stężenie solifenacyny w osoczu
Stężenie solifenacyny w osoczu to parametr farmakokinetyczny określający ilość tego leku przeciwcholinergicznego obecnego we krwi pacjenta. Solifenacyna to selektywny antagonista receptorów muskarynowych M3, stosowany głównie w leczeniu pęcherza nadreaktywnego (OAB) oraz nietrzymania moczu.
Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (Cmax) osiągane jest zwykle po 3-8 godzinach od podania doustnego. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność solifenacyny wynosi około 90%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4.
Monitorowanie stężenia solifenacyny w osoczu może być istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u osób przyjmujących inhibitory CYP3A4, które mogą znacząco zwiększać stężenie leku w organizmie. Wartości terapeutyczne stężenia solifenacyny różnią się w zależności od dawki (zwykle 5-10 mg/dobę), a zbyt wysokie stężenie może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak suchość w jamie ustnej, zaparcia czy zaburzenia widzenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silamil 10 mg
Silamil, zawierający 10 mg solifenacyny bursztynianu, jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania. Leku nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 128 mg laktozy jednowodnej. Ponadto, Silamil jest przeciwwskazany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, cytochrom P450 3A4, działanie antycholinergiczne, funkcja hepatocytów, hemodializa, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, motoryka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na substancję czynną, osłabienie mięśni szkieletowych, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, retencja moczu, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny w osoczu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Urocare 5 mg
Solifenacyny bursztynian, substancja czynna leku Urocare, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz ocena wpływu na płodność i rozród nie wskazały na ryzyko dla pacjentów. Testy genotoksyczności i kancerogenności potwierdziły brak mutagennego i rakotwórczego działania solifenacyny, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa przy długotrwałej ekspozycji.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie płodności, badanie pourodzeniowe, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, efekt uboczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, ośrodkowy układ nerwowy, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, zagrożenie kancerogenne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adablok 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Adablok, jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (109,0 mg w tabletce 5 mg i 104,0 mg w tabletce 10 mg). Ponadto, stosowanie solifenacyny jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów poddawanych hemodializie oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, którzy jednocześnie przyjmują silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol), gdyż może to prowadzić do istotnego wzrostu stężenia solifenacyny w osoczu i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
bursztynian solifenacyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, hemodializa, hemodializoterapia, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na solifenacynę, opróżnianie pęcherza, perystaltyka jelit, stężenie solifenacyny w osoczu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Beloflow 10 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Beloflow w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje działanie antycholinergiczne i jest stosowany w terapii pęcherza nadreaktywnego. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania są: zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania, nadwrażliwość na solifenacynę lub składniki pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w ilości 54,25 mg w dawce 5 mg i 108,50 mg w dawce 10 mg), pacjenci poddawani hemodializie, ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz umiarkowane zaburzenia czynności wątroby lub nerek przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie zatrzymania moczu oraz ocena ryzyka wystąpienia wymienionych schorzeń na podstawie szczegółowego wywiadu.
antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, choroba autoimmunologiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, fenytoina, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, jaskra z wąskim kątem przesączania, karbamazepina, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na solifenacynę, neuropatia autonomiczna, nietolerancja laktozy, pęcherz nadreaktywny, perystaltyka jelit, przeszkoda podpęcherzowa, ryfampicyna, rytonawir, spowolniona perystaltyka, stężenie solifenacyny w osoczu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, wydłużony odstęp QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Solinco 5 mg
Lek Solinco, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (109,0 mg w tabletce 5 mg i 104,0 mg w tabletce 10 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia oraz jaskra z wąskim kątem przesączania stanowią bezwzględne przeciwwskazania ze względu na ryzyko nasilenia objawów i powikłań. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na ryzyko kumulacji i zmienioną farmakokinetykę solifenacyny.
bursztynian solifenacyny, choroba autoimmunologiczna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka solifenacyny, hemodializa, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nietolerancja laktozy, stężenie solifenacyny w osoczu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Veloxsol 5 mg
VELOXSOL, zawierający solifenacyny bursztynian, jest dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i stosowany u dorosłych oraz osób w podeszłym wieku w dawce początkowej 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 7-9) dawka nie powinna przekraczać 5 mg raz na dobę, ze względu na konieczność zachowania szczególnej ostrożności. VELOXSOL nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, nelfinawir, rytonawir, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynian, stężenie solifenacyny w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vesisol 10 mg
Vesisol (solifenacyny bursztynian) jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, stosowanych doustnie raz na dobę. Zalecana dawka początkowa u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, wynosi 5 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę, a terapia powinna być prowadzona z zachowaniem ostrożności.
działanie niepożądane, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfinawir, odpowiedź kliniczna, rytonawir, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynianu, stężenie solifenacyny w osoczu, tabletka powlekana, Vesisol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby