stężenie olopatadyny w osoczu
Olopatadyna to selektywny antagonista receptorów histaminowych H1, stosowany głównie w okulistyce jako substancja przeciwalergiczna. Lek dostępny jest w postaci kropli do oczu oraz aerozolu donosowego i wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwzapalne oraz stabilizujące komórki tuczne.
Stężenie olopatadyny w osoczu po podaniu miejscowym (ocznym lub donosowym) jest zazwyczaj bardzo niskie. Po zastosowaniu kropli do oczu olopatadyna ulega minimalnemu wchłanianiu ogólnoustrojowemu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu ocznym zwykle nie przekracza kilku ng/ml, co znajduje się poniżej progu wywołania ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Monitorowanie stężenia olopatadyny w osoczu nie jest rutynową praktyką kliniczną ze względu na niskie stężenia ogólnoustrojowe po podaniu miejscowym oraz szeroki margines bezpieczeństwa leku. Farmakokinetyka olopatadyny charakteryzuje się wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 55-62%, a średni okres półtrwania w osoczu wynosi około 3 godzin.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Oftahist 1 mg/ml
Przedawkowanie leku Oftahist, zawierającego olopatadynę, może nastąpić zarówno przez nadmierne miejscowe stosowanie kropli do oczu, jak i przypadkowe lub celowe doustne spożycie. Maksymalna ekspozycja ogólnoustrojowa przy połknięciu całej zawartości butelki wynosi 5 mg olopatadyny, co u dziecka o masie 10 kg odpowiada dawce 0,5 mg/kg mc. Badania na psach wykazały wydłużenie odstępu QTc jedynie przy ekspozycjach znacznie przekraczających maksymalne stężenia u ludzi, a badania kliniczne z udziałem 102 zdrowych ochotników nie potwierdziły istotnego wpływu na odstęp QTc przy dawce 5 mg podawanej doustnie 2× dziennie przez 2,5 dnia. Zakres stężeń maksymalnych olopatadyny w osoczu wynosił 35-127 ng/ml, co zapewnia co najmniej 70-krotny margines bezpieczeństwa względem wpływu na repolaryzację serca.
EKG, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do oczu, margines bezpieczeństwa, narażenie ogólnoustrojowe, odstęp QTc, olopatadyna, podrażnienie oka, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie miejscowe, przedawkowanie olopatadyny, przedział bezpieczeństwa, repolaryzacja mięśnia sercowego, repolaryzacja serca, stan stacjonarny, stężenie olopatadyny w osoczu, wchłanianie