Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olopatadyna

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania olopatadyny

Olopatadyna, substancja czynna zawarta w preparatach okulistycznych takich jak Oftahist, Olodon Free, Olopatadine UNIMED PHARMA, Starazolin Alergia oraz w aerozolu do nosa Ryaltris, została poddana szeregowi badań przedklinicznych mających na celu ocenę jej bezpieczeństwa.^{1 2}

Standardowe badania przedkliniczne

Kompleksowa ocena bezpieczeństwa olopatadyny opierała się na konwencjonalnych badaniach nieklinicznych, które obejmowały:³

• Badania farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa
• Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym
• Badania genotoksyczności
• Badania rakotwórczości
• Badania toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa

⁴

Wyniki wszystkich powyższych badań nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla człowieka związanego ze stosowaniem olopatadyny, co potwierdzono w dokumentacji dla preparatów Oftahist, Olodon Free, Olopatadine UNIMED PHARMA oraz Starazolin Alergia.⁵

Wpływ na rozwój potomstwa w badaniach na zwierzętach

W badaniach przeprowadzonych na modelach zwierzęcych zaobserwowano pewne efekty związane z podawaniem olopatadyny u samic karmiących potomstwo. Badania wykazały zmniejszony wzrost potomstwa karmionego mlekiem matek, które otrzymywały ogólnoustrojowe dawki olopatadyny.^{6 7}

Należy jednak podkreślić, że efekt ten obserwowano przy zastosowaniu dawek olopatadyny znacznie przekraczających maksymalne dawki zalecane u ludzi do stosowania okulistycznego.⁸ W przypadku preparatu Ryaltris, również podkreślono, że efekt ten zaobserwowano przy dawkach olopatadyny znacznie większych niż maksymalne dawki zalecane u ludzi w postaci donosowej.⁹

Przenikanie olopatadyny do mleka matki

Istotnym odkryciem w badaniach przedklinicznych było wykrycie olopatadyny w mleku karmiących samic szczura po podaniu doustnym substancji.^{10 11} Fakt ten został potwierdzony we wszystkich analizowanych charakterystykach produktów leczniczych zawierających olopatadynę.^{12 13}

Badania skojarzonego stosowania olopatadyny

W przypadku preparatu Ryaltris, który zawiera połączenie olopatadyny z mometazonu furoinianem, przeprowadzono dodatkowe badania bezpieczeństwa. Badanie toksyczności po wielokrotnym donosowym podaniu dawek produktu leczniczego Ryaltris na szczurach, trwające do 13 tygodni, nie ujawniło żadnych nowych działań niepożądanych w porównaniu z efektami obserwowanymi dla poszczególnych składników.¹⁴

Podsumowanie przedklinicznych danych o bezpieczeństwie olopatadyny

Dane uzyskane z badań przedklinicznych wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa olopatadyny przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych zarówno do oka, jak i donosowo. Nie stwierdzono szczególnych zagrożeń dla człowieka na podstawie standardowych badań toksykologicznych. Jedynym istotnym odkryciem było przenikanie olopatadyny do mleka samic szczurów po podaniu doustnym oraz zmniejszony wzrost potomstwa karmionego przez matki otrzymujące wysokie, ogólnoustrojowe dawki olopatadyny, znacznie przekraczające zalecane dawki terapeutyczne u ludzi.^{15 16}