solifenacyna bursztynianu
Solifenacyna bursztynianu to substancja czynna należąca do grupy leków antymuskarynowych (antagonistów receptorów muskarynowych), stosowana głównie w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego. Jej mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów muskarynowych M3 w mięśniówce pęcherza moczowego, co zmniejsza skurcze wypieracza i łagodzi takie objawy jak parcia naglące, częstomocz oraz nietrzymanie moczu.
Preparat charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym z długim okresem półtrwania (około 45-68 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Solifenacyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4, a jej metabolity są wydalane z moczem i kałem.
Najczęstsze działania niepożądane solifenacyny obejmują typowe dla leków antymuskarynowych efekty antycholinergiczne: suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zawroty głowy i senność. Przy stosowaniu leku należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, zaburzeniami opróżniania pęcherza, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vesisol 10 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna leku Vesisol, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co czyni ją skutecznym środkiem w leczeniu zaburzeń czynnościowych pęcherza moczowego. Mechanizm działania polega na blokowaniu wiązania acetylocholiny z receptorami cholinergicznymi w mięśniach gładkich wypieracza, co prowadzi do rozkurczu dróg moczowych i zmniejszenia objawów nadreaktywności pęcherza. Wysoka selektywność wobec receptorów M3 minimalizuje ryzyko działań niepożądanych wynikających z blokady innych podtypów receptorów muskarynowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa leku.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, drogi moczowe, kanał jonowy, laktoza jednowodna, lek rozkurczowy drogi moczowe, mięsień wypieracz, profil bezpieczeństwa leku, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynianu, układ moczowy, włókna nerwowe cholinergiczne, zaburzenia czynnościowe pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Adablok 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Adablok, może prowadzić do nasilenia objawów cholinolitycznych, takich jak omamy, pobudzenie psychoruchowe, drgawki, tachykardia, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. Najwyższa odnotowana dawka przypadkowa wynosiła 280 mg w ciągu 5 godzin, co skutkowało zmianami stanu psychicznego, jednak bez konieczności hospitalizacji. W przypadku przedawkowania kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia, w tym podanie węgla aktywowanego oraz ewentualne płukanie żołądka, jeśli od spożycia leku nie minęła więcej niż 1 godzina. Prowokowanie wymiotów jest przeciwwskazane.
benzodiazepiny, beta-adrenolityki, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, choroby układu sercowo-naczyniowego, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, hipoksemia, karbachol, leczenie przeciwarytmiczne, monitorowanie EKG, mydriaza, napady drgawkowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, światłowstręt, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Vivanta 10 mg
Solifenacyna bursztynianu, będąca selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, wykazuje skuteczne działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie pęcherza moczowego, co potwierdzają badania in vitro i in vivo. Dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, solifenacyna znacząco poprawia kontrolę objawów pęcherza nadreaktywnego, redukując liczbę mikcji, epizodów parcia naglącego, nietrzymania moczu oraz nykturii. Efekt terapeutyczny pojawia się już po pierwszym tygodniu i utrzymuje się przez co najmniej 12 miesięcy ciągłej terapii. W badaniach klinicznych wykazano, że po 12 tygodniach leczenia dawką 5 mg i 10 mg liczba mikcji zmniejsza się odpowiednio o 19% i 23%, parcia naglące o 49% i 55%, nietrzymanie moczu o 58% i 62%, a nykturia o 30% i 33%, co jest istotnie lepsze niż w grupie placebo (odpowiednio 12%, 32%, 38% i 22%).
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, inhibitor kompetycyjny, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mięsień wypieracz, mięśnie gładkie pęcherza moczowego, mikcja, nietrzymanie moczu, nykturia, parcie naglące, pęcherz nadreaktywny, placebo, podwójnie ślepa próba, randomizowane kontrolowane badanie kliniczne, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynianu, tolterodyna, włókna nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat jest wskazany do leczenia umiarkowanych i ciężkich objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u mężczyzn, u których monoterapia solifenacyną lub tamsulosyną okazała się niewystarczająca. Lek działa kompleksowo, adresując zarówno objawy fazy napełniania pęcherza (parcie naglące, częstomocz) za pomocą solifenacyny, jak i objawy fazy opróżniania pęcherza (np. słaby strumień moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia) dzięki tamsulosynie. Tabletki o średnicy 9 mm, czerwone, obustronnie wypukłe, z oznaczeniem „6/0.4” ułatwiają identyfikację preparatu.
częstomocz, faza napełniania pęcherza, faza opróżniania pęcherza, łagodny rozrost gruczołu krokowego, monoterapia, nadreaktywność pęcherza, niecałkowite opróżnienie pęcherza, parcie naglące, słaby strumień moczu, solifenacyna bursztynianu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna chlorowodorek, terapia skojarzona, utrudnione oddawanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Veloxsol 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Veloxsol, może prowadzić do nasilenia działania cholinolitycznego z objawami takimi jak halucynacje, pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic oraz wydłużenie odstępu QT. W dokumentacji opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. Mechanizmy toksyczności obejmują blokadę receptorów muskarynowych w OUN i narządach obwodowych oraz wpływ na kanały jonowe mięśnia sercowego. Postępowanie terapeutyczne powinno obejmować dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywowany, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny) oraz leczenie objawowe dostosowane do manifestacji klinicznych, w tym podanie fizostygminy lub karbacholu na ciężkie objawy ośrodkowe, benzodiazepin na drgawki, sztucznej wentylacji przy niewydolności oddechowej, leków beta-adrenolitycznych na tachykardię, cewnikowanie pęcherza przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpiny i zaciemnienia przy rozszerzeniu źrenic.
benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, depresja ośrodka oddechowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, monitorowanie EKG, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objaw przedawkowania, ośrodkowy objaw cholinolityczny, pęcherz moczowy, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor beta-adrenergiczny, receptor M3, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie repolaryzacji komór, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin Medreg 10 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, zwłaszcza dawką sięgającą 280 mg (28-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej 10 mg), prowadzi do nasilonych objawów cholinolitycznych zarówno ośrodkowych, jak i obwodowych. Do najpoważniejszych objawów należą omamy, pobudzenie, zaburzenia świadomości, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. Mechanizmy tych objawów wynikają z blokady receptorów muskarynowych w OUN i obwodowo, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. W przypadku ciężkich objawów ośrodkowych wskazane jest podanie fizostygminy lub karbacholu, a przy drgawkach – benzodiazepin. Niewydolność oddechową leczy się sztuczną wentylacją, tachykardię – beta-blokerami, a zatrzymanie moczu – cewnikowaniem pęcherza. Rozszerzenie źrenic można złagodzić pilokarpiną i zaciemnieniem pomieszczenia.
benzodiazepiny, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, fotofobia, hipokaliemia, hipoksemia, karbachol, midriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, odstęp QT, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptor beta-adrenergiczny, receptory muskarynowe, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, stan psychiczny, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Stada 5 mg
Solifenacyna bursztynianu, antagonista receptorów muskarynowych M3, jest skutecznym lekiem w terapii nadreaktywnego pęcherza moczowego, dostępna w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) i 10 mg (7,5 mg solifenacyny). Mechanizm działania polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów cholinergicznych M3, co hamuje skurcze mięśni wypieracza pęcherza. W badaniach klinicznych fazy III, trwających 12 tygodni, wykazano istotną poprawę parametrów klinicznych u pacjentów obu płci, z redukcją liczby mikcji, epizodów naglącego parcia, nietrzymania moczu oraz nykturii. Efekt terapeutyczny pojawia się już w pierwszym tygodniu i stabilizuje się do 12 tygodnia, a długoterminowe obserwacje potwierdzają utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie kliniczne kontrolowane, badanie randomizowane kontrolowane, mikcja, nadreaktywny pęcherz moczowy, naglące parcie na mocz, nerw cholinergiczny, nietrzymanie moczu, nykturia, objętość mikcji, pęcherz nadreaktywny, próba podwójnie ślepa, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu, tolterodyna, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vesicare 10 mg 10 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna leku Vesicare 10 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Do najważniejszych należą zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia oraz jaskra z wąskim kątem przesączania. Ponadto lek jest przeciwwskazany u pacjentów poddawanych hemodializie, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z nadwrażliwością na solifenacynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (102,5 mg na tabletkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, którzy jednocześnie przyjmują silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol), ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
działanie antycholinergiczne, hemodializa, inhibitor CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na solifenacynę, nietolerancja laktozy, ostry napad jaskry, pęcherz nadreaktywny, przerost prostaty, solifenacyna bursztynianu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, wydłużony odstęp QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vesicare 1 mg/ml
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Vesicare, może prowadzić do poważnych objawów cholinolitycznych, takich jak zmiany stanu psychicznego, omamy, tachykardia, drgawki, niewydolność oddechowa, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. W opisywanym przypadku pacjent przyjął 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, co wywołało zaburzenia psychiczne, jednak bez konieczności hospitalizacji. Leczenie przedawkowania obejmuje podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka (skuteczne do 1 godziny od spożycia) oraz unikanie prowokowania wymiotów. W zależności od objawów stosuje się fizostygminę lub karbachol (ciężkie objawy ośrodkowe), benzodiazepiny (drgawki, pobudzenie), leki beta-adrenolityczne (tachykardia), pilokarpinę (rozszerzenie źrenic) oraz cewnikowanie pęcherza moczowego (zatrzymanie moczu). W przypadku niewydolności oddechowej konieczna jest sztuczna wentylacja.
