receptor adrenergiczny beta1
Receptor adrenergiczny beta1 (β1) jest jednym z trzech podtypów receptorów adrenergicznych beta (β1, β2, β3), należących do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Dominuje w tkance mięśnia sercowego, gdzie stanowi około 75-80% wszystkich receptorów adrenergicznych, choć występuje również w nerkach i tkance tłuszczowej.
Stymulacja receptorów β1 przez katecholaminy (adrenalinę i noradrenalinę) prowadzi do zwiększenia częstości akcji serca (efekt chronotropowy dodatni), siły skurczu mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni) oraz szybkości przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym (efekt dromotropowy dodatni). W nerkach aktywacja tych receptorów zwiększa wydzielanie reniny, co wpływa na regulację ciśnienia tętniczego.
Receptory β1-adrenergiczne są ważnym punktem uchwytu dla leków stosowanych w kardiologii. Beta-blokery (antagoniści receptorów β), szczególnie kardioselektywne (np. metoprolol, bisoprolol, nebiwolol), działają głównie na receptory β1, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i obniżając ciśnienie tętnicze. Są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, niewydolności serca oraz zaburzeń rytmu serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenolol Sanofi 25 25 mg
Atenolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB03) o preferencyjnym działaniu na receptory beta1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, z utratą selektywności przy wyższych dawkach. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błony komórkowe, a jego ujemne działanie inotropowe stanowi przeciwwskazanie do stosowania w niestabilnej niewydolności krążenia. Mechanizm terapeutyczny w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej opiera się głównie na zwolnieniu czynności serca i zmniejszeniu kurczliwości mięśnia sercowego. Atenolol charakteryzuje się długim czasem działania, utrzymującym się co najmniej 24 godziny po pojedynczej dawce doustnej, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje dobrą tolerancję w większości populacji, choć u pacjentów rasy czarnej efekt terapeutyczny może być mniej wyraźny.
aktywność sympatykomimetyczna, arytmia komorowa, blokada receptorów beta2, dławica piersiowa, działanie inotropowe, lek moczopędny, lek przeciwbólowy, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, obszar zawału, ostry zawał mięśnia sercowego, receptor adrenergiczny beta1, selektywny beta-adrenolityk, skurcz oskrzeli, stabilizacja błon komórkowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoratio 10 10 mg
Bisoprolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC: C07AB07), wykazuje kardioselektywne działanie poprzez hamowanie receptorów beta1 w mięśniu sercowym, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Jego przeciwnadciśnieniowy efekt wiąże się ze zmniejszeniem aktywności reniny w osoczu oraz redukcją pojemności wyrzutowej serca. W chorobie niedokrwiennej serca bisoprolol obniża częstość akcji serca, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i poprawiając jego ukrwienie, co skutkuje redukcją częstości i nasilenia bólów dławicowych. Ponadto, bisoprolol wykazuje działanie miejscowo znieczulające podobne do propranololu.
aktywność sympatykomimetyczna, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk selektywny, bisoprolol, Bisoratio, ból dławicowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, działanie miejscowo znieczulające, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hemodynamiczny, frakcja wyrzutowa, kardioselektywność, klasyfikacja NYHA, niedociśnienie, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja krążeniowa, pojemność minutowa serca, receptor adrenergiczny beta1, renina w osoczu, udar mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoratio 5 5 mg
Bisoprolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC: C07AB07), wykazuje kardioselektywne działanie poprzez hamowanie receptorów beta1 w sercu, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, redukcji pojemności wyrzutowej oraz obniżenia aktywności reniny w osoczu. W terapii choroby niedokrwiennej serca bisoprolol poprawia perfuzję wieńcową, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz redukuje częstość i nasilenie bólów dławicowych. Lek dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w postaci tabletek, nie wykazuje sympatykomimetycznej aktywności wewnętrznej i posiada działanie miejscowo znieczulające podobne do propranololu.
aktywność reniny, badanie CIBIS II, badanie echokardiograficzne, ból dławicowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, frakcja wyrzutowa, kardioselektywność, klasyfikacja NYHA, miejscowe znieczulenie, niedociśnienie, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja krążeniowa, perfuzja wieńcowa, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor adrenergiczny beta1, selektywny beta-adrenolityk, udar mózgu - Leksykon substancji czynnych
Atenolol – Właściwości farmakodynamiczne
Atenolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB03), wykazuje preferencyjne działanie na receptory beta1-adrenergiczne mięśnia sercowego, choć selektywność ta maleje przy wyższych dawkach. Substancja nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błony komórkowe, a jej ujemne działanie inotropowe stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z niestabilną niewydolnością krążenia. Atenolol charakteryzuje się długim czasem działania (≥24 h po pojedynczej dawce doustnej) oraz szybkim efektem terapeutycznym, co jest istotne w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. W badaniach klinicznych potwierdzono dobrą tolerancję leku, choć u pacjentów rasy czarnej obserwuje się słabszą odpowiedź terapeutyczną. Atenolol może być bezpiecznie stosowany w terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi, przeciwnadciśnieniowymi oraz preparatami na dławicę piersiową, co ułatwia planowanie leczenia wielolekowego.
aktywność sympatykomimetyczna, arytmia komorowa, compliance pacjenta, dławica piersiowa, działanie inotropowe, interakcja lekowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśnia sercowego, leczenie pomocnicze, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, obszar zawału, opioidowy lek przeciwbólowy, ostry zawał mięśnia sercowego, preparat przeciwnadciśnieniowy, receptor adrenergiczny beta1, terapia wielolekowa, wybiórczy beta-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenolol Sanofi 50 50 mg
Atenolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB03), wykazuje preferencyjne działanie na receptory beta1-adrenergiczne mięśnia sercowego, co przekłada się na ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Jego selektywność maleje przy wyższych dawkach, a lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błony komórkowe. Atenolol jest skuteczny w terapii nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej, gdzie mechanizm działania opiera się na zwolnieniu czynności serca i zmniejszeniu kurczliwości mięśnia sercowego. Po podaniu pojedynczej dawki efekt terapeutyczny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie. W populacji pacjentów rasy czarnej obserwuje się jednak słabszą odpowiedź na leczenie. Lek charakteryzuje się dobrym profilem tolerancji i brakiem istotnych interakcji z diuretykami, lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz preparatami stosowanymi w dławicy piersiowej.
arytmia komorowa, dławica piersiowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, opioidowy lek przeciwbólowy, ostry zawał mięśnia sercowego, receptor adrenergiczny beta1, receptor beta1-adrenergiczny, selektywność receptorowa, stabilizacja błony komórkowej, ujemne działanie inotropowe, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, zwolnienie czynności serca