tiazolidynodion
Tiazolidynodiony (TZD) to klasa doustnych leków przeciwcukrzycowych, które działają jako agoniści receptora aktywowanego przez proliferatory peroksysomów typu gamma (PPAR-γ). Główne leki z tej grupy to pioglitazon i rosiglitazon, a wcześniej stosowany troglitazon został wycofany z powodu hepatotoksyczności.
Mechanizm działania tiazolidynodionów polega na zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę, głównie w mięśniach, wątrobie i tkance tłuszczowej. Poprzez aktywację receptorów PPAR-γ stymulują one ekspresję genów związanych z metabolizmem glukozy i lipidów, prowadząc do poprawy wykorzystania glukozy przez komórki i zmniejszenia insulinooporności.
Tiazolidynodiony są stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z insulinoopornością i nadwagą. Mogą być używane w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Ich stosowanie wiąże się z poprawą kontroli glikemii oraz korzystnym wpływem na profil lipidowy.
Najważniejsze działania niepożądane tiazolidynodionów obejmują retencję płynów prowadzącą do obrzęków i zwiększenia masy ciała, co może nasilać niewydolność serca. Z tego powodu są przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA. Stosowanie tych leków wiąże się również z ryzykiem złamań kości (szczególnie u kobiet) oraz, w przypadku rosiglitazonu, z potencjalnie zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kwikaton 50 mg
Lek Kwikaton zawiera 50 mg wildagliptyny i jest stosowany w dawce dobowej 100 mg, podzielonej na dwie dawki po 50 mg (rano i wieczorem) w większości schematów terapeutycznych, w tym monoterapii oraz terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikiem i insuliną. Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z sulfonylomocznikiem, gdzie zaleca się 50 mg raz na dobę rano, gdyż dawka 100 mg nie wykazuje dodatkowej skuteczności. W przypadku jednoczesnego stosowania z sulfonylomocznikiem należy rozważyć redukcję dawki sulfonylomocznika w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Maksymalna dawka dobowa wildagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg. U pacjentów ≥65 lat nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, natomiast u chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz ESRD dawka powinna zostać zmniejszona do 50 mg raz na dobę. Kwikaton jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza przy aktywności AlAT lub AspAT przekraczającej 3-krotnie ULN, oraz u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, farmakokinetyka, górna granica normy, hipoglikemia, klirens kreatyniny, metformina, monoterapia, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, tiazolidynodion, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viglita 50 mg
Wildagliptyna, będąca inhibitorem DPP-4, wykazuje silne i selektywne hamowanie enzymu, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając funkcję komórek beta trzustki i wydzielanie insuliny zależne od glukozy. W badaniach klinicznych dawki 50-100 mg/dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 skutkowały istotnym obniżeniem HbA1c (do -1,82% w terapii skojarzonej z metforminą) oraz poprawą markerów czynności komórek beta (HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny). Wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny u osób z prawidłową glikemią i nie wpływa na opróżnianie żołądka. W terapii skojarzonej z metforminą, sulfonylomocznikiem, tiazolidynodionem lub insuliną, wildagliptyna wykazuje dobrą skuteczność i profil bezpieczeństwa, z niższą częstością hipoglikemii i mniejszym przyrostem masy ciała w porównaniu do leków porównawczych (np. rozyglitazon, glimepiryd, gliklazyd).
cukrzyca typu 2, czynność lewej komory, frakcja wyrzutowa lewej komory, GIP, gliklazyd, glimepiryd, GLP-1, glukagon, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, MACE, markery komórek beta, metformina, mieszanka insulinowa, obrzęk obwodowy, opróżnianie żołądkowe, ostry zawał mięśnia sercowego, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa glikemia, reakcje żołądkowo-jelitowe, rozyglitazon, stosunek proinsuliny do insuliny, test tolerancji posiłku, tiazolidynodion, udar, wildagliptyna, wskaźnik HOMA-β, wysepki Langerhansa, wytwarzanie glukozy w wątrobie, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agartha DUO 50 mg + 1000 mg
Leczenie produktem Agartha DUO wymaga indywidualizacji dawkowania z uwzględnieniem dotychczasowego schematu terapii przeciwcukrzycowej, efektywności kontroli glikemii oraz tolerancji leków. Produkt dostępny jest w dawkach 50 mg wildagliptyny + 850 mg lub 1000 mg metforminy, podawanych dwa razy dziennie (maksymalna dobowa dawka wildagliptyny to 100 mg). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek (GFR ≥ 90 ml/min) zaleca się rozpoczęcie terapii od jednej tabletki rano i jednej wieczorem. W przypadku nieskuteczności monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, dawka wildagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, a metformina powinna być stosowana w dawce zbliżonej do dotychczasowej, z ewentualnym zmniejszeniem dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Nie zaleca się stosowania wildagliptyny z metforminą w potrójnej terapii doustnej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Anvildis 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Anvildis, jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, z zalecaną dawką dobową 100 mg podawaną w dwóch dawkach podzielonych po 50 mg rano i wieczorem w monoterapii oraz większości terapii skojarzonych (z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikiem i insuliną). Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z sulfonylomocznikiem, gdzie dawka wildagliptyny wynosi 50 mg raz na dobę rano, co jest równie skuteczne i zmniejsza ryzyko hipoglikemii. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu. Nie zaleca się stosowania wildagliptyny w terapii trójlekowej obejmującej metforminę i tiazolidynodion ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
AlAT, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, Anvildis, AspAT, cukrzyca typu 2, dawka podwójna, ESRD, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, terapia trzylekowa, tiazolidynodion, ULN, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pioglitazone Bioton 15 mg
Pioglitazon, należący do tiazolidynodionów (kod ATC: A10 BG 03), jest lekiem stosowanym w terapii cukrzycy typu 2, działającym poprzez aktywację receptorów PPAR-γ, co zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę i zmniejsza insulinooporność. W badaniach klinicznych wykazano, że pioglitazon poprawia wyrównanie glikemii, obniżając HbA1c średnio o 0,45% w terapii skojarzonej z insuliną, a także zmniejsza zapotrzebowanie na insulinę. Długoterminowe stosowanie (do 2 lat) potwierdziło utrzymanie poprawy czynności komórek beta trzustki oraz korzystne zmiany w profilu lipidowym, w tym obniżenie triglicerydów i wolnych kwasów tłuszczowych oraz wzrost cholesterolu HDL, bez istotnego wzrostu LDL. Pioglitazon wykazuje również potencjalne działanie nefroprotekcyjne, zmniejszając stosunek albumin do kreatyniny, co może wskazywać na korzyści w wczesnej nefropatii cukrzycowej.
angioplastyka wieńcowa, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, cukrzyca typu 2, glibenklamid, gliklazyd, HbA1c, hipertriglicerydemia, insulinooporność, insulinoterapia, komórki beta trzustki, komórki wątroby, makroangiopatia, metformina, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pioglitazon, pomost żylno-wieńcowy, receptor PPAR gamma, tiazolidynodion, triglicerydy, udar mózgu, wolne kwasy tłuszczowe, wyrównanie glikemii, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Wildagliptyna – Dawkowanie i sposób podawania
Wildagliptyna, inhibitor DPP-4, stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2 z różnymi schematami dawkowania zależnymi od terapii skojarzonej i stanu pacjenta. Standardowa dawka dobowa wynosi 100 mg, podawana jako 50 mg rano i 50 mg wieczorem, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, pochodną sulfonylomocznika lub insuliną. Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z pochodną sulfonylomocznika, gdzie zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę rano, co jest równie skuteczne jak 100 mg/dobę. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) oraz u chorych z ESRD, gdzie dawka wynosi 50 mg/dobę. Wildagliptyny nie stosuje się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (AlAT lub AspAT > 3x ULN) oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat podaje się doustnie, niezależnie od posiłku, a w przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać kolejnej.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, chlorowodorek metforminy, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, klirens kreatyniny, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, preparat złożony, schyłkowa niewydolność nerek, terapia dwulekowa, tiazolidynodion, trzylekowa terapia doustna, wildagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ansifora 50 mg
Sytagliptyna wykazuje niski potencjał interakcyjny, co potwierdzają badania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek klirens sytagliptyny zależy przede wszystkim od wydalania nerkowego w formie niezmienionej. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (eGFR <30 ml/min) lub ESRD metabolizm przez CYP3A4 może mieć większe znaczenie, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i OAT3, przy czym hamowanie transportu przez OAT3 (np. przez probenecyd) ma niewielkie znaczenie kliniczne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z metforminą (1000 mg x2/dobę), cyklosporyną (600 mg jednorazowo), digoksyną (0,25 mg/dobę), lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
alkohol etylowy, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, endogenne inkretyny, GIP, gliburyd, glikoproteina p, GLP-1, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor DPP-4, insulina, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, politerapia, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, tiazolidynodion, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alikval 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Alikval, jest silnym i selektywnym inhibitorem DPP-4, który poprzez zahamowanie enzymu zwiększa stężenia endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając glukozależne wydzielanie insuliny oraz regulację glukagonu. W dawkach 50-100 mg/dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 wykazuje istotną poprawę funkcji komórek beta (m.in. HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny) oraz redukcję HbA1c, bez ryzyka hipoglikemii u osób z prawidłową glikemią. Wildagliptyna nie wpływa na opróżnianie żołądka i zmniejsza wątrobowe wydzielanie glukozy, co przekłada się na obniżenie glikemii zarówno na czczo, jak i po posiłku. Badania kliniczne obejmujące ponad 15 000 pacjentów potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo leku w monoterapii oraz terapii skojarzonej z metforminą, sulfonylomocznikami, tiazolidynodionami i insuliną, wykazując znaczące obniżenie HbA1c (do -1,82% w terapii początkowej z metforminą) oraz korzystny profil bezpieczeństwa, w tym niską częstość hipoglikemii i stabilność masy ciała.
cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, GIP, gliklazyd, glimepiryd, GLP-1, hiperglikemia, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor DPP-4, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, MACE, markery funkcji komórek beta, metformina, niewydolność nerek, obrzęk obwodowy, opróżnianie żołądka, pioglitazon, reakcje żołądkowo-jelitowe, rozyglitazon, stosunek proinsuliny do insuliny, sulfonylomocznik, tiazolidynodion, udar, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny, wydzielanie wątrobowe glukozy, wysepki Langerhansa, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ipinzan 50 mg + 850 mg
Lek Ipinzan, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od aktualnej terapii pacjenta, skuteczności leczenia oraz tolerancji leku. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg, podawanej zwykle w dawkach 50 mg dwa razy na dobę, wraz z metforminą w dawce 850 mg lub 1000 mg dwa razy dziennie. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (metformina + pochodna sulfonylomocznika lub insulina), dawka wildagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, a metformina powinna być stosowana w dawce zbliżonej do dotychczasowej. W przypadku terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Nie zaleca się stosowania Ipinzanu w terapii trójlekowej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
AlAT, AspAT, dawka wildagliptyny, GFR, górna granica normy, hipoglikemia, insulinoterapia z metforminą, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodne sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna i metformina, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agnis 50 mg
Wildagliptyna w dawce 50 mg (lek AGNIS) jest stosowana w terapii cukrzycy typu 2, z zalecaną dawką dobową 100 mg podawaną w dwóch dawkach po 50 mg (rano i wieczorem) w monoterapii oraz w skojarzeniu z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikiem i insuliną. Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z sulfonylomocznikiem, gdzie dawka wildagliptyny wynosi 50 mg raz na dobę rano, co jest równie skuteczne jak 100 mg/dobę, a jednocześnie zmniejsza ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy konieczności redukcji dawki sulfonylomocznika. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 100 mg/dobę. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien ją przyjąć jak najszybciej, ale nie podwajać dawki w tym samym dniu. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w trójlekowej terapii doustnej z metforminą i tiazolidynodionem.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, cukrzyca, dializa, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, terapia doustna, terapia trójlekowa, tiazolidynodion, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma dostępny jest w dawkach 50 mg wildagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, podawany doustnie dwa razy na dobę. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg, a metforminy powinna być podzielona na 2-3 dawki. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od aktualnej terapii, skuteczności i tolerancji. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii podczas monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem bądź insuliną, zaleca się wprowadzenie wildagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę, przy jednoczesnym dostosowaniu dawki metforminy i ewentualnym zmniejszeniu dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Nie zaleca się stosowania w trójlekowej terapii doustnej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, objawy żołądkowo-jelitowe, tiazolidynodion, trójlekowa terapia doustna, wildagliptyna metformina chlorowodorek, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie metforminy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pioglitazone Bioton 45 mg
Pioglitazon (Pioglitazone Bioton) jest lekiem z grupy tiazolidynodionów stosowanym w terapii cukrzycy typu 2, dostępnym w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (37,24 mg w tabletce 15 mg, 74,46 mg w 30 mg oraz 111,70 mg w 45 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Ponadto, pioglitazon nie powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością serca (klasy I-IV wg NYHA) ze względu na ryzyko retencji płynów i zaostrzenia niewydolności, a także u osób z zaburzoną czynnością wątroby, gdzie podwyższone enzymy wątrobowe stanowią bezwzględne przeciwwskazanie. Kwasica ketonowa, obecny lub przebyły rak pęcherza moczowego oraz krwiomocz o nieustalonej etiologii również wykluczają stosowanie tego leku.
aminotransferaza, choroba sercowo-naczyniowa, ciała ketonowe, cukrzyca typu 2, enzymy wątrobowe, insulinoterapia, klasyfikacja NYHA, krwiomocz, kwasica ketonowa, laktoza bezwodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, nowotwór pęcherza moczowego, pioglitazon, rak pęcherza moczowego, reakcja alergiczna, retencja płynów, tiazolidynodion, uszkodzenie hepatocytów, wrodzona nietolerancja galaktozy, zaburzona czynność wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pioglitazone Bioton 45 mg
Pioglitazon, należący do grupy tiazolidynodionów (kod ATC: A10 BG 03), działa poprzez aktywację receptorów PPAR-γ, co prowadzi do zmniejszenia insulinooporności i poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. W badaniach klinicznych wykazano, że pioglitazon zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie oraz zwiększa wychwyt glukozy przez tkanki obwodowe, co skutkuje obniżeniem stężenia HbA1c średnio o 0,45% w terapii skojarzonej z insuliną. Ponadto, lek poprawia funkcję komórek beta trzustki (potwierdzone wskaźnikiem HOMA) i wykazuje korzystny wpływ na profil lipidowy, obniżając stężenie triglicerydów (zarówno na czczo, jak i poposiłkowo), wolnych kwasów tłuszczowych oraz podnosząc poziom cholesterolu HDL, bez istotnego zwiększenia LDL. Pioglitazon wpływa również na redystrybucję tkanki tłuszczowej, zmniejszając masę tkanki tłuszczowej trzewnej, co koreluje ze wzrostem wrażliwości insulinowej. W badaniach rocznych obserwowano także statystycznie istotne zmniejszenie stosunku albuminy do kreatyniny, sugerujące potencjalny efekt nefroprotekcyjny.
antagonista angiotensyny II, azotan, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cukrzyca typu 2, diuretyk, fibrat, glibenklamid, glikemia, gliklazyd, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina glikowana, hepatocyt, hipertriglicerydemia poposiłkowa, inhibitor ACE, insulinemia, insulinooporność, insulinoterapia, komórka beta trzustki, kwas acetylosalicylowy, makroangiopatia, metformina, mięsień szkieletowy, mikroalbuminuria, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pioglitazon, receptor PPAR-γ, rewaskularyzacja wieńcowa, statyna, sulfonylomocznik, tiazolidynodion, tkanka tłuszczowa, triglicerydy, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, wolne kwasy tłuszczowe, wskaźnik albumina/kreatynina, wskaźnik HOMA, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kwikaton 50 mg
Wildagliptyna w dawce 50 mg (Kwikaton) jest lekiem przeciwcukrzycowym stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, mającym na celu poprawę kontroli glikemii. Może być stosowana jako monoterapia u pacjentów, u których modyfikacja stylu życia (dieta i aktywność fizyczna) nie przyniosła wystarczającej poprawy, zwłaszcza gdy metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. Ponadto wildagliptyna jest wskazana w terapii dwulekowej w skojarzeniu z metforminą, sulfonylomocznikiem lub tiazolidynodionem, w zależności od indywidualnych potrzeb i tolerancji pacjenta. Terapia dwulekowa z metforminą jest zalecana, gdy maksymalna tolerowana dawka metforminy nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, natomiast skojarzenie z sulfonylomocznikiem lub tiazolidynodionem jest wskazane przy przeciwwskazaniach do metforminy lub niewystarczającej kontroli glikemii.
cukrzyca typu 2, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie niepożądane, indywidualizacja leczenia, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, poziom glukozy we krwi, profil bezpieczeństwa, schorzenie współistniejące, stężenie glukozy, sulfonylomocznik, terapia dwulekowa, terapia trójlekowa, tiazolidynodion, wildagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gliptivil 50 mg
Wildagliptyna, aktywny składnik leku Gliptivil, jest selektywnym inhibitorem enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 i GIP zarówno na czczo, jak i po posiłku. Mechanizm działania wildagliptyny polega na poprawie funkcji komórek beta trzustki poprzez zwiększenie wydzielania insuliny zależnie od glikemii oraz na regulacji wydzielania glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje zmniejszeniem wątrobowego wydzielania glukozy i obniżeniem stężenia glukozy we krwi. W terapii nie obserwuje się opóźnienia opróżniania żołądkowego, co jest korzystne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa leku. Wildagliptyna nie stymuluje wydzielania insuliny u osób z prawidłową glikemią, co wskazuje na jej selektywność działania w warunkach hiperglikemii.
cukrzyca typu 2, enzym DPP-4, GIP, glimepiryd, GLP-1, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, HOMA-β, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, opróżnianie żołądkowe, pioglitazon, podwójna ślepa próba, stosunek proinsuliny do insuliny, sulfonylomocznik, tiazolidynodion, trzustka, wątrobowe wydzielanie glukozy, wildagliptyna, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny, wysepki Langerhansa, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Glypvilo 50 mg
Lek Glypvilo (wildagliptyna) dostępny jest w postaci tabletek 50 mg, stosowanych głównie w dawce 100 mg na dobę, podzielonej na dwie dawki po 50 mg rano i wieczorem. Wyjątkiem jest terapia skojarzona z sulfonylomocznikiem, gdzie zalecana dawka wildagliptyny wynosi 50 mg raz na dobę rano, ze względu na brak wykazanej przewagi dawki 100 mg/dobę i konieczność rozważenia zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg. Glypvilo może być stosowany jako monoterapia lub w terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikami oraz insuliną, z możliwością przyjmowania tabletek niezależnie od posiłku. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien ją przyjąć jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawkowanie wildagliptyny, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, metformina, monoterapia, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, terapia doustna, tiazolidynodion, trzylekowa terapia doustna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gluadda 50 mg
Wildagliptyna, będąca inhibitorem DPP-4, wykazuje silne i selektywne hamowanie enzymu, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając funkcję komórek beta trzustki oraz regulację wydzielania insuliny zależnej od glukozy. U pacjentów z cukrzycą typu 2, dawki wildagliptyny od 50 do 100 mg/dobę znacząco poprawiają markery czynności komórek beta, takie jak HOMA-β i stosunek proinsuliny do insuliny, bez stymulacji wydzielania insuliny u osób z prawidłową glikemią. Ponadto, wildagliptyna wpływa na komórki alfa, poprawiając wydzielanie glukagonu adekwatne do poziomu glukozy, co skutkuje zmniejszeniem wątrobowego wydzielania glukozy i obniżeniem glikemii, bez wpływu na opróżnianie żołądkowe. Dane kliniczne pochodzące z badań obejmujących ponad 15 000 pacjentów potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo wildagliptyny stosowanej zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem czy insuliną.
cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, glukagonopodobny peptyd-1, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor DPP-4, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, monoterapia, obrzęki obwodowe, opróżnianie żołądkowe, pochodne sulfonylomocznika, reakcje żołądkowo-jelitowe, ryzyko sercowo-naczyniowe, test tolerancji posiłku, tiazolidynodion, wątrobowe wydzielanie glukozy, wysepki Langerhansa, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gluadda 50 mg
Produkt leczniczy Gluadda zawiera wildagliptynę w dawce 50 mg i jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Standardowa dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg, podzielona na dwie dawki po 50 mg (rano i wieczorem) i jest stosowana w monoterapii oraz w terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z pochodnymi sulfonylomocznika, gdzie zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę, aby zminimalizować ryzyko hipoglikemii. Maksymalna dawka dobowa wildagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien ją przyjąć jak najszybciej, ale nie należy stosować dawki podwójnej tego samego dnia. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, Gluadda, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, metformina, monoterapia, pochodne sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, terapia dwulekowa, terapia skojarzona, tiazolidynodion, trójlekowa terapia doustna, wildagliptyna, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – AGARTHA 50 mg
Wildagliptyna (lek AGARTHA) jest dostępna w tabletkach po 50 mg i stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Standardowa dawka wynosi 100 mg na dobę, podzielona na 50 mg rano i 50 mg wieczorem, niezależnie od schematu terapeutycznego (monoterapia, skojarzenie z metforminą, tiazolidynodionem, insuliną lub pochodną sulfonylomocznika). Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z pochodną sulfonylomocznika, gdzie zaleca się 50 mg raz na dobę rano, z możliwością zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, terapia dwulekowa, tiazolidynodion, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alikval Duo 50 mg + 1000 mg
Alikval Duo to lek przeciwcukrzycowy dostępny w dawkach 50 mg wildagliptyny + 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, zwłaszcza u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min), z maksymalną dobowa dawką wildagliptyny wynoszącą 100 mg. Standardowo lek podaje się dwa razy dziennie, rano i wieczorem. Dawkowanie zależy od wcześniejszej terapii: u pacjentów na monoterapii metforminą dawka wildagliptyny wynosi 50 mg dwa razy na dobę, a metformina jest podawana w dotychczasowej dawce; u pacjentów na terapii skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. U osób stosujących insulinę i metforminę dawka wildagliptyny i metforminy powinna odpowiadać dotychczasowym dawkom składników.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, dawka dobowa wildagliptyny, funkcja nerek, górna granica normy, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, terapia przeciwcukrzycowa, tiazolidynodion, wildagliptyna i metformina, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metcrean XR 500 mg
Metcrean XR to preparat zawierający metforminy chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Lek jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych, szczególnie u pacjentów z nadwagą, u których modyfikacja stylu życia nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Metcrean XR może być stosowany jako monoterapia, w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, inhibitory DPP-4, SGLT-2, tiazolidynodiony) lub w połączeniu z insuliną, co pozwala na elastyczne dostosowanie schematu leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta.
cukrzyca typu 2, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie niepożądane, inhibitor DPP-4, inhibitor SGLT-2, insulinoterapia, kontrola glikemii, metforminy chlorowodorek, monoterapia, nadwaga i otyłość, pochodna sulfonylomocznika, profil lipidowy, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, stężenie substancji czynnej, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wartość glikemii - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Melkart Duo 50 mg + 1000 mg
Lek Melkart Duo, zawierający wildagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg), wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta oraz dotychczasowego schematu leczenia. Zalecane jest rozpoczynanie terapii od dawki 50 mg wildagliptyny dwa razy na dobę (maksymalna dobowa dawka 100 mg) oraz metforminy w dawce odpowiadającej aktualnemu leczeniu pacjenta. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii podczas monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem, dawkę wildagliptyny ustala się na poziomie 100 mg/dobę, a metforminę dostosowuje do dotychczasowej dawki, z możliwością redukcji sulfonylomocznika w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. U pacjentów stosujących insulinę i maksymalną tolerowaną dawkę metforminy, dawka wildagliptyny pozostaje na poziomie 100 mg/dobę, a metformina jest podawana w dawce zbliżonej do dotychczasowej. Nie zaleca się stosowania Melkart Duo w trójlekowej terapii doustnej z tiazolidynodionami ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, filtracja kłębuszkowa, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie insuliną, metformina w monoterapii, metformina z sulfonylomocznikiem, sulfonylomocznik, tabletka powlekana, tiazolidynodion, trójlekowa terapia doustna, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agartha DUO 50 mg + 850 mg
AGARTHA DUO to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, zwykle podawany dwa razy na dobę (rano i wieczorem), z maksymalną dobowa dawką wildagliptyny wynoszącą 100 mg. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na maksymalnej tolerowanej dawce metforminy, zaleca się stosowanie wildagliptyny 50 mg dwa razy na dobę wraz z aktualną dawką metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, dawkę wildagliptyny utrzymuje się na poziomie 100 mg/dobę, a dawkę sulfonylomocznika można rozważyć zmniejszyć w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, GFR, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, przesączanie kłębuszkowe, tabletka powlekana, terapia insulinowa, tiazolidynodion, wildagliptyna i metformina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od aktualnej terapii, skuteczności i tolerancji pacjenta. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg (2 × 50 mg), a metforminy do 3000 mg, z podziałem na 2-3 dawki. Inicjacja leczenia zwykle zaczyna się od 50 mg wildagliptyny i 850-1000 mg metforminy podawanych dwa razy dziennie. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem lub insuliną, dawka wildagliptyny powinna wynosić 100 mg/dobę, a metformina powinna być stosowana w dawce zbliżonej do dotychczasowej. W przypadku braku odpowiedniej mocy produktu, składniki należy podawać osobno. Nie zaleca się stosowania Gliptivil Combo u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (AlAT lub AspAT >3× ULN) oraz u osób poniżej 18 roku życia.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, glikemia, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia metforminą, objawy niepożądane, parametry wątrobowe, prawidłowa czynność nerek, przesączanie kłębuszkowe, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna, wildagliptyna i metformina, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Wildagliptyna – Wskazania do stosowania
Wildagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), jest wskazana jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Może być stosowana w monoterapii u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, sulfonylomocznikami, tiazolidynodionami oraz insuliną. Preparaty złożone wildagliptyna + metformina dostępne są w dawkach 50 mg wildagliptyny z 850 mg (około 660 mg metforminy) lub 1000 mg (około 780 mg metforminy) metforminy chlorowodorku, co ułatwia stosowanie i poprawia compliance. Wildagliptyna jest szczególnie przydatna u pacjentów, u których maksymalne dawki metforminy, sulfonylomoczników, tiazolidynodionów lub insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
chlorowodorek metforminy, compliance, cukrzyca typu 2, dwulekowa terapia doustna, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulinoterapia, intensyfikacja leczenia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, preparat złożony, sulfonylomocznik, tiazolidynodion, trzylekowa terapia doustna, wildagliptyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Viglita 50 mg
Wildagliptyna (Viglita) w dawce standardowej 100 mg/dobę (50 mg rano i 50 mg wieczorem) stosowana jest w monoterapii oraz w terapii skojarzonej z metforminą, tiazolidynodionem, sulfonylomocznikiem i insuliną. Wyjątkiem jest terapia dwulekowa z sulfonylomocznikiem, gdzie zalecana dawka wildagliptyny wynosi 50 mg raz na dobę rano, co jest równie skuteczne jak dawka 100 mg/dobę, a jednocześnie zmniejsza ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy konieczności redukcji dawki sulfonylomocznika. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w ciągu doby. Nie zaleca się stosowania wildagliptyny w terapii trójlekowej z metforminą i tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów ≥ 65 lat nie jest konieczna modyfikacja dawki.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, górna granica normy, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, metformina, monoterapia, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, terapia dwulekowa, terapia skojarzona, terapia trzylekowa, tiazolidynodion, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, Viglita, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – AGARTHA 50 mg
Wildagliptyna (AGARTHA) jest silnym, selektywnym inhibitorem DPP-4, stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, który poprzez zahamowanie enzymu zwiększa stężenia endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając funkcję komórek beta trzustki i wrażliwość na glukozę. Leczenie wildagliptyną w dawkach 50-100 mg/dobę skutkuje istotną poprawą markerów czynności komórek beta, takich jak HOMA-β, oraz redukcją HbA1c, szczególnie u pacjentów z wyższymi wartościami wyjściowymi. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 15 000 pacjentów wykazano, że wildagliptyna w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, sulfonylomocznikami, tiazolidynodionami czy insuliną, obniża HbA1c średnio o 0,5-1,82%, przy czym większe redukcje obserwowano w terapii skojarzonej (np. wildagliptyna 50 mg dwa razy na dobę z metforminą 1000 mg dwa razy na dobę – spadek HbA1c o 1,82%). Ponadto wildagliptyna nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała, a częstość hipoglikemii jest niższa w porównaniu z glimepirydem czy gliklazydem.
cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikemia, gliklazyd, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor DPP-4, insulina bazalna, komórki alfa, komórki beta, metformina, obrzęk obwodowy, opróżnianie żołądkowe, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, proinsulina, rozyglitazon, tiazolidynodion, udar mózgu, wątrobowe wydzielanie glukozy, wildagliptyna, wydzielanie insuliny, wysepki Langerhansa, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Polpharma 50 mg
Sytagliptyna wykazuje niski potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych, co potwierdzają badania in vitro i kliniczne. Metabolizm leku jest głównie zależny od enzymów CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek ich wpływ na klirens sytagliptyny jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm staje się bardziej istotny, co może prowadzić do zwiększonego narażenia na lek przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Jednoczesne podawanie cyklosporyny (600 mg) zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, przy czym interakcje z probenecydem są prawdopodobnie klinicznie nieistotne. Nie stwierdzono znaczących interakcji z metforminą (1000 mg x2/dobę), gliburydem, symwastatyną, rozyglitazonem, warfaryną ani doustnymi lekami antykoncepcyjnymi.
antybiotyk makrolidowy, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, gliburyd, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie cukrzycy, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, terapia skojarzona, tiazolidynodion, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon substancji czynnych
Wildagliptyna – Właściwości farmakodynamiczne
Wildagliptyna, jako silny i selektywny inhibitor DPP-4, zwiększa stężenie endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, co poprawia glukozozależne wydzielanie insuliny przez komórki beta oraz normalizuje wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, prowadząc do korzystnej regulacji stosunku insulina/glukagon podczas hiperglikemii. W dawkach 50-100 mg/dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 obserwuje się istotną poprawę markerów funkcji komórek beta, takich jak HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny oraz reakcję na test tolerancji posiłku. Wildagliptyna nie wpływa na opróżnianie żołądka, co ogranicza działania niepożądane typowe dla agonistów receptora GLP-1. Jej glukozozależny mechanizm działania minimalizuje ryzyko hipoglikemii, co potwierdzają badania kliniczne, w których częstość hipoglikemii była znacząco niższa niż przy stosowaniu sulfonylomocznika czy gliklazydów.
cukrzyca typu 2, działanie insulinotropowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliklazyd, glimepiryd, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależny peptyd insulinotropowy, hipoglikemia, HOMA-β, inkretyna GLP-1, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, metformina, niewydolność serca, opróżnianie żołądkowe, peptydaza dipeptydylowa IV, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, rozyglitazon, stosunek proinsuliny do insuliny, tiazolidynodion, wątrobowe wytwarzanie glukozy, wildagliptyna, wydzielanie glukagonu, wysepki Langerhansa, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Melkart 50 mg
Wildagliptyna (Melkart) jest selektywnym inhibitorem DPP-4, który zwiększa stężenie endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając funkcję komórek beta trzustki i glikemię u pacjentów z cukrzycą typu 2. W dawkach 50-100 mg/dobę wykazuje istotne klinicznie obniżenie HbA1c, szczególnie u pacjentów z wyższymi wartościami wyjściowymi. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 15 000 pacjentów, wildagliptyna stosowana zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej (z metforminą, sulfonylomocznikami, tiazolidynodionami czy insuliną) wykazała skuteczność porównywalną do metforminy, rozyglitazonu, gliklazydu i glimepirydy, z korzystnym profilem bezpieczeństwa, w tym mniejszą częstością hipoglikemii (np. 0,7% vs 1,7% dla gliklazydu) oraz neutralnym wpływem na masę ciała (zmiany od -0,3 do +0,3 kg w porównaniu do przyrostów do 1,9 kg w grupach porównawczych). Wildagliptyna nie wpływa na opóźnienie opróżniania żołądka, co odróżnia ją od innych leków inkretynowych.
cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliklazyd, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależny peptyd insulinotropowy, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor peptydazy dipeptydylowej 4, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, MACE, metformina, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, opróżnianie żołądka, ostry zawał mięśnia sercowego, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, rozyglitazon, tiazolidynodion, udar mózgu, wildagliptyna, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Glypvilo 50 mg
Wildagliptyna, będąca inhibitorem DPP-4 (kod ATC: A10BH02), wykazuje silne i selektywne hamowanie enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 i GIP. Mechanizm ten poprawia glukozowrażliwość komórek beta trzustki, usprawniając glukozowo-zależne wydzielanie insuliny oraz regulując wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje obniżeniem glikemii na czczo i po posiłku. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 15 000 pacjentów z cukrzycą typu 2, wildagliptyna w dawkach 50-100 mg/dobę wykazała istotną redukcję HbA1c (do -1,82% w terapii skojarzonej z metforminą) oraz poprawę markerów funkcji komórek beta (HOMA-β, stosunek proinsuliny do insuliny). Terapia była skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z metforminą, sulfonylomocznikiem, tiazolidynodionem czy insuliną, przy jednoczesnym niskim ryzyku hipoglikemii i minimalnym wpływie na masę ciała.
cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikemia, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor DPP-4, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie początkowe, MACE, mieszanka insulinowa, monoterapia metforminą, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, reakcje żołądkowo-jelitowe, sulfonylomocznik, tiazolidynodion, udar mózgu, wątrobowa produkcja glukozy, wydzielanie insuliny, wysepki Langerhansa, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agnis 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna preparatu AGNIS (50 mg), jest silnym i selektywnym inhibitorem DPP-4, który zwiększa stężenie endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając funkcję komórek beta trzustki i wydzielanie insuliny zależne od glukozy. U pacjentów z cukrzycą typu 2 dawki 50-100 mg/dobę znacząco poprawiają markery czynności komórek beta, takie jak HOMA-β i stosunek proinsuliny do insuliny, bez stymulacji insuliny u osób z prawidłową glikemią. Wildagliptyna zmniejsza glikemię poprzez obniżenie wątrobowego wydzielania glukozy, nie wpływając na opróżnianie żołądkowe, co odróżnia ją od innych leków inkretynowych. Skuteczność i bezpieczeństwo potwierdzono w badaniach klinicznych z udziałem ponad 15 000 pacjentów, w tym osób starszych (≥65 lat) oraz z zaburzeniami czynności nerek, stosując wildagliptynę zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z metforminą, sulfonylomocznikami, tiazolidynodionami czy insuliną.
cukrzyca typu 2, enzym DPP-4, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliklazyd, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, HOMA-β, inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, metformina, obrzęk obwodowy, opróżnianie żołądka, ostry zawał mięśnia sercowego, pioglitazon, proinsulina, reakcje żołądkowo-jelitowe, rozyglitazon, sulfonylomocznik, tiazolidynodion, udar, układ inkretynowy, wątrobowe wydzielanie glukozy, wysepki Langerhansa, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki z uwzględnieniem aktualnej terapii, skuteczności i tolerancji. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg, a metformina jest dostępna w dawkach 850 mg lub 1000 mg, podawanych dwa razy dziennie (rano i wieczorem). U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (metformina z sulfonylomocznikiem lub insuliną), dawka wildagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, a metformina powinna być podawana w dawce zbliżonej do dotychczas stosowanej. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii i braku odpowiedniej dawki Gliptivil Combo, zaleca się stosowanie składników osobno. Nie zaleca się stosowania w terapii potrójnej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, czynność nerek, dawkowanie metforminy, Gliptivil Combo, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowe, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna z metforminą, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pioglitazon – Właściwości farmakodynamiczne
Pioglitazon, lek z grupy tiazolidynodionów (ATC: A10 BG 03), działa poprzez aktywację receptorów jądrowych PPAR-γ, co zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, zwłaszcza w wątrobie, tkance tłuszczowej i mięśniach szkieletowych. Terapia pioglitazonem w dawkach 15 mg, 30 mg i 45 mg skutkuje poprawą kontroli glikemii na czczo i po posiłkach, zmniejszeniem insulinooporności oraz poprawą funkcji komórek beta trzustki, co potwierdzono w badaniach trwających do 2 lat. W badaniu porównawczym z gliklazydem, po 2 latach leczenia 69% pacjentów stosujących pioglitazon utrzymywało HbA1c < 8,0%, w porównaniu do 50% w grupie gliklazydu. Pioglitazon wykazuje również korzystny wpływ na dystrybucję tkanki tłuszczowej, zmniejszając masę tkanki tłuszczowej trzewnej i poprawiając wrażliwość insulinową, a także efektywnie obniża stężenia triglicerydów (zarówno na czczo, jak i poposiłkowo) oraz podnosi poziom HDL-cholesterolu, nie zwiększając jednocześnie LDL-cholesterolu.
cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, cukrzyca typu 2, czynność komórek beta trzustki, glibenklamid, gliklazyd, hemoglobina glikowana, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, makroangiopatia, metformina, niewydolność serca, obrzęk, ostry zespół wieńcowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pomostowanie aortalno-wieńcowe, profil lipidowy, przezskórna angioplastyka wieńcowa, receptor jądrowy PPAR-γ, rewaskularyzacja wieńcowa, stężenie insuliny w osoczu, stężenie triglicerydów, terapia skojarzona, tiazolidynodion, tkanka tłuszczowa trzewna, udar, układ sercowo-naczyniowy, wolne kwasy tłuszczowe, wskaźnik HOMA, wychwyt glukozy, wyrównanie glikemii, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alikval Duo 50 mg + 850 mg
Alikval Duo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta oraz dotychczasowego leczenia. Maksymalna dawka wildagliptyny wynosi 100 mg na dobę, podawana zwykle w dawkach 50 mg dwa razy dziennie, natomiast dawka metforminy jest dostosowywana do tolerancji i funkcji nerek pacjenta. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, zaleca się stosowanie wildagliptyny 50 mg dwa razy na dobę oraz metforminy w dawce zbliżonej do dotychczas stosowanej, z możliwością zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Terapia powinna być rozpoczęta od dawek 50 mg wildagliptyny i 850-1000 mg metforminy dwa razy dziennie, przy czym dawkowanie metforminy jest optymalnie podzielone na 2-3 dawki dobowo.
AlAT, AspAT, czynność nerek, dawka dobowa, GFR, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, terapia doustna, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynodion, ULN, wildagliptyna i metformina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pioglitazone Bioton
Pioglitazon stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca, zwłaszcza u osób z przebytym zawałem mięśnia sercowego, chorobą niedokrwienną serca oraz w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki 15 mg z monitorowaniem objawów niewydolności serca, przyrostu masy ciała i obrzęków. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko retencji płynów przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Pioglitazon może zwiększać ryzyko raka pęcherza moczowego (HR=2,64; 95% CI 1,11-6,31) oraz złamań kości u kobiet (2,6% vs 1,7% w grupie kontrolnej; 1,9 vs 1,1 złamania na 100 pacjento-lat). Konieczne jest monitorowanie enzymów wątrobowych, z przerwaniem terapii przy aktywności AlAT przekraczającej 3-krotnie normę, oraz ocena czynników ryzyka raka pęcherza przed rozpoczęciem leczenia.
choroba niedokrwienna serca, cukrzyca typu 2, cukrzycowy obrzęk plamki żółtej, enzym wątrobowy, hemodylucja, hipoglikemia, inhibitor cytochromu P450, krwiomocz, makroangiopatia, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, nudności, obrzęk obwodowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, rak pęcherza moczowego, retencja płynów, selektywny inhibitor COX-2, tiazolidynodion, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół policystycznych jajników, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamanie kości, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Lek Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma stosowany jest w terapii cukrzycy typu 2, a dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając aktualny schemat leczenia, skuteczność i tolerancję terapii. Maksymalna dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg, a metforminy odpowiednio do funkcji nerek pacjenta, z dawkami dostępnymi w formie 50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg, podawanymi dwa razy dziennie. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (metformina z sulfonylomocznikiem lub insuliną), dawka wildagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, a metformina powinna być stosowana w dawce zbliżonej do aktualnej. W przypadku stosowania sulfonylomocznika zaleca się rozważenie zmniejszenia jego dawki w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Nie zaleca się stosowania leku w terapii potrójnej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, działania niepożądane przewodu pokarmowego, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Melkart Duo 50 mg + 850 mg
Melkart Duo to lek złożony zawierający wildagliptynę i metforminę, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Dawkowanie wildagliptyny wynosi maksymalnie 100 mg na dobę, podawanej w dwóch dawkach po 50 mg, natomiast metformina jest podawana w dawkach 850 mg lub 1000 mg dwa razy na dobę, dostosowanych indywidualnie do pacjenta. Terapia powinna uwzględniać aktualny schemat leczenia, skuteczność oraz tolerancję, a także szczególną uwagę na czynność nerek (ocenianą przez GFR), wiek pacjenta oraz wcześniejsze leczenie przeciwcukrzycowe. U pacjentów z GFR < 60 ml/min konieczna jest ocena ryzyka kwasicy mleczanowej, a u osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat) zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek co 3-6 miesięcy. W przypadku braku odpowiedniej mocy leku, zaleca się stosowanie składników osobno. Melkart Duo nie jest zalecany dla pacjentów poniżej 18 roku życia.
czynność nerek, dawkowanie u dorosłych, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie przeciwcukrzycowe, metformina w monoterapii, niewydolność nerek, podeszły wiek, pogorszenie czynności nerek, prawidłowa czynność nerek, przewód pokarmowy, sulfonylomocznik, terapia skojarzona insuliną, tiazolidynodion, trójlekowa terapia doustna, wildagliptyna metformina, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek