daklizumab
Daklizumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym skierowanym przeciwko receptorowi interleukiny-2 (IL-2Rα, CD25). Mechanizm działania leku polega na blokowaniu receptora dla interleukiny-2 na limfocytach T, co hamuje ich aktywację i proliferację, a tym samym moduluje odpowiedź immunologiczną.
Lek był stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowo-remisyjnym, gdzie wykazywał skuteczność w redukcji częstości rzutów i progresji niepełnosprawności. Daklizumab był również wykorzystywany wcześniej w zapobieganiu odrzucania przeszczepów nerki.
W 2018 roku preparat Zinbryta (daklizumab) został wycofany z rynku światowego ze względu na poważne działania niepożądane, w tym przypadki zapalenia mózgu, meningoencefalitis i innych ciężkich zaburzeń immunologicznych. Obecnie lek nie jest dostępny w praktyce klinicznej, ale stanowi istotny punkt odniesienia w badaniach nad immunoterapią chorób demielinizacyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 5 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny, wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez hamowanie aktywacji limfocytów T i proliferacji limfocytów B, co skutkuje zmniejszeniem produkcji limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. Mechanizm molekularny polega na tworzeniu kompleksu FKBP12-takrolimus, który kompetycyjnie hamuje kalcyneurynę, blokując szlaki sygnałowe zależne od wapnia. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepach wątroby i nerki wykazano porównywalną skuteczność takrolimusu o przedłużonym uwalnianiu i natychmiastowym uwalnianiu, z wskaźnikami ostrego odrzucania przeszczepu w ciągu 24 tygodni wynoszącymi odpowiednio 32,6% vs. 29,3% (wątroba) oraz 18,6% vs. 14,9% (nerka). Roczna przeżywalność pacjentów po przeszczepie wątroby wynosiła około 89-91%, a po przeszczepie nerki 97%, z podobnym przeżyciem z przeszczepem (około 85% dla wątroby i ponad 91% dla nerki).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolowe FKBP12, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, limfocyt B, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, przeciwciało monoklonalne, przeszczep alogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików, γ-interferon - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 0,5 mg
Dailiport (takrolimus) jest inhibitorem kalcyneuryny o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym jako lek immunosupresyjny w profilaktyce odrzutu przeszczepów. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje aktywność kalcyneuryny, co skutkuje zahamowaniem aktywacji limfocytów T i produkcji limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki, płuca, trzustki i jelita wykazano, że takrolimus o przedłużonym uwalnianiu ma porównywalną skuteczność i profil bezpieczeństwa do takrolimusu o natychmiastowym uwalnianiu oraz przewyższa cyklosporynę pod względem częstości ostrego odrzutu i przeżywalności przeszczepu. Dawkowanie takrolimusu jest dostosowywane do uzyskania docelowych stężeń minimalnych w surowicy, zwykle w zakresie 8–20 ng/ml, w zależności od typu przeszczepu i schematu leczenia.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolu FKBP12, biopsja, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczne limfocyty, daklizumab, gamma-interferon, immunosupresja, immunosupresja pierwotna, infuzja dożylna, inhibitor kalcyneuryny, interleukina-2, kalcyneuryna, komórki T, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroidy, limfokiny, mykofenolan mofetylu, odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeszczep alogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, receptor interleukiny-2, takrolimus, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, transkrypcja genów, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tacrolimus STADA 3 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AD02), działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co hamuje aktywność kalcyneuryny i blokuje aktywację limfocytów T oraz proliferację limfocytów B. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu narządów (wątroby, nerki, płuca, trzustki i jelita) wykazano, że takrolimus w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu ma porównywalną skuteczność i bezpieczeństwo do formy o natychmiastowym uwalnianiu. W przeszczepieniu wątroby wskaźnik ostrego odrzucania wynosił odpowiednio 32,6% i 29,3%, a przeżywalność po roku 89,2% i 90,8%. W przeszczepieniu nerki wskaźnik odrzucania wynosił 18,6% vs. 14,9%, a przeżywalność 96,9% vs. 97,5%. W porównaniu z cyklosporyną, takrolimus wykazywał nieznaczną przewagę w przeżywalności i mniejszą częstość niepowodzeń terapii immunosupresyjnej.
antagonista interleukiny-2, bazyliksymab, ciągły wlew dożylny, cyklosporyna, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, dysfagia, inhibitor kalcyneuryny, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciało monoklonalne, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, zakażenie wirusowe, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dailiport
Takrolimus w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego, zwłaszcza transplantologicznego, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym odrzucania przeszczepu. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Monitorowanie pacjentów obejmuje kontrolę ciśnienia tętniczego, EKG, stanu neurologicznego i wzroku, stężenia glukozy, elektrolitów (szczególnie potasu), wskaźników czynności wątroby i nerek, parametrów hematologicznych i krzepnięcia oraz stężenia białka w osoczu. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na CYP3A4 i P-glikoproteinę, co wymaga dostosowania dawki takrolimusu i ścisłego monitorowania stężenia leku we krwi. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów zawierających ziele dziurawca, cyklosporyny, dużych dawek potasu oraz leków nefro- i neurotoksycznych.
bazyliksymab, bradyarytmia, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, czynność wątroby i nerek, daklizumab, dziurawiec, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-glikoproteiny, kardiomiopatia, krzepnięcie krwi, łańcuchowa reakcja polimerazy, lek immunosupresyjny, nadciśnienie tętnicze, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, odrzucanie przeszczepu, ostra niewydolność nerek, parametry hematologiczne, parwowirus B19, perforacja przewodu pokarmowego, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, przeciwciało przeciwlimfocytarne, przerost komór serca, przewlekła niewydolność nerek, stężenie glukozy, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, torsade de pointes, transplantolog, wirus BK, wirus CMV, wirus Epsteina-Barr, wirus JC, wirus zapalenia wątroby typu E, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wybiórcza aplazja czerwonokrwinkowa, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie limfoproliferacyjne, zakażenie grzybicze, zakażenie oportunistyczne, zastoinowa niewydolność serca, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tacrolimus STADA 5 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i silnym lekiem immunosupresyjnym, działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co prowadzi do hamowania kalcyneuryny i zahamowania aktywacji limfocytów T oraz produkcji cytokin, takich jak IL-2, IL-3 i IFN-γ. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepach wątroby, nerki, płuca, trzustki i jelita, takrolimus w formie kapsułek o przedłużonym i natychmiastowym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność w zapobieganiu ostremu odrzucaniu przeszczepu oraz wysokie wskaźniki przeżywalności pacjentów i przeszczepów. W transplantologii wątroby wskaźnik ostrego odrzucania wynosił około 29-33%, a roczna przeżywalność pacjentów wynosiła około 89-91%. W transplantologii nerek odsetek ostrego odrzucania wynosił 14,9-18,6%, a roczna przeżywalność pacjentów przekraczała 96%. W transplantologii płuc takrolimus redukował częstość ostrego odrzucania (11,5% vs 22,6% dla cyklosporyny) oraz występowanie zarostowego zapalenia oskrzelików (2,86% vs 8,57%). W transplantologii trzustki i nerki takrolimus poprawiał przeżywalność trzustki (91,3% vs 74,5% dla cyklosporyny).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, interferon gamma, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfokina, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, ostre odrzucanie przeszczepu, przeciwciało monoklonalne, takrolimus, transplantacja jelita, transplantacja nerki, transplantacja wątroby, wirus Epsteina-Barr, zarostowe zapalenie oskrzelików - Leksykon substancji czynnych
Takrolimus – Właściwości farmakodynamiczne
Takrolimus jest silnym inhibitorem kalcyneuryny, który poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12 hamuje aktywację kalcyneuryny, co skutkuje zahamowaniem transkrypcji genów limfokin, w tym IL-2, IL-3 i γ-interferonu, oraz zahamowaniem proliferacji limfocytów T i B. Jego immunosupresyjne działanie jest kluczowe w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów, co potwierdzają liczne badania kliniczne. W badaniach z udziałem pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki i trzustki, takrolimus w dawkach dostosowanych do stężeń minimalnych 8-15 ng/ml (do 5. dnia) i 5-10 ng/ml (po 6 miesiącach) wykazał skuteczność porównywalną lub przewyższającą cyklosporynę, z niższą częstością ostrego i przewlekłego odrzucania przeszczepu. Przeżywalność pacjentów po roku wynosiła około 89-97%, a przeżycie z przeszczepem 85-92%, w zależności od badanej populacji i formy takrolimusu (natychmiastowe lub przedłużone uwalnianie).
aktywacja komórek T, antagonista interleukiny-2, atopowe zapalenie skóry, augmentacja szpiku kostnego, bazofile i eozynofile, bazyliksymab, cyklosporyna, cytokiny prozapalne, cytomegalia, cytotoksyczne limfocyty, daklizumab, immunosupresja pierwotna, inhibitor kalcyneuryny, interleukiny, kaskada przenoszenia sygnałów, komórki Langerhansa, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroidy, leczenie podtrzymujące, limfokiny, maślan hydrokortyzonu, mykofenolan mofetylu, Neisseria meningitidis, octan hydrokortyzonu, odpowiedź immunologiczna, odrzucenie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciała monoklonalne, przeszczep alogeniczny, receptor Fc, receptor interleukiny-2, szlak przewodzenia sygnałów, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, transkrypcja genów, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 1 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i substancją czynną leku Prograf (kod ATC: L04AD02), wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez hamowanie aktywacji limfocytów T i proliferacji limfocytów B, a także blokowanie produkcji limfokin, w tym interleukin-2, -3 oraz γ-interferonu. Mechanizm działania opiera się na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który następnie hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania transkrypcji genów limfokin i tłumienia odpowiedzi immunologicznej. Takrolimus jest stosowany w pierwotnej immunosupresji po przeszczepach narządów takich jak płuca, trzustka i jelito, z potwierdzoną skutecznością i profilem bezpieczeństwa porównywalnym do cyklosporyny. Dawkowanie w badaniach klinicznych obejmowało początkowe wlewy dożylne w zakresie 0,01-0,05 mg/kg mc./dobę oraz dawki doustne od 0,05 do 0,3 mg/kg mc./dobę, z docelowymi stężeniami takrolimusu w surowicy od 8 do 20 ng/ml, zależnie od typu przeszczepu i fazy leczenia.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, gamma-interferon, inhibitor kalcyneuryny, interleukina-2, kalcyneuryna, limfocyt T, limfocyt T pomocniczy, limfokina, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, proliferacja limfocytów B, przeszczep allogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie trzustki i nerki, przeszczepienie wątroby, przeszczepienie wielonarządowe, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, receptor interleukiny-2, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 2 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny, wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez hamowanie aktywacji limfocytów T, proliferacji komórek B oraz produkcji limfokin, w tym IL-2, IL-3 i γ-interferonu. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który kompetycyjnie hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania szlaków sygnałowych zależnych od wapnia. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki, płuca, trzustki oraz jelita, takrolimus w formie o przedłużonym i natychmiastowym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność i bezpieczeństwo. Wskaźniki ostrego odrzucania przeszczepu w ciągu 24 tygodni wynosiły odpowiednio około 29-33% dla wątroby i 15-19% dla nerki, a roczne przeżycie pacjentów oscylowało między 89% a 98%. W przypadku przeszczepu płuca takrolimus redukował częstość ostrych epizodów odrzucania (11,5% vs. 22,6% dla cyklosporyny) oraz przewlekłego odrzucania w postaci zespołu zarostowego zapalenia oskrzelików (2,86% vs. 8,57%).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolowe FKBP12, biopsja, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, immunosupresja, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, natychmiastowe uwalnianie, odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórki B, przeciwciało monoklonalne, przedłużone uwalnianie, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, receptor interleukiny-2, takrolimus, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików, γ-interferon - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tacrolimus STADA
Leczenie takrolimusem wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak nefrotoksyczność, neurotoksyczność, wydłużenie odstępu QT oraz ryzyko odrzucenia przeszczepu przy nieprawidłowym stosowaniu. Zaleca się unikanie zamiany między formami o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu bez nadzoru transplantologa. Konieczne jest rutynowe monitorowanie parametrów takich jak ciśnienie krwi, EKG, funkcje nerek i wątroby, elektrolity (szczególnie potas), stężenie glukozy na czczo oraz parametry hematologiczne i krzepnięcia. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów i induktorów CYP3A4, które mogą znacząco zmieniać stężenia takrolimusu, wymagając częstego monitorowania i dostosowania dawki. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 18 lat z powodu ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aplazja czerwonokrwinkowa, bazyliksymab, daklizumab, everolimus, glikoproteina p, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kardiomiopatia, leczenie immunosupresyjne, małopłytkowość, mikroangiopatia zakrzepowa, nadciśnienie tętnicze, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, niedokrwistość hemolityczna, odstęp QT, parwowirus B19, perforacja przewodu pokarmowego, plamica małopłytkowa zakrzepowa, przeciwciało przeciwlimfocytarne, przerost mięśnia sercowego, sirolimus, takrolimus, torsade de pointes, wieloogniskowa leukoencefalopatia, wirus BK, wirus Epsteina-Barr, zaburzenie limfoproliferacyjne, zakażenie CMV, zakażenie oportunistyczne, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tacrolimus STADA
Stosowanie takrolimusu, szczególnie preparatu Tacrolimus STADA, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak nefrotoksyczność, neurotoksyczność, wydłużenie odstępu QT oraz ryzyko odrzucenia przeszczepu. Kluczowe jest unikanie zamiany między formami o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu bez nadzoru transplantologa. Monitorowanie obejmuje parametry hemodynamiczne (ciśnienie krwi, EKG), neurologiczne, okulistyczne, metaboliczne (glukoza na czczo, elektrolity, zwłaszcza potas), hematologiczne, krzepnięcia oraz funkcję wątroby i nerek. Takrolimus jest metabolizowany przez CYP3A4, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów (np. rytonawir, ketokonazol) i induktorów (np. ryfampicyna, fenytoina), które mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenia leku, co wymaga regularnego monitorowania stężenia takrolimusu i dostosowania dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, chorobami serca, a także u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i u pacjentów stosujących leki neurotoksyczne lub hamujące glikoproteinę P.
aplazja czysto czerwonokrwinkowa, bazyliksymab, cyklosporyna, daklizumab, dziurawiec zwyczajny, everolimus, glikoproteina p, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kardiomiopatia, leczenie immunosupresyjne, małopłytkowość, mikroangiopatia zakrzepowa, nefropatia, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, niedobór laktazy, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja galaktozy, odrzucanie przeszczepu, parwowirus B19, perforacja przewodu pokarmowego, przeciwciało przeciwlimfocytarne, przerost komór serca, sirolimus, takrolimus, torsades de pointes, transplantolog, wirus Epsteina-Barr, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie limfoproliferacyjne, zakażenie oportunistyczne, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tacrolimus STADA 1 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i silnym lekiem immunosupresyjnym, działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania aktywacji limfocytów T i proliferacji limfocytów B. Mechanizm ten skutkuje zmniejszeniem produkcji limfokin, w tym interleukin-2, 3 oraz γ-interferonu, co jest kluczowe w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepów. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność takrolimusu zarówno w formie kapsułek o przedłużonym, jak i natychmiastowym uwalnianiu, stosowanego w różnych typach transplantacji (wątroba, nerka, płuco, trzustka, jelito). Dawki są indywidualnie dostosowywane, a w terapii nerki stosuje się także mykofenolan mofetylu i kortykosteroidy. Wskaźniki przeżywalności po roku wynoszą od 75% (jelito) do 96,9% (nerka, przedłużone uwalnianie), a częstość ostrego odrzucania przeszczepu w ciągu 24 tygodni waha się od 11,5% (płuco) do 32,6% (wątroba, przedłużone uwalnianie).
augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolu, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, immunosupresja, inhibitor kalcyneuryny, kalcyneuryna, lek immunosupresyjny, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, odrzucanie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciało monoklonalne, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, przeżycie z przeszczepem, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, współczynnik przeżywalności, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 3 mg
Dailiport zawiera takrolimus, inhibitor kalcyneuryny o działaniu immunosupresyjnym, stosowany w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 0,5 mg do 5 mg. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje kalcyneurynę, co prowadzi do zahamowania aktywacji limfocytów T i produkcji limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. W badaniach klinicznych u pacjentów po przeszczepieniu wątroby i nerki, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność i profil bezpieczeństwa do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z wskaźnikami ostrego odrzucania przeszczepu odpowiednio około 29-33% (wątroba) i 15-19% (nerka) oraz rocznym przeżyciem pacjentów na poziomie 89-97%. W porównaniu z cyklosporyną, takrolimus wykazał tendencję do niższej częstości niepowodzeń terapii i lepszych wskaźników przeżycia z przeszczepem.
aktywacja komórek T, antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolu FKBP12, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, ekspresja receptora, inhibitor kalcyneuryny, interferon gamma, interleukina-2, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfokina, mykofenolan mofetylu, odrzucenie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, proliferacja komórek B, przeciwciała monoklonalne, przeszczep alogeniczny, przeszczep jelita, przeszczep nerki, przeszczep płuca, przeszczep trzustki, przeszczep wątroby, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, przeżycie z przeszczepem, szlak przewodzenia sygnałów, takrolimus, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 5 mg/ml
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i silnym lekiem immunosupresyjnym, działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co prowadzi do hamowania aktywności kalcyneuryny i zahamowania aktywacji limfocytów T oraz produkcji limfokin (IL-2, IL-3, γ-interferon). Wskazany jest w pierwotnej immunosupresji po przeszczepach różnych narządów, w tym płuca, trzustki, jelita, wątroby, nerki i serca. W badaniach klinicznych dawki takrolimusu podawane były w zakresie 0,01-0,3 mg/kg mc./dobę (wlewy dożylne i podawanie doustne), z docelowymi stężeniami minimalnymi 8-20 ng/ml, w zależności od badania i typu przeszczepu. Profil bezpieczeństwa jest porównywalny do cyklosporyny, ale takrolimus wykazuje lepszą skuteczność w zapobieganiu ostremu i przewlekłemu odrzucaniu przeszczepu.
aktywacja limfocytów T, antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, białko cytozolu FKBP12, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfocyt T pomocniczy, limfokina, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, proliferacja limfocytów B, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, receptor interleukiny-2, wirus Epsteina-Barr, współczynnik przeżywalności, zarostowe zapalenie oskrzelików, γ-interferon - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tacrolimus STADA 0,5 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny z grupy leków immunosupresyjnych (kod ATC: L04AD02), wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, który hamuje aktywność kalcyneuryny i blokuje aktywację limfocytów T oraz proliferację limfocytów B. Mechanizm ten prowadzi do zahamowania transkrypcji genów cytokin, w tym interleukin-2, 3 oraz γ-interferonu, co skutecznie zapobiega odrzuceniu przeszczepu. W badaniach klinicznych takrolimus w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wykazał porównywalną skuteczność i bezpieczeństwo w stosunku do formy o natychmiastowym uwalnianiu u pacjentów po przeszczepieniu wątroby, nerki, płuca oraz trzustki, z wskaźnikami ostrego odrzucania przeszczepu w zakresie 14,9-32,6% oraz rocznymi współczynnikami przeżywalności pacjentów na poziomie 73,1-98,6% w zależności od typu przeszczepu i schematu leczenia.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, badanie kliniczne, bazyliksymab, białko cytozolu, cyklosporyna, cytomegalia, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, inhibitor kalcyneuryny, kalcyneuryna, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfokina, mykofenolan mofetylu, natychmiastowe uwalnianie, odrzucanie przeszczepu, przeciwciało monoklonalne, przedłużone uwalnianie, przeszczep alogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 0,5 mg
Takrolimus, będący inhibitorem kalcyneuryny i substancją czynną preparatu Prograf (kod ATC: L04AD02), wykazuje silne działanie immunosupresyjne poprzez specyficzne wiązanie z białkiem FKBP12, co prowadzi do inhibicji kalcyneuryny i zahamowania aktywacji limfocytów T oraz produkcji limfokin, w tym IL-2, IL-3 i γ-interferonu. Mechanizmy te skutecznie zapobiegają odrzucaniu przeszczepów narządowych. W badaniach klinicznych takrolimus stosowano w pierwotnej immunosupresji u pacjentów po przeszczepieniu płuca, trzustki, jelita oraz innych narządów, wykazując profil bezpieczeństwa porównywalny do cyklosporyny. Dawkowanie początkowe w badaniach obejmowało wlewy dożylne w zakresie 0,01-0,05 mg/kg mc./dobę, a następnie podawanie doustne w dawkach 0,05-0,3 mg/kg mc./dobę, z docelowymi stężeniami minimalnymi w surowicy od 8 do 20 ng/ml, zależnie od typu przeszczepu i fazy leczenia.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, białko cytozolu FKBP12, cyklosporyna, cytotoksyczny limfocyt, daklizumab, gen limfokiny, inhibitor kalcyneuryny, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfocyt T, limfocyt T pomocniczy, limfokina, odrzucanie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, podawanie doustne, proliferacja limfocytów B, przeszczep allogeniczny, przeszczepienie jelita, przeszczepienie płuca, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wielonarządowe, przewlekłe odrzucanie przeszczepu, receptor interleukiny-2, stężenie minimalne, takrolimus, wirus cytomegalii, wirus Epsteina-Barr, wlew dożylny, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prograf 5 mg
Prograf (takrolimus) jest silnym inhibitorem kalcyneuryny, który działa poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12, co prowadzi do zahamowania aktywności kalcyneuryny i blokady sygnalizacji wapniowej w limfocytach T. W efekcie hamuje transkrypcję genów limfokin, w tym interleukin-2, -3 oraz γ-interferonu, co skutkuje zahamowaniem aktywacji i proliferacji limfocytów T oraz B, a także ograniczeniem cytotoksyczności limfocytów odpowiedzialnych za odrzucanie przeszczepu. Prograf jest stosowany w pierwotnej immunosupresji po przeszczepach narządów takich jak płuca, trzustka i jelito, z dawkami początkowymi w zakresie 0,01-0,3 mg/kg mc./dobę i docelowymi stężeniami minimalnymi 8-20 ng/ml, w zależności od protokołu i rodzaju przeszczepu.
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, białko cytozolu, cytomegalia, daklizumab, gen limfokiny, inhibitor kalcyneuryny, interferon gamma, interleukina-2, kalcyneuryna, kompleks FKBP12-takrolimus, lek immunosupresyjny, limfocyt cytotoksyczny, limfocyt T, limfocyt T pomocniczy, odrzucenie przeszczepu, ostre odrzucanie przeszczepu, pierwotna immunosupresja, proliferacja limfocytów B, przeszczep allogeniczny, przeszczepienie trzustki i nerki, receptor interleukiny-2, takrolimus, wirus Epsteina-Barr, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dailiport 1 mg
Takrolimus jest silnym inhibitorem kalcyneuryny, który poprzez tworzenie kompleksu z białkiem FKBP12 hamuje aktywację limfocytów T, proliferację komórek B oraz produkcję limfokin, takich jak IL-2, IL-3 i γ-interferon. Jego wielokierunkowe działanie immunosupresyjne skutecznie zapobiega odrzucaniu przeszczepów narządowych. W badaniach klinicznych porównujących takrolimus o przedłużonym uwalnianiu (podawany raz na dobę) z formą o natychmiastowym uwalnianiu (dwa razy na dobę) u pacjentów po transplantacji wątroby i nerki, wskaźniki ostrego odrzucania przeszczepu potwierdzonego biopsją wynosiły odpowiednio około 30% i 15-30%, a roczna przeżywalność pacjentów oscylowała między 89,2% a 97,5%, co potwierdza porównywalną skuteczność obu form leku. Dodatkowo, takrolimus wykazał przewagę nad cyklosporyną w ochronie przeszczepu trzustki, z przeżywalnością trzustki po roku wynoszącą 91,3% vs. 74,5% (p<0,0005).
antagonista interleukiny-2, augmentacja szpiku kostnego, bazyliksymab, białko cytozolowe FKBP12, biopsja, cyklosporyna, cytomegalia, daklizumab, działanie immunosupresyjne, gamma-interferon, inhibitor kalcyneuryny, interleukina 3, interleukina-2, kalcyneuryna, komórka B, komórka T, kompleks FKBP12-takrolimus, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, limfocyt cytotoksyczny, limfocyt T, limfokina, mykofenolan mofetylu, napromienianie przeszczepu alogenicznego, odrzucanie przeszczepu, pomocnicza komórka T, proliferacja komórki B, przeszczepienie jelita, przeszczepienie nerki, przeszczepienie płuc, przeszczepienie trzustki, przeszczepienie wątroby, takrolimus, takrolimus o natychmiastowym uwalnianiu, takrolimus o przedłużonym uwalnianiu, wirus Epsteina-Barra, zarostowe zapalenie oskrzelików, zespół zarostowego zapalenia oskrzelików