farmakokinetyka eszopiklonu
Farmakokinetyka eszopiklonu określa procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego leku z organizmu. Eszopiklon, niebenzodiazepinowy lek nasenny z grupy cyklopirolanów, po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność leku wynosi około 80%, a spożycie posiłku może opóźnić jego wchłanianie.
Eszopiklon wiąże się z białkami osocza w około 52-59%. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4 i CYP2E1, do metabolitów: (S)-demetyloeszopiklonu i (S)-dezoksyeszopiklonu. Okres półtrwania eszopiklonu wynosi 5-6 godzin, co zapewnia działanie nasenne przez całą noc bez istotnego efektu „następnego dnia”.
Eliminacja eszopiklonu zachodzi głównie przez nerki, z około 75% dawki wydalanej z moczem w postaci metabolitów. U osób starszych, pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek może występować spowolniona eliminacja leku, co wymaga dostosowania dawkowania. Istotne jest również uwzględnianie potencjalnych interakcji lekowych, szczególnie z inhibitorami CYP3A4, które mogą podwyższać stężenie eszopiklonu w osoczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esogno 1 mg
Eszopiklon, dostępny w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 21% i opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowitą ekspozycję (AUC) ani okres półtrwania (~6 godzin). Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (52-59%) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2E1, co potwierdzają interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem). Eszopiklon jest eliminowany głównie z moczem w postaci metabolitów, z mniej niż 10% dawki wydalanej jako lek niezmieniony. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (1-6 mg) i nie wykazuje kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
CYP2E1, CYP3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja systemowa, eszopiklon, farmakokinetyka eszopiklonu, hepatocyt ludzki, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP450, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylo zopiklon, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie snu, zopiklon racemiczny