entekawir
Entekawir jest silnym lekiem przeciwwirusowym stosowanym głównie w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Należy do grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, które blokują replikację wirusa poprzez hamowanie polimerazy DNA HBV.
Lek wykazuje wysoką skuteczność w redukcji wiremii HBV oraz normalizacji aktywności aminotransferaz wątrobowych. Jest szczególnie ceniony ze względu na wysoką barierę genetyczną dla rozwoju oporności wirusa, co czyni go preferowaną opcją terapeutyczną w długotrwałym leczeniu.
Entekawir stosuje się w dawce 0,5 mg raz dziennie u pacjentów nieleczonych wcześniej nukleozydami oraz 1 mg raz dziennie u pacjentów z opornością na lamiwudynę. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, choć wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. W przeciwieństwie do niektórych innych leków przeciw HBV, entekawir rzadko powoduje nefrotoksyczność.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Infekcje przenoszone drogą płciową – Leczenie
Infekcje przenoszone drogą płciową (STI) stanowią istotne wyzwanie zdrowia publicznego, wymagające szybkiej diagnostyki i adekwatnego leczenia, aby zapobiec powikłaniom i transmisji. Bakteriologiczne STI, takie jak chlamydia, rzeżączka, kiła i rzęsistkowica, są zwykle uleczalne przy zastosowaniu schematów antybiotykoterapii, np. doksycyklina 100 mg p.o. 2x/d przez 7 dni w chlamydii, ceftriakson 500 mg i.m. (1 g dla masy ciała ≥150 kg) w rzeżączce, penicylina G benzatynowa 2,4 mln j. i.m. w kile oraz metronidazol 500 mg p.o. 2x/d przez 7 dni w rzęsistkowicy. Leczenie partnerów seksualnych (np. ekspedycyjna terapia partnerska) jest kluczowe dla zapobiegania reinfekcji. W przypadku Mycoplasma genitalium zaleca się terapię dwuetapową: doksycyklina, a następnie azytromycyna lub moksyfloksacyna w zależności od oporności. W leczeniu wirusowych STI, takich jak opryszczka narządów płciowych, stosuje się leki przeciwwirusowe (acyklowir, famcyklowir, walacyklowir) w celu łagodzenia objawów, natomiast HIV wymaga wysoce aktywnej terapii antyretrowirusowej (HAART) dla kontroli wiremii i zapobiegania transmisji (U=U). W przypadku wirusowego zapalenia wątroby typu B dostępne są leki przeciwwirusowe (np. adefowir, entekawir, interferon alfa).
acyklowir, antybiotykooporność, azytromycyna, brodawki narządów płciowych, ceftriakson, chlamydia, czynnik patogenny, doksycyklina, entekawir, famcyklowir, HIV/AIDS, infekcja bakteryjna, infekcja przenoszona drogą płciową, infekcja wirusowa, interferon alfa, kiła, krioterapia, kwas trichlorooctowy, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, metronidazol, moksyfloksacyna, Mycoplasma genitalium, niepłodność, oporność na antybiotyki, opryszczka narządów płciowych, pegylowany interferon, penicylina G benzatynowa, podejście syndromowe, podofilotoksyna, profilaktyka poekspozycyjna, profilaktyka przedekspozycyjna, rzęsistkowica, rzeżączka, schemat antybiotykoterapii, seknidazol, tynidazol, walacyklowir, wirusowe zapalenie wątroby, wysoce aktywna terapia antyretrowirusowa, zakażenie rzeżączką - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Przeciwwskazania stosowania
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (WZW B), dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg. Głównym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w preparatach waha się od 40 mg do 242 mg w zależności od producenta i dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami wchłaniania laktozy, gdzie zaleca się wybór preparatu o niższej zawartości laktozy lub całkowite odstawienie leku. Dodatkowo, preparat Entecavir Synoptis 1 mg zawiera 0,6 mg maltodekstryny, co może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej.
entekawir, laktoza jednowodna, lek przeciwwirusowy, maltodekstryna, nadwrażliwość na entekawir, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, WZW B, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Entekavir Adamed 0,5 mg
W terapii przewlekłego zapalenia wątroby typu B u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, ciężarnych lub karmiących piersią, stosowanie entekawiru (Entekavir Adamed 0,5 mg lub 1 mg) wymaga szczegółowej konsultacji lekarskiej. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo leku w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Z tego względu zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz indywidualną ocenę korzyści i ryzyka w przypadku zajścia w ciążę. Ponadto, brak jest danych dotyczących wpływu entekawiru na wertykalną transmisję HBV, dlatego należy bezwzględnie stosować standardowe procedury profilaktyczne zapobiegające zakażeniu noworodka.
badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo stosowania entekawiru, entekawir, metody antykoncepcji, przenikanie leku do mleka, przerywanie karmienia piersią, przewlekłe zapalenie wątroby typu B, terapia entekawirem, wertykalna transmisja HBV, wirus zapalenia wątroby typu B, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zaburzenia płodności, zaburzenia reprodukcji, zakażenie HBV u noworodka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Polpharma 1 mg
Entecavir Polpharma, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg, jest wskazany do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B i powinien być stosowany pod nadzorem lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. Dawkowanie zależy od historii leczenia i funkcji wątroby: u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów zaleca się 0,5 mg raz na dobę (przed lub po posiłku), u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo (co najmniej 2 godziny przed i po posiłku). U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. dla klirensu 30-49 ml/min dawka wynosi 0,25 mg raz na dobę lub 0,5 mg co 48 godzin u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. W przypadku dawek poniżej 0,5 mg zalecany jest roztwór doustny entekawiru. U pacjentów poddawanych hemodializie lek należy podawać po zabiegu.
aktywność AlAT, analogi nukleozydów, antygen HBeAg, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, mutacje oporności na lamiwudynę, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny entekawiru, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, terapia skojarzona entekawirem, wiremia, wyrównana czynność wątroby, zanik HBeAg - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Entecavir Polpharma 1 mg
Produkt leczniczy Entecavir Polpharma, zawierający entekawir jednowodny w dawkach 0,5 mg i 1 mg, może wywoływać działania niepożądane często występujące, takie jak zawroty głowy, zmęczenie oraz senność, które potencjalnie upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Pomimo braku specjalistycznych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ leku na te zdolności, objawy te mogą zaburzać równowagę, koordynację ruchową, koncentrację oraz czas reakcji, co zwiększa ryzyko wypadków podczas wykonywania czynności wymagających pełnej uwagi. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi oraz u osób stosujących leki o działaniu sedatywnym, a także u kierowców zawodowych i operatorów maszyn.
- Leksykon chorób i schorzeń
Niedokrwistość aplastyczna – Zapobieganie i profilaktyka
Niedokrwistość aplastyczna wymaga unikania ekspozycji na czynniki toksyczne, takie jak insektycydy, herbicydy, rozpuszczalniki organiczne oraz benzen, który jest szczególnie niebezpieczny. W przypadku identyfikacji leku wywołującego chorobę, pacjent powinien unikać jego ponownego stosowania, a zdarzenia te należy zgłaszać do systemu monitorowania działań niepożądanych. Leczenie wspomagające obejmuje profilaktykę zakażeń u pacjentów z neutropenią (neutrofile <0,2×10^9/L przez >7 dni), w tym stosowanie leków przeciwgrzybiczych i przeciwwirusowych, a także rozważanie profilaktyki przeciwbakteryjnej (np. lewofloksacyna) i przeciw Pneumocystis jirovecii, choć brak jest jednoznacznych wytycznych. Zalecenia profilaktyczne obejmują unikanie kontaktu z chorymi, higienę rąk, szczepienia (np. przeciw grypie), unikanie publicznych basenów oraz bezpieczne praktyki żywieniowe (unikanie surowych pokarmów, serów dojrzewających, niepasteryzowanych produktów). Przetaczanie składników krwi powinno być wykonywane z użyciem zubożonych leukocytarnie i napromieniowanych koncentratów, przy hemoglobinie <6 g/dl oraz płytkach <10×10^9/L (lub <20×10^9/L przy dodatkowych czynnikach ryzyka krwawienia).
alafenamid tenofowiru, analog nukleotydu, benzen, chemoprofilaktyka, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, cyklofosfamid, cyklosporyna, czynnik środowiskowy, dizoproksyl tenofowiru, działanie niepożądane leku, entekawir, fludarabina, globulina antytymocytowa, GVHD, koncentrat krwinek czerwonych, leczenie immunosupresyjne, leczenie wspomagające, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lewofloksacyna, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, płytki krwi, Pneumocystis jirovecii, profilaktyka przeciwbakteryjna, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, reaktywacja HBV, rekonstytucja immunologiczna, rozpuszczalnik organiczny, ruksolitynib, sirolimus, stężenie hemoglobiny - Leksykon chorób i schorzeń
Szczepionka przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu b – Zapobieganie i profilaktyka
Szczepionka przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B (WZW B) stanowi najskuteczniejszą metodę profilaktyki zakażenia HBV, zapewniającą długotrwałą ochronę przed ostrym i przewlekłym zakażeniem. Skuteczność szczepionki w zapobieganiu przewlekłemu zakażeniu wynosi 90-95%, a w profilaktyce raka wątrobowokomórkowego (HCC) około 70%. Zalecenia WHO i CDC obejmują szczepienie noworodków (pierwsza dawka w ciągu 24 godzin od urodzenia), dzieci, młodzieży oraz dorosłych do 59 roku życia, a także osób starszych z czynnikami ryzyka. Dostępne preparaty to m.in. Engerix-B i Recombivax HB (schemat 3 dawek: 0, 1, 6 miesięcy), Heplisav-B (2 dawki w odstępie miesiąca, skuteczność 90-100%) oraz szczepionki skojarzone jak Twinrix. Szczególne znaczenie ma profilaktyka poekspozycyjna, w tym podanie immunoglobuliny HBIG (0,5 ml u noworodków, 0,06 ml/kg u dorosłych) oraz szczepionki, zwłaszcza u niemowląt urodzonych przez matki HBsAg-dodatnie i osób narażonych na kontakt z krwią lub zakażonymi partnerami seksualnymi.
analogi nukleozydów, ekspozycja przezskórna, Engerix-B, entekawir, HBeAg, HBsAg, Heplisav-B, immunoglobulina przeciwko WZW B, immunosupresja, marskość wątroby, pacjent dializowany, piorunujące zapalenie wątroby, profilaktyka poekspozycyjna, profilaktyka przeciwwirusowa, przeciwciała anty-HBc, przeciwciała anty-HBs, przewlekłe zapalenie wątroby, rak wątrobowokomórkowy, rak wątroby, reaktywacja wirusa, Recombivax HB, rekonstytucja immunologiczna, szczepionka przeciwnowotworowa, szczepionka skojarzona, tenofowir, transmisja wertykalna, Twinrix, wirus zapalenia wątroby typu B, wirusowe zapalenie wątroby typu B - Leksykon leków
Przedawkowanie – Entecavir Fomed 1 mg
Przedawkowanie entekawiru (Entecavir Fomed 1 mg) wiąże się z potencjalnym ryzykiem toksyczności, jednak dostępne dane kliniczne wskazują na stosunkowo niski profil działań niepożądanych nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały brak niespodziewanych działań niepożądanych przy dawkach do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz jednorazowej dawce 40 mg, co stanowi odpowiednio 20- i 40-krotność dawki terapeutycznej. Brak jest natomiast danych dotyczących skutków przyjęcia dawek powyżej 40 mg. W związku z tym, pomimo ograniczonego doświadczenia klinicznego, entekawir cechuje się relatywnie wysokim marginesem bezpieczeństwa.
choroba współistniejąca, dawka entekawiru, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, entekawir, farmakokinetyka entekawiru, funkcja nerek, funkcja wątroby, leczenie wspomagające, margines bezpieczeństwa leku, niewydolność nerek, parametry życiowe, postępowanie diagnostyczno-terapeutyczne, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie entekawiru, toksyczność leku - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Entekawir (Entecavir Aurovitas) jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (2-18 lat) z potwierdzoną aktywną replikacją wirusa, trwale podwyższonym poziomem aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Wskazania obejmują pacjentów z wyrównaną i niewyrównaną czynnością wątroby, zarówno z dodatnim, jak i ujemnym wynikiem antygenu HBeAg. U dorosłych lek jest stosowany także u pacjentów z opornością na lamiwudynę, natomiast u dzieci i młodzieży wyłącznie u nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest biopsja wątroby oraz ocena czynności narządu, a także uwzględnienie indywidualnego ryzyka i korzyści leczenia.
aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, biopsja wątroby, czynność nerek, entekawir, entekawir jednowodny, laktoza jednowodna, lamiwudyna, leczenie przeciwwirusowe, nietolerancja laktozy, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, podwyższona aktywność AlAT, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa HBV, substancja czynna, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Polpharma 1 mg
Entekawir, stosowany w dawkach 0,5 mg i 1 mg, jest lekiem przeciwwirusowym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W trakcie terapii i po jej zakończeniu mogą wystąpić zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się znacznym wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), przekraczającym ponad 10-krotnie górną granicę normy i ponad 2-krotnie wartość początkową, co wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby. W badaniach klinicznych z udziałem 1720 pacjentów, w tym 862 leczonych entekawirem, odnotowano również rzadkie reakcje anafilaktoidalne, bezsenność, senność, wymioty, biegunkę, wysypkę, łysienie oraz zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, takie jak podwyższenie aktywności lipazy (do 18%) i amylazy (do 2%), a także zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 50 000/mm³ u mniej niż 1% pacjentów.
adefowir dipiwoksyl, AlAT, albuminy, aminotransferazy, amylaza, bezsenność, biegunka, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, entekawir, HAART, koinfekcja HIV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, wodorowęglany we krwi, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wymioty, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Entecavir Aurovitas 1 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego zapalenia wątroby typu B, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy od łagodnych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Preparat zawiera laktozę jednowodną w ilości 40 mg na tabletkę (zarówno w dawce 0,5 mg, jak i 1 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, mimo że nietolerancja laktozy nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem.
całkowity niedobór laktazy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dziedziczna nietolerancja galaktozy, entekawir, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, przewlekłe zapalenie wątroby typu B, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, substancja czynna, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Entecavir Aurovitas 1 mg
Przedawkowanie entekawiru, stosowanego w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, jest stanem wymagającym uwagi, choć dostępne dane kliniczne są ograniczone. Badania u zdrowych ochotników wykazały, że dawki do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz jednorazowe dawki do 40 mg były dobrze tolerowane bez wystąpienia niespodziewanych działań niepożądanych. Nie zidentyfikowano specyficznych objawów toksyczności związanych z przedawkowaniem entekawiru, jednak ze względu na mechanizm działania analogów nukleozydowych i nukleotydowych, potencjalne objawy toksyczne mogą dotyczyć różnych układów narządowych.
analog nukleotydowy, analog nukleozydowy, antidotum, działanie niepożądane, efekt toksyczny, entekawir, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, objaw niepożądany, objaw przedawkowania, objaw toksyczności, preparat przeciwwirusowy, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan kliniczny pacjenta, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedawkowanie – Entecavir Synoptis 0,5 mg
Przedawkowanie entekawiru, stosowanego w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wymaga uwagi medycznej pomimo ograniczonego doświadczenia klinicznego. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników stosowano dawki do 20 mg na dobę przez 14 dni oraz jednorazowe dawki do 40 mg, co stanowi odpowiednio 40- i 80-krotność standardowej dawki terapeutycznej (0,5 mg lub 1 mg na dobę). W tych warunkach nie zaobserwowano nieoczekiwanych działań niepożądanych, co sugeruje relatywnie dobry profil bezpieczeństwa entekawiru nawet przy krótkotrwałym przedawkowaniu. Niemniej jednak, brak jest szczegółowych danych dotyczących przedawkowania u pacjentów z chorobą, co ogranicza pełne poznanie potencjalnych objawów toksyczności.
dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, Entecavir Synoptis, entekawir, funkcja nerek, funkcja wątroby, leczenie wspomagające, monitorowanie funkcji życiowych, objawy toksyczne, parametry laboratoryjne, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie entekawiru, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, toksyczność, wirusowe zapalenie wątroby typu B - Leksykon leków
Przedawkowanie – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Przedawkowanie entekawiru, nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecaną dawkę terapeutyczną 0,5 mg lub 1 mg na dobę, nie wykazuje wyraźnych objawów toksyczności. Badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania entekawiru w dawkach do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz jednorazowo do 40 mg, bez występowania niespodziewanych działań niepożądanych u zdrowych osób. W przypadku dawek powyżej 40 mg brak jest dostępnych danych, co wymaga szczególnej ostrożności i ścisłej obserwacji pacjenta. Monitorowanie powinno obejmować ocenę parametrów życiowych oraz funkcji wątroby i nerek, a w razie potrzeby wdrożenie leczenia wspomagającego dostosowanego do objawów klinicznych.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Zentiva 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa opartym na danych z czterech badań klinicznych obejmujących 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Rzadkie, ale poważne reakcje anafilaktoidalne wymagają natychmiastowej interwencji. W trakcie terapii obserwowano również ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z dekompensacją wątroby. W badaniach laboratoryjnych u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów odnotowano m.in. zwiększenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 5% pacjentów oraz podwyższoną aktywność lipazy u 11%. U pacjentów opornych na lamiwudynę wzrost aktywności lipazy przekraczał 3-krotnie wartość początkową u 18% chorych. Zwiększenie aktywności AlAT powyżej 10-krotnej normy występowało u 2% pacjentów w obu grupach, z medianą czasu wystąpienia 4-5 tygodni, co wymaga monitorowania parametrów wątrobowych podczas terapii.
aktywność AlAT, albumina, aminotransferaza, amylaza, analog nukleozydowy, bezsenność, biegunka, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dyspepsja, entekawir, klasyfikacja Child-Turcotte-Pugh, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, lipaza, łysienie, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, wymioty, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entekawir, wydalany głównie przez nerki, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, co wymaga szczególnej uwagi przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na funkcję nerek lub konkurujących w aktywnym wydzielaniu kanalikowym. Badania nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych entekawiru z lamiwudyną, dipiwoksylem adefowiru oraz fumaranem dizoproksylu tenofowiru, co wskazuje na niski poziom istotności tych interakcji i brak konieczności dostosowania dawki. Jednakże, stosowanie entekawiru z lekami upośledzającymi funkcję nerek (np. aminoglikozydy, NLPZ, inhibitory kalcyneuryny) lub lekami wydalanymi przez aktywny transport kanalikowy może prowadzić do zwiększenia stężenia entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem działań niepożądanych i funkcji nerek.
aminoglikozyd, choroba wątroby, cytochrom P450, dipiwoksyl adefowiru, eliminacja nerkowa, entekawir, fumaran dizoproksylu tenofowiru, funkcja nerek, hepatotoksyczność, inhibitor kalcyneuryny, interakcja farmakokinetyczna, lamiwudyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, transport kanalikowy, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zakażenie HBV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Synoptis 1 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmₐₓ w 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 0,1-1 mg. Stan równowagi osiągany jest po 6-10 dniach, z kumulacją około 2-krotną. Średnie Cmₐₓ i Cmin przy dawce 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a przy 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Podanie z posiłkiem opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów bez wcześniejszej terapii analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u chorych opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje dobrą penetrację do tkanek (objętość dystrybucji > całkowitej objętości wody w organizmie) i niskie wiązanie z białkami osocza (~13%). Nie jest metabolizowany przez CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 360-471 ml/min i okresem półtrwania 128-149 godzin.
analogi nukleozydów, białka osocza, biodostępność leku, cyklosporyna A, CYP450, dializa otrzewnowa, entekawir, HBeAg, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krzywa stężenia leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postaci farmaceutyczne, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, równowaga farmakokinetyczna, stężenie leku w osoczu, takrolimus, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydzielanie kanalikowe - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego WZW B, wymaga szczególnej uwagi w kontekście płodności, ciąży oraz karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. W związku z tym entekawir nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcyjne podczas terapii, aby uniknąć potencjalnego ryzyka dla płodu. Ponadto, brak jest danych dotyczących wpływu entekawiru na przenoszenie zakażenia HBV z matki na noworodka, co podkreśla konieczność stosowania standardowych procedur profilaktycznych zapobiegających transmisji wirusa.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Entekavir Adamed 1 mg
Entekavir Adamed, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na entekawir lub na substancje pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość wynosi odpowiednio 120,97 mg w tabletce 0,5 mg oraz 241,94 mg w tabletce 1 mg. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu oraz reakcje anafilaktyczne, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do kontynuacji terapii. Tabletki, mimo obecności linii podziału, nie powinny być dzielone, aby uniknąć nieprawidłowego dawkowania.
charakterystyka produktu leczniczego, duszność, dzielenie tabletek, entekawir, laktoza, nadwrażliwość na entekawir, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wirusowe zapalenie wątroby typu B - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Entecavir Aurovitas 1 mg
Entekawir, będący nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy o kodzie ATC J05AF10, jest analogiem guanozyny wykazującym wysoką selektywność wobec polimerazy HBV (Ki = 0,0012 μM) i słabe działanie na polimerazy komórkowe (Ki 18-40 μM). Aktywna forma trifosforanowa entekawiru (okres półtrwania 15 h) hamuje inicjację polimerazy HBV, odwrotną transkrypcję ujemnej nici DNA oraz syntezę nici dodatniej DNA. W badaniach in vitro EC50 dla dzikiego typu HBV wynosi 0,004 μM, a dla szczepów opornych na lamiwudynę (rtL180M, rtM204V) mediana EC50 to 0,026 μM. Szczepy oporne na adefowir (rtN236T, rtA181V) pozostają wrażliwe na entekawir. W odniesieniu do HIV-1, entekawir wykazuje zmienną aktywność (EC50 0,026 do >10 μM), z możliwością indukcji mutacji M184I przy wysokich stężeniach. Nie stwierdzono antagonizmu entekawiru z innymi nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI) stosowanymi w terapii HBV i HIV.
analog guanozyny, antygen HBeAg, badanie histologiczne, dziki typ HBV, entekawir, koinfekcja HBV/HIV, marskość wątroby, mitochondrialne DNA, mutacje oporności, niewyrównana czynność wątroby, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, odwrotna transkrypcja, odwrotna transkryptaza HBV, oporność na lamiwudynę, polimeraza DNA HBV, polimeraza HBV, polimeraza γ, pregenomowe RNA, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa, skala Knodella, trifosforan deoksyguanozyny, zmiany martwiczo-zapalne, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Polpharma 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). Zaobserwowano również zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), które u pacjentów wcześniej nieleczonych analogami nukleozydów przekraczały ponad 10-krotnie górną granicę normy u 2% leczonych entekawirem. Wartości laboratoryjne wskazują na podwyższenie aktywności AlAT ponad 3-krotnie u 5% pacjentów, a także wzrost aktywności lipazy ponad 3-krotnie u 11% pacjentów. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny przy terapii trwającej do 96 tygodni, jednak konieczna jest okresowa kontrola czynności wątroby ze względu na ryzyko zaostrzeń i możliwe poważne reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktoidalne.
adefowir dipiwoksyl, albumina, aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amylaza, analog nukleozydu, antygen HBe, bilirubina całkowita, ból głowy, dekompensacja wątroby, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, lipaza, nadwrażliwość, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, skala Child-Pugh, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wodorowęglany we krwi, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Entecavir Fomed 1 mg
Preparat Entecavir Fomed w dawce 1 mg (tabletki powlekane) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na entekawir (substancję czynną) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną, której zawartość wynosi 241 mg na tabletkę. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, u których stosowanie leku może być przeciwwskazane. Charakterystyczne cechy tabletek to różowy kolor, trójkątny kształt o wymiarach 10,9 x 10,5 mm oraz oznaczenia: litera „A” na jednej stronie i cyfry „89” na drugiej, co ułatwia identyfikację i zapobiega pomyłkom lekowym.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Entekavir Adamed 0,5 mg
Entekavir Adamed, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1720 pacjentów, z dawkami 0,5 mg/dobę u pacjentów wcześniej nieleczonych oraz 1 mg/dobę u pacjentów opornych na lamiwudynę. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) i nudności (3%). W trakcie terapii notowano również zaostrzenia zapalenia wątroby manifestujące się wzrostem aktywności aminotransferaz (AlAT), przekraczającym 3-krotnie wartość początkową u 5% pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów oraz u 4% pacjentów opornych na lamiwudynę. Długoterminowe stosowanie (do 96 tygodni) nie ujawniło nowych zagrożeń, a działania niepożądane były zgodne z profilem znanym z badań krótkoterminowych.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, bezsenność, biegunka, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dyspepsja, entekawir, HAART, HBeAg, HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, łysienie, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, senność, stężenie albumin, stężenie bilirubiny całkowitej, wskaźnik Child-Turcotte-Pugh, wymioty, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy, zmęczenie, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Polpharma 1 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się eliminacją głównie przez nerki, co predysponuje do potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z lekami nefrotoksycznymi lub konkurującymi o aktywne wydzielanie kanalikowe. Badania wykazały brak istotnych interakcji z lamiwudyną, adefowirem dipiwoksylem oraz fumaranem dizoproksylu tenofowiru, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Entekawir nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, ani ich nie indukuje czy hamuje, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP450. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami osłabiającymi czynność nerek (np. aminoglikozydy, NLPZ w wysokich dawkach, inhibitory kalcyneuryny) lub konkurującymi o wydzielanie kanalikowe (np. probenecyd), istnieje umiarkowane ryzyko wzrostu stężenia entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania działań niepożądanych i ewentualnej modyfikacji dawki.
adefowir dipiwoksyl, aminoglikozyd, cyklosporyna, cytochrom P450, diuretyk, entekawir, fumaran dizoproksylu tenofowiru, funkcja nerek, inhibitor cytochromu P450, inhibitor kalcyneuryny, lamiwudyna, lek nefrotoksyczny, NLPZ, parametr nerkowy, probenecyd, progresja choroby wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, przewlekłe WZW B, takrolimus, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entecavir Ranbaxy to lek przeciwwirusowy stosowany w terapii wirusowego zapalenia wątroby typu B, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg entekawiru (w formie jednowodnej). Tabletki różnią się kolorem i wymiarami: dawka 0,5 mg to białe do białawych trójkątne tabletki o wymiarach 8,60 x 8,30 mm z napisem 'RL1′, natomiast dawka 1 mg to bladoróżowe do różowych trójkątne tabletki o wymiarach 10,90 x 10,60 mm z napisem 'RL2′. Obie dawki zawierają laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą w ilości odpowiednio 112,5 mg i 225 mg na tabletkę, co jest istotne przy nietolerancji laktozy u pacjentów. Rdzeń tabletek zawiera ponadto powidon K30, krosopowidon typ B, celulozę mikrokrystaliczną PH 102 oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka różni się obecnością czerwonego tlenku żelaza (E 172) w dawce 1 mg, nadającego jej różowy kolor.
bezpieczeństwo farmakologiczne, celuloza mikrokrystaliczna, entekawir, entekawir jednowodny, hypromeloza, krosopowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, polisorbat, powidon, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, utylizacja leków, wirusowe zapalenie wątroby typu B, zamknięcie zabezpieczające, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Polpharma 1 mg
Entekawir wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w osoczu po 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. Farmakokinetyka charakteryzuje się proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w dawkach 0,1-1 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 6-10 dniach przy dawkowaniu raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. W stanie stacjonarnym dla dawki 0,5 mg Cmax wynosi 4,2 ng/ml, a Cmin 0,3 ng/ml, natomiast dla dawki 1 mg odpowiednio 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml. Spożycie posiłków opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji > całkowitej objętości wody w organizmie) i niskie wiązanie z białkami osocza (~13%). Metabolizm jest ograniczony, bez udziału enzymów CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki z klirensem nerkowym 360-471 ml/min, wskazującym na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Końcowy okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania dla kumulacji to około 24 godziny.
analogi nukleozydów, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, dializa otrzewnowa, entekawir, enzymy CYP450, HBeAg, HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Terapia entekawirem powinna być prowadzona przez doświadczonego specjalistę w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z indywidualnym dostosowaniem dawki do stanu pacjenta i historii leczenia. U pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłków. W przypadku oporności na lamiwudynę lub niewyrównanej czynności wątroby dawka wzrasta do 1 mg raz na dobę, przyjmowana na czczo (ponad 2 godziny przed i po posiłku). U pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. zmniejszenie dawki dobowej lub wydłużenie odstępów między podaniami, z uwzględnieniem hemodializy lub CAPD. Optymalny czas terapii nie jest jednoznacznie określony, jednak u pacjentów HBeAg-dodatnich leczenie powinno trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe, a u HBeAg-ujemnych do serokonwersji HBs lub stwierdzenia nieskuteczności terapii.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, marskość wątroby, mutacja LVDr, mutacje oporności, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność wirusa HBV, pacjent HBeAg-dodatni, pacjent HBeAg-ujemny, przeciwciała anty-HBe, przeciwciała anty-HBs, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, terapia skojarzona, wiremia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Zentiva 1 mg
Entecavir Zentiva jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u pacjentów z aktywną replikacją wirusa. Wskazania do leczenia różnią się w zależności od wieku i stanu czynnościowego wątroby. U dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby leczenie jest wskazane przy potwierdzonej aktywnej replikacji HBV, trwałym podwyższeniu aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzonym stanie zapalnym i/lub zwłóknieniu wątroby, niezależnie od statusu antygenu HBeAg. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby leczenie wymaga szczególnego monitorowania. Entecavir jest także zalecany u dzieci i młodzieży w wieku 2 do poniżej 18 lat, którzy nie byli wcześniej leczeni analogami nukleozydów, mają wyrównaną czynność wątroby, aktywną replikację wirusa oraz podwyższoną aktywność AlAT lub umiarkowany do ciężkiego stan zapalny/zwłóknienie wątroby.
aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, badanie histologiczne, entekawir, entekawir jednowodny, laktoza jednowodna, lamiwudyna, leczenie WZW B, lek przeciwwirusowy, niewyrównana czynność wątroby, podwyższone AlAT, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa, tabletka powlekana, wirus HBV, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Entecavir Fomed 0,5 mg
Entecavir Fomed 0,5 mg to lek przeciwwirusowy w postaci tabletek powlekanych, zawierających 0,5 mg entekawiru jednowodnego, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Tabletki mają charakterystyczny biały, trójkątny kształt o wymiarach 8,7 x 8,4 mm, z oznaczeniami „A” i „88” na stronach. Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza jednowodna w ilości 120,5 mg, co jest istotne przy nietolerancji laktozy u pacjentów. Pozostałe składniki to celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon typ B, hypromeloza 6 mPa·s oraz magnezu stearynian. Powłoka tabletki zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400 i polisorbat 80, co zapewnia odpowiednią ochronę i estetykę leku.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, entekawir, entekawir jednowodny, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, lek przeciwwirusowy, makrogol, nietolerancja laktozy, polisorbat, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Entecavir Synoptis
Entekawir Synoptis wymaga szczególnej uwagi klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie konieczna jest modyfikacja dawkowania oraz ścisłe monitorowanie odpowiedzi wirusologicznej. W przebiegu przewlekłego WZW B obserwuje się zaostrzenia z przejściowym wzrostem aktywności AlAT, które u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby nie prowadzą do dekompensacji, natomiast u chorych z marskością ryzyko to jest znacznie wyższe. Po zakończeniu terapii zaleca się kontrolę stanu klinicznego i badań laboratoryjnych przez minimum 6 miesięcy ze względu na ryzyko zaostrzeń, szczególnie u pacjentów z ujemnym HBeAg. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (CTP C) obserwuje się zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym kwasicy mleczanowej i zespołu wątrobowo-nerkowego, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, dekompensacja wątroby, DNA HBV, entekawir, hepatomegalia, koinfekcja HIV i HBV, kwasica mleczanowa, marskość wątroby, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oporność na lamiwudynę, skala Child-Turcotte-Pugh, stężenie bilirubiny, stłuszczenie wątroby, terapia HAART, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wirusowe zapalenie wątroby typu D, wyrównana czynność wątroby, zaawansowana choroba wątroby, zakażenie HIV, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Entecavir Ranbaxy 0,5 mg
Entekawir, będący nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, wykazuje silną aktywność przeciwwirusową wobec HBV poprzez hamowanie kluczowych etapów replikacji wirusa, w tym inicjacji polimerazy, odwrotnej transkrypcji ujemnej nici DNA oraz syntezy nici dodatniej DNA. Jego aktywna forma, entekawir-trifosforan, charakteryzuje się niską wartością Ki (0,0012 μM) wobec polimerazy HBV, co świadczy o wysokiej skuteczności, przy jednoczesnym słabym wpływie na polimerazy komórkowe (Ki 18-40 µM) i mitochondrialne DNA (Ki >160 µM). W badaniach in vitro EC50 dla dzikiego typu HBV wynosi 0,004 µM, a dla szczepów opornych na lamiwudynę (rtL180M, rtM204V) wzrasta do 0,026 µM. Entekawir pozostaje skuteczny wobec wirusów opornych na adefowir (rtN236T, rtA181V) oraz wykazuje brak antagonizmu z innymi nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy stosowanymi w terapii HBV i HIV.
AlAT, analog guanozyny, antygen HBeAg, entekawir, inhibitory odwrotnej transkryptazy, koinfekcja HBV i HIV, komórki HepG2, marskość wątroby, mitochondrialne DNA, niewyrównana czynność wątroby, nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, odpowiedź wirusologiczna, odwrotna transkrypcja, oporność na adefowir, oporność na lamiwudynę, polimeraza DNA HBV, polimeraza HBV, pregenomowe RNA, proces martwiczo-zapalny, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, skala Knodella, substytucje rtL180M i rtM204V, trifosforan, trifosforan deoksyguanozyny, wyrównana czynność wątroby, zapalenie wątroby typu B, zmiany martwiczo-zapalne, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Entecavir Aurovitas jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg, zawierających odpowiednio 0,5 mg i 1 mg entekawiru jednowodnego. Tabletki różnią się kształtem i oznakowaniem: dawka 0,5 mg ma kształt trójkątny (8,4 mm) z oznaczeniem „ET” i „0 5”, natomiast dawka 1 mg jest okrągła (8,2 mm) z oznaczeniem „ET” i „1”. Istotnym aspektem jest obecność 40 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Preparat zawiera także substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian oraz składniki otoczki: hypromeloza 2910, makrogol 400 i tytanu dwutlenek (E 171), które wpływają na stabilność, uwalnianie i właściwości fizykochemiczne leku.
biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, entekawir, entekawir jednowodny, folia PVC/PVDC/Aluminium, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, superdezintegrant, tabletka powlekana - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entecavir Ranbaxy to lek przeciwwirusowy zawierający entekawir w dawkach 0,5 mg i 1 mg, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u pacjentów z aktywną replikacją wirusa. Wskazania obejmują osoby dorosłe z wyrównaną lub niewyrównaną czynnością wątroby, u których stwierdzono trwałe podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzony stan zapalny i/lub zwłóknienie wątroby. Lek jest również zalecany u dzieci i młodzieży w wieku 2-18 lat, które nie były wcześniej leczone analogami nukleozydów, mają wyrównaną czynność wątroby oraz aktywną replikację HBV z podwyższonym AlAT lub umiarkowanym do ciężkiego stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie diagnozy na podstawie badań wirusologicznych, biochemicznych i histopatologicznych oraz ocena stopnia zaawansowania choroby.
aktywna replikacja wirusa, aminotransferaza alaninowa, analog nukleozydu, antygen HBeAg, badanie histopatologiczne, badanie wirusologiczne, czynny stan zapalny, entekawir, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, podwyższona aktywność AlAT, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, replikacja wirusa HBV, skuteczność wirusologiczna, tabletka powlekana, wyrównana czynność wątroby, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Entecavir Polpharma 0,5 mg
Przedawkowanie entekawiru, dostępnego w dawkach 0,5 mg i 1 mg, jest rzadko opisywane w literaturze, jednak dane z kontrolowanych badań klinicznych wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa tego leku. U zdrowych ochotników podawano dawki do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz jednorazowo do 40 mg bez obserwacji niespodziewanych działań niepożądanych, co stanowi 20-40-krotne przekroczenie standardowych dawek terapeutycznych. Potencjalne objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia funkcji nerek, układu pokarmowego oraz ośrodkowego układu nerwowego, jednak brak jest specyficznych symptomów toksyczności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby oraz u osób starszych ze względu na możliwe zmiany farmakokinetyki entekawiru. Warto również uwzględnić obecność laktozy w tabletkach (120,97 mg w dawce 0,5 mg i 241,94 mg w dawce 1 mg) u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub innymi zaburzeniami wchłaniania.
antidotum, badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, entekawir, farmakokinetyka, leczenie wspomagające, margines bezpieczeństwa, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objaw toksyczności, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakologiczny, przedawkowanie entekawiru, substancja czynna, tabletka powlekana, układ pokarmowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie wątrobowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Aurovitas 0,5 mg
Leczenie entekawirem powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Dostępne dawki to tabletki powlekane 0,5 mg i 1 mg, dawkowanie dostosowuje się indywidualnie w zależności od wcześniejszego leczenia i stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłku. U pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo. W przypadku oporności na lamiwudynę rozważa się terapię skojarzoną z innym lekiem przeciwwirusowym. Optymalny czas terapii nie jest ściśle określony, jednak zaleca się kontynuację leczenia minimum 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do serokonwersji HBsAg, z regularną oceną skuteczności, szczególnie przy terapii dłuższej niż 2 lata. Przerwanie leczenia nie jest zalecane u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, badanie histologiczne, CAPD, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, marskość wątroby, monoterapia entekawirem, mutacja warunkująca oporność, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, przeciwciało anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, terapia skojarzona, wyrównana czynność wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Synoptis 0,5 mg
Terapia entekawirem (Entecavir Synoptis) powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z indywidualnym doborem dawki uwzględniającym stan kliniczny, wcześniejsze leczenie oraz funkcję wątroby i nerek. U dorosłych pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów z wyrównaną czynnością wątroby zalecana dawka to 0,5 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo. W przypadku mutacji LVDr rozważa się terapię skojarzoną z innym lekiem przeciwwirusowym. Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od masy ciała: ≥32,6 kg – 0,5 mg raz na dobę, <32,6 kg – preferowany roztwór doustny; lek nie jest zalecany u dzieci <10 kg i <2 lat. Modyfikacja dawki jest konieczna u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 mL/min, z podziałem na konkretne zakresy (np. 0,25 mg raz na dobę lub 0,5 mg co 48 godzin przy klirensie 30-49 mL/min). Nie wymaga się zmiany dawki ze względu na wiek, płeć czy rasę, natomiast u pacjentów dializowanych entekawir podaje się po hemodializie.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, CAPD, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, lamiwudyna, marskość wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, oporny wirus zapalenia wątroby, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entekawir, będący nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, wykazuje wysoką selektywność i skuteczność wobec polimerazy HBV, z wewnątrzkomórkowym okresem półtrwania aktywnej formy trifosforanu wynoszącym 15 godzin. Jego stała Ki wobec polimerazy HBV wynosi 0,0012 μM, co świadczy o silnym działaniu hamującym syntezę DNA wirusa, przy jednoczesnym minimalnym wpływie na polimerazy komórkowe (Ki 18-40 μM) oraz mitochondrialne (Ki >160 μM). Entekawir skutecznie hamuje replikację dzikiego typu HBV już przy stężeniu EC50 0,004 µM, a także pozostaje aktywny wobec szczepów opornych na lamiwudynę (EC50 mediana 0,026 µM) oraz adefowir, nie wykazując antagonistycznego działania w połączeniu z innymi NRTI. W odniesieniu do HIV-1, entekawir wykazuje zmienną aktywność (EC50 0,026 do >10 µM), z możliwością selekcji mutacji M184I przy wysokich stężeniach.
aminotransferaza alaninowa, analog guanozyny, antygen HBeAg, entekawir, fosforylacja, komórki HepG2, marskość wątroby, mitochondrialne DNA, mutacje HBV, niewyrównana czynność wątroby, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, odwrotna transkrypcja, odwrotna transkryptaza, oporność na adefowir, oporność na lamiwudynę, oporność wirusa HBV, polimeraza DNA HBV, polimeraza wirusa HBV, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, skala Knodella, substytucja rtL180M, substytucja rtN236T, trifosforan, zmiany martwiczo-zapalne, zwłóknienie wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Synoptis 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje dobrze poznany profil bezpieczeństwa oparty na danych z 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W badaniach klinicznych dawki 0,5 mg/dobę (mediana leczenia 53 tygodnie) i 1 mg/dobę (mediana 69 tygodni) wykazały porównywalny profil bezpieczeństwa. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (n=102) leczenie entekawirem 1 mg/dobę przez 48 tygodni wiązało się z dodatkowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak zmniejszenie stężenia wodorowęglanów (2%), a także wysoką śmiertelnością (23%) i częstością raka wątrobowokomórkowego (12%), głównie związanymi z zaawansowaną chorobą wątroby. U dzieci i młodzieży (2–<18 lat) obserwowano podobny profil działań niepożądanych, z wyjątkiem neutropenii, która występowała bardzo często. Profil bezpieczeństwa u pacjentów z koinfekcją HIV/HBV był zbliżony do pacjentów zakażonych jedynie HBV, choć dane były ograniczone.
aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, badanie laboratoryjne, ból głowy, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, w którym główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, a metabolizm przez układ CYP450 jest pomijalny. Brak wpływu na enzymy CYP450 minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten system, co jest istotne w kontekście polipragmazji. Jednakże, u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub stosujących leki nefrotoksyczne (np. aminoglikozydy, NLPZ w wysokich dawkach, cyklosporyna) lub leki konkurujące o aktywny transport kanalikowy (np. probenecyd), istnieje wysokie lub umiarkowane ryzyko zwiększenia stężenia entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek oraz ewentualnej modyfikacji dawkowania. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych entekawiru z innymi lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w WZW B, takimi jak lamiwudyna, adefowir dipiwoksyl czy tenofowir dizoproksyl fumaran, co pozwala na ich bezpieczne łączenie bez konieczności zmiany dawek.
adefowir dipiwoksyl, aminoglikozyd, cyklosporyna, cytochrom P450, entekawir, funkcja nerek, hepatotoksyczność, klirens kreatyniny, lamiwudyna, lek nefrotoksyczny, marskość wątroby, niewydolność nerek, NLPZ, polipragmazja, politerapia, probenecyd, przewlekłe WZW B, rak wątrobowokomórkowy, tenofowir dizoproksyl, transport kanalikowy, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Entecavir Zentiva
Entekawir wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie konieczna jest modyfikacja dawkowania oraz ścisłe monitorowanie odpowiedzi wirusologicznej. Zaostrzenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B mogą wystąpić zarówno podczas terapii (średnio po 4-5 tygodniach) jak i po jej zakończeniu (średnio po 23-24 tygodniach), szczególnie u pacjentów z marskością lub niewyrównaną czynnością wątroby, u których ryzyko dekompensacji jest znacznie wyższe. W trakcie leczenia należy monitorować aktywność aminotransferaz (AlAT), bilirubinę oraz objawy kliniczne, aby odróżnić zaostrzenia choroby od potencjalnej kwasicy mleczanowej, która może być powikłaniem stosowania analogów nukleozydów, w tym entekawiru. W przypadku wystąpienia gwałtownego wzrostu AlAT, powiększenia wątroby lub kwasicy metabolicznej, leczenie powinno zostać przerwane. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka chorób wątroby, w tym otyłe kobiety oraz osoby z powiększoną wątrobą lub zapaleniem wątroby.
aminotransferaza alaninowa, antygen HBe, cyklosporyna, entekawir, HAART, hepatomegalia, klasyfikacja Child-Turcotte-Pugh, komórki CD4, kwasica mleczanowa, marskość wątroby, mutacja polimerazy HBV, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewyrównana czynność wątroby, oporność na entekawir, oporność na lamiwudynę, przełom wirusologiczny, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, stłuszczenie wątroby, takrolimus, WZW typu B, zaawansowana choroba wątroby, zespół wątrobowo-nerkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Entekavir Adamed 0,5 mg
Lek Entekavir Adamed, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg (zawierających odpowiednio 120,97 mg i 241,94 mg laktozy), zawiera entekawir jednowodny jako substancję czynną. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na entekawir lub składniki pomocnicze preparatu, co może manifestować się od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie, zagrażające życiu reakcje systemowe. W przypadku podejrzenia alergii na entekawir konieczne jest rozważenie alternatywnych terapii przeciwwirusowych. Ponadto, obecność laktozy w tabletkach wymaga ostrożności u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, gdyż może to wywołać objawy nietolerancji.
dysfagia, dziedziczna nietolerancja galaktozy, entekawir, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, preparat przeciwwirusowy, reakcja nadwrażliwości, reakcja systemowa, tabletka powlekana, wywiad alergiczny, zaburzenie połykania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne entekawiru wykazały, że substancja charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach na psach zaobserwowano przemijające zapalenia okołonaczyniowe w ośrodkowym układzie nerwowym przy ekspozycji 10-19-krotnie przewyższającej narażenie u ludzi, jednak efekt ten był gatunkowo specyficzny i nie występował u innych gatunków, w tym małp z ekspozycją >100-krotną. Toksyczność na jądra (degeneracja nasieniowodów) pojawiła się jedynie przy bardzo wysokim narażeniu ≥26-krotnym, a embriotoksyczność i toksyczne działanie na zarodek/płód obserwowano u szczurów i królików przy dawkach przekraczających 21-krotne narażenie u ludzi, manifestujące się m.in. wadami kostnymi i resorpcją. W badaniach około- i pourodzeniowych nie stwierdzono negatywnego wpływu na potomstwo, a entekawir przenikał do mleka szczurów przy dawce 10 mg/kg. U młodych szczurów przy bardzo wysokich ekspozycjach (AUC ≥92x) odnotowano umiarkowane osłabienie reakcji na bodziec akustyczny, co jednak prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.
badanie mikrojądrowe, badanie rakotwórczości, bodziec akustyczny, degeneracja nasieniowodów, działanie niepożądane, embriotoksyczność, entekawir, genotoksyczność, glejak mózgu, gruczolak wątroby, guz naczyniowy, margines bezpieczeństwa, mutacja genetyczna, naprawa DNA, nowotwór płuc, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, proliferacja pneumocytów, rak wątroby, resorpcja płodu, test Amesa, test transformacji, toksyczność zarodkowa, zaburzenie kostnienia, zapalenie okołonaczyniowe, zmiana chromosomalna