benzodiazepiny, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, drgawki, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, postępowanie terapeutyczne, powikłania kardiologiczne, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Solifenacin Vivanta 10 mg
Solifenacin Vivanta jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu, stosowanych doustnie raz na dobę. Standardowa dawka inicjująca wynosi 5 mg, którą można zwiększyć do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 pkt w skali Child-Pugh) zaleca się nie przekraczać dawki 5 mg na dobę. Podobne ograniczenia dotyczą jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir), gdzie maksymalna dawka również nie powinna przekraczać 5 mg/dobę.
dawka inicjująca, dysfunkcja narządu, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nelfawir, nietolerancja laktozy, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna, solifenacyna bursztynianu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vesisol 10 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Vesisol, może prowadzić do ciężkich objawów antymuskarynowych, w tym zmian stanu psychicznego, omamów, drgawek, tachykardii, niewydolności oddechowej oraz zatrzymania moczu. W opisywanym przypadku pacjent przyjął jednorazowo 280 mg leku w ciągu 5 godzin, co wywołało zmiany w stanie psychicznym bez konieczności hospitalizacji. Postępowanie w przedawkowaniu obejmuje podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka (do 1 godziny od przyjęcia leku) oraz unikanie prowokowania wymiotów. W przypadku ciężkich objawów ośrodkowych wskazane jest podanie fizostygminy lub karbacholu, a przy drgawkach – benzodiazepin. Niewydolność oddechową leczy się sztuczną wentylacją, tachykardię – lekami beta-adrenolitycznymi, a zatrzymanie moczu – cewnikowaniem pęcherza.
benzodiazepiny, blokada receptorów muskarynowych, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, mydriaza, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, postępowanie detoksykacyjne, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aurosolin 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Aurosolin, może prowadzić do nasilonych objawów cholinolitycznych, takich jak halucynacje, nadmierne pobudzenie, drgawki, tachykardia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic oraz niewydolność oddechowa. W opisywanym przypadku pacjent otrzymał 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, co stanowi wielokrotność standardowej dawki terapeutycznej (5-10 mg/dobę). Objawy ośrodkowe wynikają z blokady receptorów muskarynowych w OUN, a tachykardia z blokady receptorów M2 w sercu. Postępowanie obejmuje dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywny, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny), leczenie objawowe (fizostygmina, karbachol, benzodiazepiny, beta-blokery, pilokarpina) oraz wsparcie oddechowe w przypadku niewydolności.
benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja ośrodka oddechowego, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, halucynacje, hipokaliemia, karbachol, mydriaza, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, pęcherz moczowy, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptor beta-adrenergiczny, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifurin 5 mg
Solifurin, zawierający 5 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadający 3,8 mg solifenacyny), jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w mechanizmie mikcji. Jego działanie polega na blokowaniu przywspółczulnych receptorów cholinergicznych w mięśniu wypieracza pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia nadreaktywności pęcherza. Skuteczność terapeutyczna solifenacyny została potwierdzona w randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych, wykazujących istotną poprawę objawów pęcherza nadreaktywnego oraz nietrzymania moczu przy dawkach 5 mg i 10 mg na dobę. Efekt terapeutyczny pojawia się już po tygodniu i utrzymuje się stabilnie przez co najmniej 12 tygodni, a badania długoterminowe wskazują na trwałość efektu przez minimum 12 miesięcy stosowania.
acetylocholina, częstomocz, inhibitor kompetycyjny, kanał jonowy, laktoza jednowodna, mięsień gładki wypieracza, mikcja, nietolerancja laktozy, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynianu, włókno nerwowe cholinergiczne, włókno nerwowe przywspółczulne - Leksykon substancji czynnych
Solifenacyna – Działania niepożądane
Solifenacyna bursztynianu, będąca antagonistą receptorów muskarynowych, jest stosowana w leczeniu pęcherza nadreaktywnego. Działania niepożądane są dawkozależne, z suchością w jamie ustnej jako najczęstszym objawem (11% przy dawce 5 mg/dobę, 22% przy 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% placebo). Inne często występujące działania obejmują zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha oraz trudności w oddawaniu moczu. Pomimo tych objawów, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych jest wysokie (około 99%), a 90% pacjentów kończy 12-tygodniowe badania kliniczne. Działania niepożądane klasyfikowane są według układów: pokarmowego, nerwowego, wzrokowego, moczowego, psychicznego, skórnego oraz sercowo-naczyniowego, z uwzględnieniem częstości ich występowania i potencjalnej ciężkości.
dysfonia, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niedrożność okrężnicy, niestrawność, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omam, pęcherz nadreaktywny, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, receptor muskarynowy, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, senność, solifenacyna bursztynianu, splątanie, suchość jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, torsade de pointes, trudność w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie smaku, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Afenix
Przed rozpoczęciem terapii produktem leczniczym Afenix (solifenacyna bursztynian) konieczne jest przeprowadzenie kompleksowej diagnostyki w celu wykluczenia innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy najpierw wdrożyć leczenie przeciwbakteryjne. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami przewodu pokarmowego, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min, maksymalna dawka 5 mg/dobę), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha, maksymalna dawka 5 mg/dobę), a także u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT (np. zespół wydłużonego QT, hipokaliemia) obserwowano wydłużenie QT i torsade de pointes, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
bisfosfonian, brak laktazy, choroba nerek, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadreaktywność wypieracza, neuropatia autonomiczna, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pęcherz neurogeniczny, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Childa-Pugha, solifenacyna, solifenacyna bursztynianu, spowolniona perystaltyka jelit, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zevesin 5 mg
Przedkliniczne badania solifenacyny bursztynianu, aktywnego składnika preparatu Zevesin, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa bez istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym nie zaobserwowano efektów toksycznych, co sugeruje bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Ocena wpływu na rozrodczość, rozwój zarodkowo-płodowy oraz genotoksyczność nie wykazała istotnych zagrożeń, w tym braku działania teratogennego i mutagennego. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału rakotwórczego substancji.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja osoczowa, laktacja, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynianu, test in vitro, test in vivo, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, właściwość mutagenna, Zevesin - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Solifenacin Medreg 10 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna preparatu Solifenacin Medreg (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Lekarz powinien wykluczyć u pacjenta zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądka i jelit (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenię, jaskrę z wąskim kątem przesączania, ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz hemodializoterapię. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy jednowodnej w dawkach 55,25 mg (tabletka 5 mg) i 110,5 mg (tabletka 10 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Wymienione stany kliniczne stanowią przeciwwskazania ze względu na ryzyko nasilenia retencji moczu, pogorszenia objawów neurologicznych i okulistycznych oraz upośledzonego metabolizmu leku prowadzącego do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, retencja moczu, Solifenacin Medreg, solifenacyna bursztynianu, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądka i jelit, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Solifenacyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, stosowanej w terapii zespołu pęcherza nadreaktywnego, może prowadzić do nasilonych objawów cholinolitycznych, wynikających z blokady receptorów muskarynowych. Opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. W terapii skojarzonej z tamsulosyną, dawka 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny była dobrze tolerowana, z jedynie łagodną suchością w jamie ustnej utrzymującą się przez 16 dni. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (omamy, pobudzenie, drgawki), tachykardię, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic oraz niewydolność oddechową. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia) oraz chorobami serca, gdyż przedawkowanie może prowadzić do zagrażających życiu arytmii i ostrej hipotensji, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu tamsulosyny.
beta-adrenolityk, białko osocza, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, ciężkie niedociśnienie, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, karbachol, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra hipotonia, ostre niedociśnienie tętnicze, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, suchość jamy ustnej, sztuczna wentylacja, tachykardia, tamsulosyna chlorowodorek, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solifenacin Medreg
Przed rozpoczęciem terapii Solifenacin Medreg konieczna jest dokładna diagnostyka przyczyn częstomoczu, z wykluczeniem infekcji układu moczowego oraz innych schorzeń, takich jak niewydolność serca czy choroba nerek. U pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w klasyfikacji Child-Pugh) dawka Solifenacin Medreg nie powinna przekraczać 5 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym, neuropatią autonomiczną oraz u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i hipokaliemią, ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes. Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z neurogenną nadreaktywnością wypieracza nie zostało ustalone.
bisfosfoniany, brak laktazy, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, częstomocz, działanie przeciwcholinergiczne, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynianu, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vesicare 1 mg/ml
Ocena bezpieczeństwa solifenacyny bursztynianu w postaci zawiesiny doustnej (1 mg/ml) wykazała brak istotnych zagrożeń toksykologicznych w konwencjonalnych badaniach przedklinicznych, obejmujących farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na rozrodczość, rozwój zarodka i płodu, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Badania te nie wykazały działań niepożądanych na główne układy fizjologiczne, mutagenności ani kancerogenności, co potwierdza profil bezpieczeństwa substancji u dorosłych zwierząt doświadczalnych. Dodatkowo, testy miejscowego działania drażniącego na królikach potwierdziły brak podrażnienia oczu po ekspozycji na zawiesinę doustną Vesicare, co jest istotne w kontekście przypadkowego kontaktu z błonami śluzowymi.
aberracja chromosomowa, badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie histopatologiczne, badanie pourodzeniowe, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja w osoczu, miejscowe działanie drażniące, mutacja genowa, populacja pediatryczna, rozwój zarodka i płodu, śmiertelność, solifenacyna bursztynianu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na rozrodczość, zawiesina doustna, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifenacin Medreg 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, zwłaszcza w dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne (np. 280 mg jednorazowo), prowadzi do nasilonych objawów cholinolitycznych, w tym zaburzeń stanu psychicznego, omamów, drgawek, tachykardii, niewydolności oddechowej oraz zatrzymania moczu. W przypadku podejrzenia przedawkowania kluczowe jest szybkie wdrożenie terapii obejmującej podanie węgla aktywowanego, a jeśli od przyjęcia leku nie minęła więcej niż godzina – płukanie żołądka, przy jednoczesnym unikaniu prowokowania wymiotów. Leczenie objawowe powinno być ukierunkowane na specyficzne symptomy: fizostygmina lub karbachol w przypadku ciężkich ośrodkowych objawów cholinolitycznych, benzodiazepiny przy drgawkach i nadmiernym pobudzeniu, beta-blokery przy tachykardii, a także cewnikowanie pęcherza moczowego w przypadku zatrzymania moczu. W razie niewydolności oddechowej konieczna jest sztuczna wentylacja.
benzodiazepiny, blokada receptorów muskarynowych, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, halucynacje, hipokaliemia, karbachol, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, mydriaza, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vesisol 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Vesisol, może prowadzić do nasilonych działań cholinolitycznych, w tym zaburzeń świadomości, omamów, drgawek, niewydolności oddechowej, tachykardii, zatrzymania moczu oraz rozszerzenia źrenic. Największa udokumentowana dawka wynosiła 280 mg podana w ciągu 5 godzin, co wywołało zmiany stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. W przypadku przedawkowania zaleca się podanie węgla aktywowanego oraz płukanie żołądka w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku, przy czym nie należy prowokować wymiotów. Postępowanie terapeutyczne powinno być dostosowane do objawów klinicznych, obejmując zastosowanie fizostygminy lub karbacholu przy ciężkich objawach ośrodkowych, benzodiazepin przy drgawkach, sztucznej wentylacji w niewydolności oddechowej, beta-adrenolityków na tachykardię, cewnikowanie pęcherza moczowego przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpiny miejscowo na rozszerzenie źrenic.
benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, dezorientacja, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, mydriaza, nadmierne pobudzenie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omam, ośrodkowy objaw cholinolityczny, pilokarpina, płukanie żołądka, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, splątanie, światłowstręt, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zmiana stanu psychicznego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aurosolin 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Aurosolin, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego bez istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wielokrotne podawanie substancji w różnych modelach zwierzęcych nie ujawniło toksyczności istotnej klinicznie, co sugeruje potencjalne bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. Badania rozrodczości nie wykazały ryzyka dla rozwoju zarodka i płodu, jednak u karmiących samic myszy zaobserwowano dawkozależne zmniejszenie liczby żywych urodzeń, masy urodzeniowej oraz opóźnienie rozwoju potomstwa, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rozrodczości, badanie toksyczności, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na solifenacynę, ekspozycja osoczowa, model in vitro, model in vivo, model zwierzęcy, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent pediatryczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodkowo-płodowy, samica karmiąca, śmiertelność, solifenacyna bursztynianu, toksyczność wielokrotnego podania, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin Stada 10 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna leku Solifenacin Stada, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, co prowadzi do hamowania skurczów mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowanych w terapii nadreaktywnego pęcherza moczowego oraz nietrzymania moczu. Badania kliniczne, w tym randomizowane, kontrolowane próby podwójnie ślepe, wykazały statystycznie istotną poprawę parametrów klinicznych już po tygodniu leczenia, z utrzymaniem efektu przez 12 tygodni, a także potwierdziły długoterminową skuteczność terapii przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie kliniczne randomizowane, blokowanie receptorów muskarynowych, jakość życia pacjenta, kanał jonowy, mięsień wypieracz, mikcja, nadreaktywny pęcherz moczowy, nerw cholinergiczny, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, receptor M3, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Preparat Solitombo to złożony lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający solifenacynę (6 mg) oraz tamsulosynę (0,4 mg), stosowany w terapii objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych M3, redukując nadreaktywność pęcherza i objawy fazy napełniania, natomiast tamsulosyna, będąca antagonistą receptorów α1A i α1D, rozluźnia mięśnie gładkie prostaty i cewki moczowej, poprawiając fazę opróżniania pęcherza. Synergistyczne działanie obu substancji skutkuje kompleksową poprawą objawów zarówno fazy napełniania, jak i opróżniania pęcherza.
acetylocholina pozaneuronalna, antagonista receptora adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, częstotliwość mikcji, dolne drogi moczowe, faza napełnienia pęcherza, faza opróżniania pęcherza, International Prostate Symptom Score, jakość życia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie gruczołu krokowego, nadreaktywność pęcherza, nykturia, parcie na pęcherz, parcie naglące, przepływ cewkowy, receptor adrenergiczny α1, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynianu, tamsulosyna chlorowodorek, Total Urgency and Frequency Score - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Solifenacin Vivanta 5 mg
Solifenacyna bursztynianu, dostępna w dawkach 5 mg (zawierająca 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodka, płodu ani przebieg porodu, jednak brak jest pełnych danych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi. W związku z tym decyzja o terapii powinna być indywidualna, uwzględniająca stosunek korzyści do ryzyka oraz możliwość zastosowania alternatywnych leków o lepszym profilu bezpieczeństwa. Dodatkowo, preparaty zawierają laktozę jednowodną w ilości 67,75 mg (5 mg tabletka) i 135,5 mg (10 mg tabletka), co należy uwzględnić u pacjentek z nietolerancją laktozy.
akcja porodowa, badanie przedkliniczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, płodność, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój płodu, rozwój zarodka, Solifenacin Vivanta, solifenacyna bursztynianu, solifenacyna w ciąży, tabletka powlekana, toksyczność rozwojowa, zaburzenia rozwoju - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adablok 10 mg
Standardowa dawka początkowa solifenacyny bursztynianu u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg raz na dobę w przypadku niewystarczającego efektu terapeutycznego. Produkt leczniczy Adablok jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) zaleca się ostrożność i nie przekraczanie dawki 5 mg raz na dobę. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh), gdzie maksymalna dawka również wynosi 5 mg raz na dobę.
Adablok, ciężkie zaburzenie czynności nerek, droga doustna, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, nelfawir, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna bursztynianu, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Afenix 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Afenix, wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkich działań cholinolitycznych, takich jak omamy, nadmierne pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. W opisywanym przypadku pacjent przyjął 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, co spowodowało zmiany stanu psychicznego, jednak bez konieczności hospitalizacji. Postępowanie w przedawkowaniu obejmuje podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka (do 1 godziny od przyjęcia leku) oraz unikanie prowokowania wymiotów. W zależności od objawów stosuje się fizostygminę lub karbachol (omamy, nadmierne pobudzenie), benzodiazepiny (drgawki), sztuczną wentylację (niewydolność oddechowa), beta-blokery (tachykardia), cewnikowanie (zatrzymanie moczu) oraz pilokarpinę miejscowo (mydriaza).
benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, lek antymuskarynowy, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, mydriaza, nadmierne pobudzenie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, ośrodkowy objaw cholinolityczny, pilokarpina, płukanie żołądka, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zmiana stanu psychicznego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vesoligo 5 mg
Solifenacyna bursztynianu, substancja czynna preparatu Vesoligo, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w skurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (zawierających 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), odpowiednio oznaczonych i o średnicy około 8 mm. Mechanizm działania polega na blokowaniu cholinergicznych receptorów muskarynowych, co prowadzi do rozkurczu mięśni pęcherza i zmniejszenia objawów pęcherza nadreaktywnego. Solifenacyna wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów M3, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów i kanałów jonowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor kompetycyjny, laktoza jednowodna, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, solifenacyna bursztynianu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, włókno nerwowe cholinergiczne, wypieracz pęcherza moczowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifenacin Vivanta 10 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Solifenacin Vivanta, wykazały brak istotnych klinicznie zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wielokrotne podawanie leku nie powodowało znaczących zmian biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania reprodukcyjne nie wykazały bezpośredniego ryzyka dla człowieka, choć u myszy karmiących samic zaobserwowano dawkozależne zmniejszenie liczby żywych urodzeń, masy urodzeniowej oraz opóźnienie rozwoju potomstwa. Testy genotoksyczności i kancerogenności nie potwierdziły mutagennego ani rakotwórczego potencjału solifenacyny, co dodatkowo potwierdza jej korzystny profil bezpieczeństwa.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie pourodzeniowe, badanie prenatalne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, narząd docelowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna, solifenacyna bursztynianu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, właściwość kancerogenna, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adablok 10 mg
Przedkliniczne badania solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Adablok, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa nie ujawniły klinicznie istotnych działań niepożądanych, a toksyczność po podaniu wielokrotnym nie wskazała na ryzyko dla parametrów fizjologicznych i biochemicznych. Ocena wpływu na rozrodczość i rozwój zarodkowo-płodowy nie wykazała istotnych zagrożeń, podobnie jak testy genotoksyczności i karcinogenności, które nie potwierdziły potencjału mutagennego ani rakotwórczego solifenacyny bursztynianu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie prenatalne i pourodzeniowe, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja na solifenacynę, genotoksyczność, karcinogeneza, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodkowo-płodowy, samica karmiąca, solifenacyna bursztynianu, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ mutagenny, wpływ na rozrodczość, zmniejszenie żywych urodzeń - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vesicare 10 mg 10 mg
Dane przedkliniczne dotyczące solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej Vesicare 10 mg, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. Konwencjonalne badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym ocena wpływu na układy fizjologiczne, rozrodczość, rozwój zarodkowo-płodowy, genotoksyczność oraz karcinogenność, nie wskazały na ryzyko kliniczne. Szczególnie istotne były badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz ocena genotoksyczności, które potwierdziły brak potencjału do uszkodzeń DNA czy mutacji. Wyniki te stanowią podstawę bezpieczeństwa stosowania leku u dorosłych pacjentów.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie karcinogenności, badanie prenatalne i pourodzeniowe, działanie rakotwórcze, ekspozycja w osoczu, mutacja genetyczna, ogólnoustrojowa ekspozycja, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynianu, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, uszkodzenie DNA, uszkodzenie materiału genetycznego, Vesicare, wpływ na rozrodczość, zmniejszenie liczby żywych urodzeń, zwiększenie śmiertelności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurosolin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna Aurosolinu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z Cmax osiąganym w 3-8 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%), głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, generując cztery metabolity, z których tylko 4R-hydroksysolifenacyna jest aktywna farmakologicznie. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania 45-68 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu, w tym 11% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez drogi żółciowe.
4R-hydroksy-N-tlenek, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa zależność farmakologiczna, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, solifenacyna bursztynianu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Beloflow 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Beloflow (tabletki powlekane 5 mg zawierające 3,8 mg solifenacyny oraz 10 mg zawierające 7,5 mg solifenacyny), wykazuje działanie cholinolityczne, które może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Do najistotniejszych działań niepożądanych należą niewyraźne widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą zaburzać sprawność psychomotoryczną, koncentrację i szybkość reakcji. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest szczególnie istotne na początku terapii oraz po zwiększeniu dawki, a ich nasilenie może być większe przy dawce 10 mg. Wpływ ten wymaga indywidualnej oceny u każdego pacjenta, uwzględniając wiek, stan zdrowia oraz inne czynniki, takie jak jednoczesne stosowanie alkoholu lub leków o działaniu sedatywnym.
Beloflow, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, lek antycholinergiczny, lek cholinolityczny, niewyraźne widzenie, obsługa maszyn, senność, solifenacyna bursztynianu, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, terapia, uczucie zmęczenia, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vesoligo 10 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej preparatu Vesoligo, może prowadzić do nasilonych działań cholinolitycznych, zarówno ośrodkowych, jak i obwodowych. W literaturze opisano przypadek przyjęcia 280 mg leku w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego, jednak bez konieczności hospitalizacji. Objawy przedawkowania obejmują omamy, nadmierne pobudzenie, drgawki, zaburzenia oddechowe i rytmu serca (tachykardia), zatrzymanie moczu, mydriazę oraz zaburzenia świadomości i dezorientację. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z predyspozycją do wydłużenia odstępu QT w EKG, zwłaszcza przy hipokaliemii, bradykardii, stosowaniu innych leków wydłużających QT oraz współistniejących chorobach sercowo-naczyniowych, takich jak niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu czy zastoinowa niewydolność serca.
agonista receptora muskarynowego, benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, karbachol, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, pilokarpina, płukanie żołądka, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, Vesoligo, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Urocare 5 mg
Lek Urocare zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadające 3,77 mg solifenacyny) i jest stosowany doustnie w postaci tabletek powlekanych. Standardowa dawka u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg raz na dobę w przypadku niewystarczającej skuteczności terapeutycznej. Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens ≤30 ml/min) oraz umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę, a leczenie wymaga szczególnej ostrożności.
dysfagia, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nelfinawir, nietolerancja laktozy, rytonawir, skala Childa-Pugha, solifenacyna bursztynianu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anturin 5 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa solifenacyny bursztynianu obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych oraz oceny wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój zarodkowo-płodowy. Wyniki nie wskazują na istotne zagrożenia dla ludzi przy stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami. Jednak badania prenatalne na myszach wykazały, że podawanie solifenacyny samicom w okresie laktacji powodowało istotne klinicznie zmiany u potomstwa, takie jak zmniejszenie liczby żywych urodzeń, redukcję masy urodzeniowej oraz spowolnienie rozwoju fizycznego, a efekty te były zależne od dawki.
badanie prenatalne, badanie reprodukcyjne, działanie farmakologiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, masa urodzeniowa, objaw kliniczny, okres laktacji, okres pourodzeniowy, potencjał rakotwórczy, rozwój fizyczny, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna bursztynianu, stosunek korzyści do ryzyka, test farmakologiczny, toksyczność po wielokrotnym podaniu, znaczenie kliniczne, żywe urodzenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vesicare 1 mg/ml
Vesicare w postaci zawiesiny doustnej zawiera 1 mg/ml solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 0,75 mg/ml solifenacyny. Preparat jest wodnistą, jednolitą zawiesiną o białym lub prawie białym kolorze i pomarańczowym smaku, zawierającą substancje pomocnicze takie jak kwas benzoesowy (0,015 mg/ml), metylu parahydroksybenzoesan (1,6 mg/ml), glikol propylenowy (20 mg/ml), propylu parahydroksybenzoesan (0,2 mg/ml) oraz 48,4 mg etanolu w maksymalnej dawce 10 ml. Zawiesina zawiera również stabilizatory, konserwanty, substancje słodzące i naturalny aromat pomarańczowy, co może mieć znaczenie w kontekście potencjalnych reakcji alergicznych lub interakcji farmakologicznych. Preparat jest dostępny w opakowaniu 150 ml z butelką PET wyposażoną w zabezpieczenie przed dziećmi oraz strzykawką doustną 5 ml i nasadką do precyzyjnego dawkowania. Przed pierwszym użyciem konieczne jest prawidłowe przygotowanie leku, w tym umieszczenie nasadki i dokładne wymieszanie zawiesiny (minimum 20 wstrząsów). Po otwarciu butelki zawiesinę można przechowywać przez 28 dni, a strzykawkę należy myć po każdym użyciu. Nie zaleca się mieszania Vesicare z innymi lekami ze względu na brak badań kompatybilności. Po upływie terminu ważności lub 28 dni od otwarcia, pozostałości leku i akcesoria należy utylizować zgodnie z przepisami ochrony środowiska.
acesulfam potasu, butylohydroksyanizol, glikol propylenowy, karbomer, konserwant, ksylitol, kwas benzoesowy, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, polietylen o wysokiej gęstości, politereftalan etylenu, propylu parahydroksybenzoesan, regulator pH, rozpuszczalnik, sodu wodorotlenek, solifenacyna bursztynianu, środek żelujący, strzykawka doustna, substancja pomocnicza, substancja słodząca, symetykon, zawiesina doustna, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Urocare 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej preparatu Urocare, może prowadzić do ciężkich działań cholinolitycznych, w tym zaburzeń psychicznych (omamy, nadmierne pobudzenie) przy dawce ≥280 mg, co stanowi 56-krotność dawki terapeutycznej 5 mg. Objawy mogą obejmować również drgawki, niewydolność oddechową, tachykardię z potencjalnym wydłużeniem odstępu QT, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. Postępowanie obejmuje szybkie usunięcie leku z przewodu pokarmowego (węgiel aktywny, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny), a także leczenie objawowe: fizostygmina lub karbachol na ciężkie objawy cholinolityczne, benzodiazepiny na drgawki, sztuczną wentylację przy niewydolności oddechowej, beta-adrenolityki na tachykardię, cewnikowanie pęcherza przy zatrzymaniu moczu oraz pilokarpinę w kroplach i zaciemnienie pomieszczenia przy rozszerzeniu źrenic.
acetylocholina, acetylocholinoesteraza, benzodiazepina, beta-adrenolityk, blokada cholinergiczna, bradykardia, cewnikowanie pęcherza, drgawka, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, karbachol, kwas gamma-aminomasłowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, odstęp QT, omam, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie, receptor beta-adrenergiczny, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, stan psychiczny, tachykardia, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Soreca 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, substancji czynnej leku Soreca, może prowadzić do nasilonych objawów cholinolitycznych zarówno ośrodkowego, jak i obwodowego układu nerwowego. W opisywanym przypadku pacjent otrzymał 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, co skutkowało głównie zmianami stanu psychicznego, bez konieczności hospitalizacji. Typowe objawy przedawkowania obejmują omamy, pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechową, tachykardię, zatrzymanie moczu oraz rozszerzenie źrenic. Postępowanie terapeutyczne powinno obejmować dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywowany, płukanie żołądka w ciągu pierwszej godziny), a także leczenie objawowe: fizostygmina lub karbachol przy ciężkich objawach ośrodkowych, benzodiazepiny na drgawki, sztuczną wentylację przy niewydolności oddechowej, beta-adrenolityki na tachykardię, cewnikowanie pęcherza moczowego oraz pilokarpinę w kroplach i zaciemnienie pomieszczenia przy mydriazie.
benzodiazepina, bradykardia, cewnikowanie pęcherza moczowego, działanie cholinolityczne, fizostygmina, halucynacja, hipokaliemia, hipoksemia, karbachol, lek beta-adrenolityczny, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objaw cholinolityczny, ośrodkowy układ nerwowy, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, solifenacyna bursztynianu, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu