metyloprednizolonu sulfonian
Metyloprednizolonu sulfonian to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Należy do grupy steroidów o średnim czasie działania, stosowanych zarówno ogólnoustrojowo, jak i miejscowo.
W porównaniu do prednizolonu wykazuje około 5-krotnie silniejsze działanie przeciwzapalne przy mniejszej aktywności mineralokortykoidowej, co zmniejsza ryzyko retencji sodu i wody. Lek penetruje do tkanek, gdzie jest metabolizowany do aktywnej formy – metyloprednizolonu, który wiąże się z receptorami glikokortykosteroidowymi i moduluje ekspresję genów odpowiedzialnych za procesy zapalne.
Metyloprednizolonu sulfonian znajduje zastosowanie w dermatologii jako preparat miejscowy w leczeniu chorób zapalnych skóry, takich jak atopowe zapalenie skóry, łuszczyca, wyprysk kontaktowy czy liszaj płaski. W formie ogólnoustrojowej stosowany jest w terapii ciężkich chorób autoimmunologicznych, stanów zapalnych, reakcji alergicznych oraz w schematach immunosupresji po przeszczepach narządów.
Podawany doustnie, dożylnie lub domięśniowo wykazuje wysoką biodostępność. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego metabolity wydalane są przez nerki. Tak jak w przypadku innych glikokortykosteroidów, długotrwałe stosowanie może wiązać się z działaniami niepożądanymi charakterystycznymi dla tej grupy leków, w tym z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej, osteoporozą czy supresją osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depo-Medrol 40 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące metyloprednizolonu octanu (Depo-Medrol) wskazują na brak nieoczekiwanych zagrożeń w badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa oraz toksyczności po wielokrotnym podaniu. Obserwowane działania toksyczne są zgodne z typowymi efektami długotrwałej ekspozycji na egzogenne steroidy kory nadnerczy. Chociaż metyloprednizolonu octan nie był bezpośrednio oceniany pod kątem potencjału rakotwórczego, dane z badań innych glikokortykosteroidów, takich jak budezonid, prednizolon i acetonid triamcynolonu, sugerują możliwość zwiększenia częstości gruczolaków i nowotworów wątrobowokomórkowych u samców szczura przy dawkach mniejszych niż typowe dawki kliniczne (mg/m²). W zakresie genotoksyczności, metyloprednizolonu octan nie był badany bezpośrednio, jednak strukturalnie podobne związki nie wykazywały istotnego działania mutagennego w testach in vitro i in vivo, z wyjątkiem prednizolonu farnezylanu, który indukował aberracje chromosomowe przy najwyższych stężeniach (1500 μg/ml).
aberracja chromosomowa, acetonid triamcynolonu, badanie genotoksyczności, budezonid, chomik chiński, czop kopulacyjny, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, metyloprednizolonu octan, metyloprednizolonu sulfonian, nowotwór wątrobowokomórkowy, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, potencjał rakotwórczy, prednizolon, prednizolonu farnezylan, resorpcja płodu, rozszczep podniebienia, śmiertelność płodu, steroid kory nadnerczy, zniekształcenie szkieletu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solu-Medrol 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa metyloprednizolonu w postaci Solu-Medrol nie wykazały nieoczekiwanych zagrożeń, a obserwowane działania toksyczne odpowiadają typowym efektom długotrwałej ekspozycji na egzogenne steroidy nadnerczy. Nie przeprowadzono bezpośrednich badań rakotwórczości metyloprednizolonu u gryzoni, jednak dane dotyczące pokrewnych glikokortykosteroidów wskazują na możliwość zwiększenia częstości gruczolaków i nowotworów wątrobowokomórkowych u samców szczura przy dawkach niższych niż kliniczne (mg/m²). Badania genotoksyczności metyloprednizolonu nie były bezpośrednio wykonane, lecz testy na metyloprednizolonie sulfonianie i prednizolonie farnezylanie wykazały brak mutagenności w szerokim zakresie dawek (250–10 000 µg/ml), z wyjątkiem wzrostu aberracji chromosomowych w fibroblastach chomika chińskiego przy najwyższych stężeniach PNF (1500 µg/ml) z aktywacją metaboliczną.
aberracja chromosomowa, acetonid triamcynolonu, budezonid, czop kopulacyjny, działanie teratogenne, Escherichia coli, glikokortykosteroid, gruczolak, kortykosteroid, kortykosteron, metyloprednizolon, metyloprednizolonu sulfonian, nieplanowa synteza DNA, nowotwór wątrobowokomórkowy, pierwotny hepatocyt, prednizolon, prednizolonu farnezylan, rozszczep podniebienia, rozwój wewnątrzmaciczny, Salmonella typhimurium, śmiertelność płodu, SOLU-MEDROL, steroid nadnerczy, zniekształcenie szkieletu