przenikanie metabolitów do mleka

Przenikanie metabolitów do mleka kobiecego to istotny proces z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii podczas laktacji. Substancje czynne leków oraz ich metabolity mogą przenikać z osocza matki do mleka na drodze dyfuzji biernej, transportu aktywnego lub poprzez transport pęcherzykowy.

Czynniki wpływające na przenikanie metabolitów do mleka to m.in.: masa cząsteczkowa substancji (małe cząsteczki przenikają łatwiej), stopień wiązania z białkami osocza (niezwiązana frakcja leku łatwiej przenika), lipofilność (substancje lipofilne kumulują się w tłuszczowej frakcji mleka) oraz stopień jonizacji (związki niejonizowane przenikają efektywniej).

Współczynnik mleko/osocze (M/P) jest parametrem określającym stosunek stężenia leku w mleku do jego stężenia w osoczu. Dla większości leków wartość ta jest mniejsza niż 1, jednak dla niektórych substancji może być znacznie wyższa, co zwiększa ryzyko ekspozycji niemowlęcia. Istotny jest również względny odsetek dawki matczynej (RID – Relative Infant Dose), który określa, jaki procent dawki przyjmowanej przez matkę (w przeliczeniu na kg masy ciała) otrzymuje dziecko.

Metabolity leków mogą wykazywać odmienną aktywność farmakologiczną i toksyczność niż związki macierzyste. W przypadku niektórych leków metabolity są nieaktywne, podczas gdy w innych przypadkach mogą wykazywać działanie farmakologiczne lub toksyczne, nawet gdy stężenie leku macierzystego w mleku jest niskie. Dlatego podczas oceny bezpieczeństwa stosowania leków w okresie laktacji konieczne jest uwzględnianie zarówno związków macierzystych, jak i ich metabolitów.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl