje się w dawce 0,4 mg tamsulosyny na dobę. Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu należy przyjmować po śniadaniu lub pierwszym posiłku, w pozycji siedzącej lub stojącej, połykając je w całości i popijając wodą, natomiast tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować niezależnie od posiłków, również w całości, bez rozgryzania czy żucia. W przypadku preparatów z dutasterydem kapsułek nie wolno żuć ani otwierać ze względu na ryzyko podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej.
chlorowodorek tamsulosyny, dutasteryd, dysfagia, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nelfinawir, podrażnienie błony śluzowej, preparat złożony, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, werapamil, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsulosin Aurovitas 400 mcg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny, stosowanego w dawce 400 mikrogramów w preparacie Tamsulosin Aurovitas o przedłużonym uwalnianiu, prowadzi przede wszystkim do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, będącego wynikiem nadmiernej blokady receptorów α1-adrenergicznych w naczyniach krwionośnych. Klinicznie manifestuje się to zawrotami głowy, omdleniami, tachykardią odruchową oraz zaburzeniami świadomości, które są konsekwencją gwałtownego spadku ciśnienia krwi i niedokrwienia mózgu. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji, gdyż mogą prowadzić do poważnych powikłań sercowo-naczyniowych i neurologicznych.
białka osocza, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie krwi, czynność nerek, czynność serca, dializoterapia, efekt hipotensyjny, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, naczynie krwionośne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niedokrwienie nerek, objętość krwi, objętość wewnątrznaczyniowa, oczyszczanie pozaustrojowe krwi, omdlenie, pasaż jelitowy, płukanie żołądka, pozycja leżąca, przepływ mózgowy krwi, receptor α1-adrenergiczny, siarczan sodu, śluzówka przewodu pokarmowego, śpiączka, środek przeczyszczający osmotyczny, tachykardia odruchowa, tamsulosin, układ sercowo-naczyniowy, wazopresory, węgiel aktywowany, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Ranlosin XR 0,4 mg
Chlorowodorek tamsulosyny wykazuje ograniczone interakcje farmakokinetyczne z powszechnie stosowanymi lekami takimi jak atenolol, enalapryl czy teofilina, nie wymagając modyfikacji dawkowania. Cymetydyna i furosemid wpływają na stężenia tamsulosyny w osoczu odpowiednio zwiększając i zmniejszając je, jednak wartości pozostają w zakresie terapeutycznym. Diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulosyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z inhibitorami cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2D6 – ketokonazol zwiększa AUC tamsulosyny 2,8-krotnie i Cmax 2,2-krotnie, co wymaga ostrożności i rozważenia zmniejszenia dawki. U pacjentów ze słabą aktywnością CYP2D6 stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności. Paroksetyna zwiększa Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 i 1,6 raza, jednak bez konieczności zmiany dawkowania.
amitryptylina, antagonista receptora α1-adrenergicznego, atenolol, AUC, chlormadynon, chlorowodorek tamsulosyny, Cmax, cymetydyna, diazepam, diklofenak, działanie hipotensyjne, enalapryl, enzym wątrobowy, fenotyp, furosemid, glibenklamid, hipotensja, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcje międzylekowe, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, omdlenie, paroksetyna, propranolol, symwastatyna, tachykardia odruchowa, teofilina, trichlorometiazyd, warfaryna, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 0,4 mg
Lek Omsal 0,4 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany do leczenia objawów dolnego odcinka dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Substancją czynną jest tamsulosyna, selektywny antagonista receptorów α1A-adrenergicznych, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich w strefie przejściowej prostaty i szyi pęcherza moczowego, zmniejszając opór cewkowy i poprawiając odpływ moczu. Lek jest przeznaczony dla dorosłych mężczyzn z umiarkowanymi do ciężkich objawami LUTS, które wpływają na jakość życia i wymagają farmakologicznego leczenia przed lub zamiast interwencji chirurgicznej. Typowe objawy obejmują częstomocz, nagłe parcie na mocz, nykturię, osłabiony i przerywany strumień moczu, wydłużony czas mikcji oraz uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, BPH, chlorowodorek tamsulosyny, częstomocz, dolny odcinek dróg moczowych, faza gromadzenia moczu, faza opróżniania pęcherza, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kroplowe wydzielanie moczu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, niepełne opróżnienie pęcherza, nykturia, objawy obstrukcyjne, objawy podrażnieniowe, opór cewkowy, osłabiony strumień moczu, ostre zatrzymanie moczu, parcie na mocz, przerywany strumień moczu, rozkurcz mięśni gładkich, szyja pęcherza moczowego, tamsulosyna, wydłużony czas mikcji, zaburzenia mikcji - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tamiron 0,4 mg
Tamiron, zawierający 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest stosowany u dorosłych w dawce 0,4 mg raz na dobę, przyjmowanej po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia. Zaleca się połykanie kapsułek w całości, popijając wodą, w pozycji siedzącej lub stojącej, aby zapewnić optymalne wchłanianie i minimalizować ryzyko działań niepożądanych. U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >0,17 ml/s) nie jest wymagana modyfikacja dawki. Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
chlorowodorek tamsulosyny, dawka standardowa, dawkowanie tamsulosyny, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens kreatyniny, mechanizm przedłużonego uwalniania, niewydolność nerek, podanie doustne, podeszły wiek, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, substancja czynna, tamsulosyna, wywiad medyczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to złożony lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadającego 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny). Preparat jest wskazany do leczenia mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) manifestującym się umiarkowanymi do ciężkich objawami zarówno fazy napełniania (parcie naglące, częstomocz), jak i opróżniania pęcherza moczowego. Ranlosin Duo dedykowany jest pacjentom, u których monoterapia solifenacyną lub tamsulosyną nie przyniosła wystarczającej poprawy klinicznej, a objawy wymagają jednoczesnego leczenia obu faz zaburzeń mikcji.
alfa-adrenolityk, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, częstomocz, faza napełniania pęcherza, faza opróżniania pęcherza, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, lek antycholinergiczny, mikcja, nadreaktywność wypieracza pęcherza, parcie naglące, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia skojarzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
TamisPras DUO to preparat złożony zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych M3, M1 i M2, głównie wpływając na fazę napełniania pęcherza poprzez hamowanie działania acetylocholiny pozaneuronalnej, co zmniejsza parcie i częstotliwość mikcji. Tamsulosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A i α1D adrenergicznych, działającym na mięśnie gładkie gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej, co poprawia fazę opróżniania pęcherza poprzez zmniejszenie oporu przepływu moczu. Preparat jest wskazany do leczenia objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH), obejmujących zarówno fazę napełniania, jak i opróżniania pęcherza.
W badaniu fazy III u pacjentów z LUTS związanymi z BPH, TamisPras DUO wykazał istotną klinicznie poprawę w porównaniu z placebo oraz tamsulosyną OCAS w zakresie sumy punktów IPSS, Total Urgency and Frequency Score (TUFS), częstotliwości mikcji, średniej objętości mikcji, nykturii oraz jakości życia (QoL) ocenianej kwestionariuszem IPSS i HRQoL. Preparat znacząco redukował epizody gwałtownego parcia na mocz oraz poprawiał podsumę objawów fazy napełniania pęcherza, co przekładało się na lepsze radzenie sobie z objawami, zmniejszenie obaw, poprawę snu i funkcjonowania społecznego. TamisPras DUO wykazał przewagę nad monoterapią tamsulosyną w łagodzeniu objawów fazy napełniania, jednocześnie utrzymując skuteczność w fazie opróżniania pęcherza (p<0,001).
antagonista receptora adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, antagonista receptora α-adrenergicznego, BPH, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, częstotliwość mikcji, gwałtowne parcie na mocz, jakość życia związana ze zdrowiem, kwestionariusz IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, nadreaktywność pęcherza, niedrożność, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, parcie na pęcherz, przepływ cewkowy, receptor adrenergiczny α1, receptor muskarynowy M3, system kontrolowanego wchłaniania, TUFS - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ranlosin
Stosowanie chlorowodorku tamsulosyny (lek Ranlosin) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, które może prowadzić do omdleń. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej, w tym badania per rectum oraz oznaczenia stężenia PSA, które powinny być okresowo powtarzane. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) lek należy stosować z dużą ostrożnością, gdyż brak jest odpowiednich badań w tej grupie. Ponadto, u pacjentów leczonych tamsulosyną obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), co zwiększa ryzyko powikłań podczas operacji zaćmy i jaskry; zaleca się zaprzestanie stosowania leku na 1-2 tygodnie przed zabiegiem, choć IFIS może wystąpić także u pacjentów, którzy przerwali terapię wcześniej.
antagonista receptora alfa₁-adrenergicznego, badanie per rectum, chlorowodorek tamsulosyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom CYP2D6, diagnostyka różnicowa, erytromycyna, fenotyp, inhibitor cytochromu CYP3A4, jaskra, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, spadek ciśnienia tętniczego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen gruczołu krokowego, tamsulosyna, zawrót głowy, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ranlosin 0,4 mg
Ranlosin w dawce 0,4 mg (chlorowodorek tamsulosyny) w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu jest antagonistą receptorów alfa-adrenergicznych stosowanym w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn. Terapia ma na celu poprawę funkcji układu moczowego poprzez zmniejszenie oporu podpęcherzowego i relaksację mięśni gładkich szyi pęcherza, stercza oraz cewki moczowej, co skutkuje poprawą parametrów przepływu cewkowego (Qmax < 15 ml/s) oraz redukcją zalegania moczu po mikcji. Wskazaniem do leczenia są umiarkowane do ciężkich objawy LUTS (IPSS 8-35 pkt), obniżona jakość życia oraz powiększona prostata potwierdzona badaniem per rectum. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna diagnostyka różnicowa, w tym wywiad, badanie fizykalne, ocena IPSS, oznaczenie PSA, USG układu moczowego oraz w razie potrzeby badania urodynamiczne i uroflowmetria.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, badanie per rectum, badanie urodynamiczne, chlorowodorek tamsulosyny, faza mikcji, faza napełniania pęcherza, infekcja układu moczowego, kamica układu moczowego, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kwestionariusz IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, leczenie skojarzone, LUTS, nietrzymanie moczu, nokturia, nowotwór prostaty, objawy dolnych dróg moczowych, przepływ cewkowy, PSA, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, uroflowmetria, USG układu moczowego, zaburzenie neurologiczne, zaleganie moczu po mikcji - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny). Profil bezpieczeństwa leku obejmuje działania niepożądane charakterystyczne dla obu substancji czynnych, głównie związane z działaniem antycholinergicznym. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Działania te klasyfikowane są jako często występujące (≥1/100 do <1/10). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ostre zatrzymanie moczu, które wystąpiło u 0,3% pacjentów i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
ból brzucha, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, dysfagia, dyskomfort nadbrzusza, działanie antycholinergiczne, metoda podwójnie ślepej próby, niestrawność, niewyraźne widzenie, ostre zatrzymanie moczu, suchość jamy ustnej, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wytrysk wsteczny, zaburzenia ejakulacji, zaparcie, zawroty głowy, zawroty układowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solitombo zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) i wymaga szczególnej uwagi w kontekście oceny zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Pomimo braku dedykowanych badań oceniających wpływ leku na zdolności psychomotoryczne, na podstawie profilu bezpieczeństwa należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zmęczenie oraz senność, które mogą znacząco zaburzać ocenę sytuacji drogowej, percepcję wzrokową oraz czas reakcji, zwiększając ryzyko wypadków. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych ryzykach oraz zalecić wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w początkowym okresie terapii do czasu oceny indywidualnej tolerancji leku.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, dezorientacja, działanie niepożądane, mikrozaśnięcie, niewyraźne widzenie, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, senność, solifenacyna, Solitombo, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna, zaburzenie percepcji wzrokowej, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ranlosin XR 0,4 mg
Przedkliniczne badania toksyczności chlorowodorku tamsulosyny, substancji czynnej leku Ranlosin XR (0,4 mg), obejmowały różne gatunki zwierząt (myszy, szczury, psy) i wykazały, że profil toksyczności jest zgodny z farmakologicznym działaniem selektywnych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Nie zaobserwowano nieoczekiwanych efektów toksycznych. W badaniach kardiologicznych u psów podawano dawki znacznie przekraczające terapeutyczne, co skutkowało zmianami w zapisie EKG, jednak u ludzi w standardowych dawkach nie stwierdzono takich zaburzeń. Ocena genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziła brak istotnych właściwości genotoksycznych tamsulosyny, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania leku.
antagonista receptorów adrenergicznych, badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek tamsulosyny, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, objawy dolnych dróg moczowych, parametry elektrokardiograficzne, podwyższony poziom prolaktyny, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, toksyczność po podaniu pojedynczym, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na reprodukcję, zapis elektrokardiograficzny, zmiany proliferacyjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Bazetham Retard 0,4 mg
Chlorowodorek tamsulosyny, stosowany w preparacie Bazetham Retard, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne głównie z lekami wpływającymi na układ enzymatyczny cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2D6. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają AUC tamsulosyny o 2,8 raza oraz Cmax o 2,2 raza, co wymaga ostrożności, szczególnie u pacjentów z fenotypem słabej aktywności CYP2D6, u których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 mogą również podnosić stężenie tamsulosyny, co wymaga monitorowania. Paroksetyna, silny inhibitor CYP2D6, zwiększa Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 i 1,6 raza, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne i nie wymagają modyfikacji dawkowania. Inne leki, takie jak cymetydyna i furosemid, wpływają na stężenia tamsulosyny w osoczu, ale zmiany mieszczą się w zakresie terapeutycznym, nie wymagając korekty dawki.
amitryptylina, antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, antagonista witaminy K, atenolol, benzodwuazepina, beta-bloker, chlormadynon, chlorowodorek tamsulosyny, cymetydyna, cytochrom CYP2D6, diazepam, diklofenak, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, enalapryl, furosemid, glibenklamid, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwzapalny niesteroidowy, paroksetyna, progestagen, propranolol, sulfonylomocznik, symwastatyna, tachykardia odruchowa, teofilina, trichlorometiazyd, warfaryna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ranlosin 0,4 mg
Ranlosin, zawierający chlorowodorek tamsulosyny w dawce 0,4 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy monitorować w trakcie terapii. Najczęściej obserwuje się zawroty głowy (1,3%), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, oraz zaburzenia wytrysku występujące często. Niezbyt często pojawiają się omdlenia, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak zaparcia, biegunka, nudności i wymioty. Rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu reakcje obejmują obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy oraz złuszczające zapalenie skóry. Szczególną uwagę należy zwrócić na priapizm, który występuje bardzo rzadko i wymaga natychmiastowej interwencji urologicznej.
astenia, biegunka, chlorowodorek tamsulosyny, hipotonia ortostatyczna, jaskra, kołatanie serca, krwawienie z nosa, nieżyt nosa, nudności, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, priapizm, rumień wielopostaciowy, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, suchość w jamie ustnej, wymioty, wytrysk wsteczny, zaburzenia wytrysku, zaćma, zaparcie, zespół małej źrenicy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tanyz 0,4 mg
Tamsulosyna, substancja czynna preparatu Tanyz 0,4 mg (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu), jest lekiem przeznaczonym wyłącznie dla mężczyzn, stosowanym głównie w leczeniu zaburzeń układu moczowego związanych z przerostem gruczołu krokowego. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży i karmiących piersią, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach. Personel medyczny powinien jasno komunikować pacjentom męskiej płci, że preparat nie jest przeznaczony dla kobiet, co eliminuje konieczność rozważania jego wpływu na ciążę czy laktację w praktyce klinicznej.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tanyz ERAS 0,4 mg
Tanyz ERAS, zawierający tamsulosyny chlorowodorek w dawce 0,4 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest lekiem wskazanym wyłącznie do leczenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn. Nie jest zalecany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, ze względu na brak wskazań klinicznych i potencjalne ryzyko. U mężczyzn terapia tamsulosyną może prowadzić do zaburzeń ejakulacji, takich jak ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji lub inne nieprawidłowości wytrysku, co zostało potwierdzone zarówno w badaniach klinicznych, jak i w obserwacjach po wprowadzeniu leku do obrotu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Beplasot to tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierające połączenie dwóch substancji czynnych: 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny). Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są powlekane, czerwone, okrągłe, o średnicy 9 mm, z wytłoczonym symbolem „T7S”. Formulacja zawiera składniki pomocnicze, takie jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz tlenki żelaza, które zapewniają odpowiednią strukturę, kontrolowane uwalnianie substancji czynnych oraz ochronę przed czynnikami zewnętrznymi. Produkt ma 3-letni okres ważności i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, aby zachować stabilność i skuteczność terapii.
bursztynian solifenacyny, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tamsulosyny, długotrwała terapia, hypromeloza, kontrolowane uwalnianie, okres ważności leku, personel medyczny, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja farmaceutyczna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, utylizacja produktów leczniczych, właściwości farmakodynamiczne, zalecenia terapeutyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Produkt TamisPras DUO zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a tamsulosyny 3,47–5,65 h; Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/mL, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/mL. AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/mL, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/mL. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne posiłki zwiększają Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 34%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Werapamil (240 mg/dobę) podany jednocześnie zwiększa Cmax i AUC obu substancji, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5–53 h, a tamsulosyny 12,8–14 h.
4R-hydroksy solifenacyna, AUC, biodostępność leku, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, gammaglutamylotranspeptydaza, hemodializa, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, krańcowa niewydolność nerek, N-glukuronid, okres półtrwania leku, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to preparat złożony, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowany w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych M3, redukując objawy fazy napełniania pęcherza poprzez hamowanie działania acetylocholiny pozaneuronalnej, natomiast tamsulosyna selektywnie blokuje receptory α1A i α1D adrenergiczne, poprawiając fazę opróżniania pęcherza przez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Kombinacja tych mechanizmów pozwala na kompleksowe leczenie zarówno objawów podrażnienia, jak i niedrożności pęcherza.
antagonista receptora adrenergicznego, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, dysuria, faza napełnienia pęcherza, faza opróżniania pęcherza, gwałtowne parcie na mocz, International Prostate Symptom Score, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie gruczołu krokowego, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, parcie na pęcherz, przepływ cewkowy, receptor muskarynowy M3, system kontrolowanego wchłaniania, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Total Urgency and Frequency Score - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ranlosin 0,4 mg
Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny, substancji czynnej Ranlosin 0,4 mg (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu), może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, które stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Objawy kliniczne obejmują znaczący spadek ciśnienia tętniczego, zawroty głowy oraz złe samopoczucie, przy czym nasilenie objawów nie koreluje bezpośrednio z dawką leku. W przypadku przedawkowania kluczowa jest natychmiastowa interwencja medyczna ukierunkowana na stabilizację układu krążenia oraz zapobieganie dalszemu wchłanianiu tamsulosyny.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie perfuzyjne, hemodializa, hipowolemia, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, leki wazopresyjne, niedociśnienie tętnicze, osmotyczny środek przeczyszczający, parametry hemodynamiczne, płukanie żołądka, Ranlosin, siarczan sodu, terapia płynowa, wazopresor, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apo-Tamis 0,4 mg
Standardowa dawka tamsulosyny chlorowodorku w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych wynosi 0,4 mg raz na dobę, podawana w formie kapsułki o przedłużonym uwalnianiu po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia. Lek należy przyjmować w pozycji siedzącej lub stojącej, połykać w całości popijając wodą, aby zachować mechanizm przedłużonego uwalniania. U pacjentów z dysfagią dopuszcza się otwarcie kapsułki i połknięcie zawartości bez żucia. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (każdego stopnia) oraz u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Apo-Tamis, chlorowodorek tamsulosyny, ciężka niewydolność wątroby, dysfagia, działanie niepożądane, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent pediatryczny, produkt leczniczy, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, tamsulosyna chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Lek Tamsunorm Combi zawiera 6 mg bursztynianu solifenacyny oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania ich oddzielnie w postaci OCAS. Tmax solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 h, a tamsulosyny od 3,47 do 5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 57% (70-79% dawki ulega wchłonięciu). Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53 h, a tamsulosyny 12,8-14 h. Wpływ posiłków jest istotny jedynie dla tamsulosyny – wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie zwiększa Cmax o 54% i AUC o 33%, natomiast solifenacyna nie wykazuje zmian farmakokinetycznych po posiłku. Interakcje z werapamilem zwiększają ekspozycję obu leków, jednak bez znaczenia klinicznego.
4R-hydroksy solifenacyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenie czynności, maksymalne stężenie leku, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, system OCAS, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tamsulosin Medreg 0,4 mg
Lek Tamsulosin Medreg dostępny jest w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierających 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny, przeznaczonych do podania doustnego. Zalecana dawka to jedna kapsułka 0,4 mg raz na dobę, przyjmowana po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia, co zapewnia optymalną kontrolę objawów i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Kapsułkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu; rozgryzanie, kruszenie lub otwieranie kapsułki jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaburzenia farmakokinetyki leku. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, natomiast stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie.
chlorowodorek tamsulosyny, ciężka niewydolność wątroby, dostosowanie dawki leku, działania niepożądane, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, interakcje lekowe, niewydolność wątroby, objawy niepożądane, podanie doustne, populacja pediatryczna, substancja czynna, tamsulosyna, terapia lekowa, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fokusin SR 0,4 mg
Fokusin SR, zawierający tamsulosynę chlorowodorek w dawce 0,4 mg (odpowiadającej 0,367 mg tamsulosyny), jest wskazany w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne, co umożliwia skuteczne łagodzenie objawów takich jak trudności w rozpoczęciu mikcji, osłabiony i przerywany strumień moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza, częstomocz, nykturia oraz parcia naglące. Terapia jest zalecana u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich objawami LUTS, u których farmakoterapia jest preferowaną opcją leczenia, a także gdy objawy znacząco obniżają jakość życia. Przed wdrożeniem leczenia konieczne jest wykluczenie innych przyczyn objawów, takich jak rak prostaty czy infekcje dróg moczowych.
alfa-adrenolityk, BPH, chlorowodorek, chlorowodorek tamsulosyny, częstomocz, farmakoterapia, Fokusin SR, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, mikcja, monoterapia, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, opróżnienie pęcherza, parcia naglące, strumień moczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna, terapia skojarzona - Leksykon leków
Działania niepożądane – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
TamisPras DUO, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla leków o działaniu antycholinergicznym i alfa-adrenolitycznym. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Najpoważniejszym, choć rzadkim (0,3%), działaniem niepożądanym jest ostre zatrzymanie moczu. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny także podczas długotrwałego stosowania do 1 roku, a działania niepożądane u pacjentów starszych (wiek 45-91 lat, średnio 65 lat) nie różnią się istotnie od tych u młodszych pacjentów. Wskazaniem do stosowania jest leczenie umiarkowanych i ciężkich objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, obejmujących fazę napełniania i opróżniania pęcherza moczowego.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, choroba refluksowa przełyku, częstomocz, dysfagia, dysfonia, dysuria, działanie antycholinergiczne, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, parcie naglące, priapizm, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, suchość błony śluzowej nosa, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wytrysk wsteczny, zaburzenie rytmu serca, zakażenie układu moczowego, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zespół Stevensa-Johnsona, zespół wiotkiej tęczówki, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku Beplasot, zawierającego 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, może skutkować nasilonymi objawami antycholinergicznymi (omamy, tachykardia, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu) oraz ostrą hipotonią. W dokumentacji opisano przypadek przyjęcia dawki 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny, który wywołał jedynie łagodne nasilenie suchości w jamie ustnej utrzymujące się przez 16 dni. Objawy takie jak drgawki, niewydolność oddechowa, częstoskurcz i zatrzymanie moczu wymagają pilnej interwencji, a szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz chorobami serca.
arytmia, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwdrgawkowe, hemodializa, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, kwas gamma-aminomasłowy, lek wazopresyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, omdlenie, ostra hipotonia, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptor muskarynowy, suchość jamy ustnej, sztuczne oddychanie, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fokusin SR 0,4 mg
Fokusin SR zawiera tamsulosynę chlorowodorek w dawce 0,4 mg (0,367 mg tamsulosyny) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zapewniających stabilną ekspozycję farmakologiczną przez 24 godziny. Wchłanianie leku jest liniowe, z biodostępnością około 57% na czczo. Posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu znacząco zwiększają AUC o 64% i Cmax o 149%, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po pojedynczej dawce wynosi około 6 ng/ml, a w stanie stacjonarnym wzrasta do około 11 ng/ml, osiągane w ciągu 4-6 godzin. Cmin stanowi około 40% Cmax, niezależnie od podania na czczo lub po posiłku. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza w stężeniach leku.
AUC, biodostępność leku, chlorowodorek tamsulosyny, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, izoenzymy cytochromu P450, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza