Przedawkowanie
Olopatadyna

Przedawkowanie olopatadyny: charakterystyka i potencjalne zagrożenia

Olopatadyna to substancja aktywna należąca do grupy selektywnych antagonistów receptora histaminowego H₁ o działaniu przeciwalergicznym, stosowana głównie w postaci kropli do oczu lub aerozolu do nosa. Pomimo że substancja ta charakteryzuje się niskim potencjałem toksyczności, przedawkowanie może wiązać się z określonymi zagrożeniami, które wymagają odpowiedniego postępowania klinicznego.^{1 2}

Ekspozycja ogólnoustrojowa przy przypadkowym spożyciu

Obecnie nie dysponujemy udokumentowanymi przypadkami przedawkowania olopatadyny u ludzi w wyniku przyjęcia doustnego, zarówno przypadkowego, jak i zamierzonego. Jednakże, na podstawie danych farmakologicznych można przewidzieć potencjalne konsekwencje takiego zdarzenia.³

W przypadku przypadkowego połknięcia całej zawartości butelki preparatu zawierającego olopatadynę (np. Oftahist, Olodon Free, Starazolin Alergia), ekspozycja ogólnoustrojowa może wynieść maksymalnie około 5 mg olopatadyny. W przypadku produktu Olopatadine UNIMED PHARMA, w zależności od pojemności opakowania (5 ml lub 10 ml), narażenie może wynieść odpowiednio 5 mg lub 10 mg substancji czynnej.^{4 5 6}

Co istotne, przy założeniu 100% wchłaniania substancji, taka ekspozycja u dziecka o masie ciała 10 kg odpowiadałaby dawce 0,5 mg/kg masy ciała. W przypadku większej ekspozycji (10 mg) dawka ta mogłaby wynieść nawet 1 mg/kg masy ciała.^{7 8}

Wpływ na repolaryzację serca

Jednym z potencjalnych zagrożeń związanych z przedawkowaniem olopatadyny jest jej wpływ na pracę serca, w szczególności na repolaryzację mięśnia sercowego, co mogłoby się objawiać wydłużeniem odstępu QTc w elektrokardiogramie.⁹

Badania na psach wykazały wydłużenie odstępu QTc, jednak tylko przy ekspozycji na olopatadynę znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję osiąganą u ludzi. To sugeruje, że obserwacje te mają niewielkie znaczenie kliniczne przy standardowym stosowaniu preparatów z olopatadyną.¹⁰

W badaniu klinicznym, 102 zdrowym ochotnikom (zarówno młodym, jak i starszym, obu płci) podawano olopatadynę doustnie w dawce 5 mg dwa razy na dobę przez 2,5 dnia. W porównaniu z placebo nie zaobserwowano znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Stężenia maksymalne olopatadyny w osoczu w stanie stacjonarnym obserwowane w tym badaniu wahały się od 35 do 127 ng/ml. Zakres ten wyznacza co najmniej 70-krotny przedział bezpieczeństwa dla olopatadyny stosowanej miejscowo w kontekście wpływu na repolaryzację serca.^{11 12}

Objawy przedawkowania i postępowanie lecznicze

W przypadku przedawkowania olopatadyny, niezależnie od drogi podania (miejscowa czy doustna), zaleca się wdrożenie odpowiedniego monitorowania stanu pacjenta oraz postępowania leczniczego. Nie istnieje specyficzne antidotum dla olopatadyny.^{13 14}

Szczególne postępowanie zalecane jest w przypadku miejscowego przedawkowania produktów okulistycznych zawierających olopatadynę, takich jak Oftahist czy Starazolin Alergia. W takiej sytuacji nadmiar produktu można wypłukać z oka (oczu) letnią wodą.^{15 16}

W przypadku aerozolu donosowego Ryaltris (zawierającego olopatadynę w połączeniu z mometazonu furoinianem), przy zastosowaniu drogi donosowej nie przewiduje się ryzyka przedawkowania. Należy jednak pamiętać, że w przypadku przedawkowania kortykosteroidów (druga substancja czynna produktu) drogą wziewną lub doustną, może dojść do zahamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.¹⁷

Tabela objawów przedawkowania olopatadyny

Wnioski kliniczne

Olopatadyna charakteryzuje się niską toksycznością ostrą, a jej margines bezpieczeństwa w kontekście wpływu na repolaryzację serca jest znaczący – co najmniej 70-krotny przy stosowaniu miejscowym. Niemniej jednak, w przypadku przedawkowania, zwłaszcza u dzieci o niskiej masie ciała, wskazane jest odpowiednie monitorowanie pacjenta i wdrożenie postępowania leczniczego.^{18 19}

Brak jest specyficznego antidotum dla olopatadyny, dlatego leczenie przedawkowania ma charakter objawowy i wspomagający. W przypadku miejscowego przedawkowania preparatów okulistycznych zaleca się przepłukanie oczu letnią wodą.^{20 21}