inhibitor kalcyneuryny

Inhibitory kalcyneuryny to grupa leków immunosupresyjnych, które hamują aktywność kalcyneuryny – enzymu odpowiedzialnego za aktywację limfocytów T. Do tej grupy należą głównie cyklosporyna A oraz takrolimus (FK506), które są podstawowymi lekami w profilaktyce odrzucania przeszczepów narządowych.

Mechanizm działania inhibitorów kalcyneuryny polega na wiązaniu się z białkami cytozolowymi (cyklofilina dla cyklosporyny, FKBP dla takrolimusu), tworząc kompleksy blokujące kalcyneurynę. Zahamowanie aktywności tego enzymu uniemożliwia defosforylację czynnika jądrowego aktywowanych limfocytów T (NFAT), co prowadzi do zahamowania transkrypcji genów dla cytokin, w tym interleukiny-2, kluczowej dla proliferacji limfocytów T.

Leki z tej grupy znajdują szerokie zastosowanie w transplantologii (po przeszczepach serca, wątroby, nerek), a także w leczeniu niektórych chorób autoimmunologicznych, takich jak ciężkie postacie łuszczycy, atopowego zapalenia skóry czy w terapii zespołu nerczycowego opornego na steroidy. W okulistyce stosuje się je w postaci kropli w leczeniu zespołu suchego oka i keratoconjunctivitis sicca.

Do najważniejszych działań niepożądanych inhibitorów kalcyneuryny należą: nefrotoksyczność (włącznie z ostrą i przewlekłą niewydolnością nerek), nadciśnienie tętnicze, neurotoksyczność, hiperlipidemia oraz zwiększone ryzyko rozwoju nowotworów i zakażeń oportunistycznych. Ze względu na wąskie okno terapeutyczne wymagają ścisłego monitorowania stężenia leku we krwi.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl