inhibitor kinaz tyrozynowych

Inhibitory kinaz tyrozynowych (TKI) to grupa leków celowanych molekularnie, które blokują aktywność enzymów z rodziny kinaz tyrozynowych. Kinazy tyrozynowe odgrywają kluczową rolę w regulacji procesów komórkowych, takich jak wzrost, różnicowanie i apoptoza komórek. Ich nadmierna aktywność często wiąże się z rozwojem nowotworów.

Mechanizm działania TKI polega na konkurencyjnym wiązaniu się z miejscem wiążącym ATP w domenie kinazowej, co uniemożliwia fosforylację substratów i hamuje przekazywanie sygnału wewnątrzkomórkowego. TKI można podzielić na inhibitory receptorowych kinaz tyrozynowych (np. erlotynib, gefitynib) oraz inhibitory niereceptorowych kinaz tyrozynowych (np. imatynib, dasatynib).

Klinicznie inhibitory kinaz tyrozynowych zrewolucjonizowały leczenie wielu nowotworów. Imatynib (Glivec) był pierwszym zarejestrowanym TKI i stał się przełomem w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). Obecnie TKI są stosowane w terapii licznych nowotworów, w tym niedrobnokomórkowego raka płuca (EGFR-TKI), raka nerki (inhibitory VEGFR) czy raka wątrobowokomórkowego.

Mimo wysokiej skuteczności, stosowanie TKI wiąże się z działaniami niepożądanymi, takimi jak wysypki skórne, biegunka, zaburzenia czynności wątroby oraz kardiotoksyczność. Ponadto, istotnym problemem klinicznym jest rozwój oporności na leczenie, najczęściej poprzez mutacje w genach kodujących kinazy docelowe, aktywację alternatywnych szlaków sygnałowych czy zmiany w farmakokinetyce leków.

Powiązane wpisy

  1. 15.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl