Właściwości farmakodynamiczne leku Bisoratio

Bisoprolol, substancja czynna preparatu Bisoratio, należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych beta-adrenolityków, oznaczonej kodem ATC: C07AB07. Charakteryzuje się specyficznym hamowaniem aktywności receptorów adrenergicznych typu beta1, zlokalizowanych głównie w mięśniu sercowym, co determinuje jego kardioselektywność. Istotną cechą bisoprololu jest brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.¹

Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego

Dokładny mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu, podobnie jak innych leków beta-adrenolitycznych, nie został w pełni wyjaśniony. Badania wskazują jednak, że efekt ten związany jest ze zmniejszeniem aktywności reniny w osoczu oraz redukcją pojemności wyrzutowej serca.²

Działanie w chorobie niedokrwiennej serca

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol, poprzez blokadę receptorów adrenergicznych typu beta, wywołuje szereg korzystnych efektów hemodynamicznych i metabolicznych. Powoduje zwolnienie czynności serca, co skutkuje zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Jednocześnie poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia częstości występowania i nasilenia bólów dławicowych. Warto podkreślić, że bisoprolol, podobnie jak propranolol, wykazuje dodatkowo działanie miejscowo znieczulające.³

Działanie w niewydolności serca – dane z badania klinicznego CIBIS II

Skuteczność bisoprololu w leczeniu niewydolności serca została potwierdzona w badaniu klinicznym CIBIS II, które objęło 2647 pacjentów z objawową niewydolnością serca. Charakterystyka kliniczna badanej populacji przedstawiała się następująco:

• 83% pacjentów (n=2202) miało niewydolność serca klasy III według klasyfikacji NYHA
• 17% pacjentów (n=445) miało niewydolność serca klasy IV według klasyfikacji NYHA
• Wszyscy pacjenci charakteryzowali się stabilną objawową niewydolnością serca z frakcją wyrzutową ≤ 35% potwierdzoną w badaniu echokardiograficznym

⁴

Wyniki badania CIBIS II wykazały istotne korzyści kliniczne ze stosowania bisoprololu w porównaniu z placebo:

Dodatkowo w grupie pacjentów leczonych bisoprololem stwierdzono znamienną poprawę stanu czynnościowego według klasyfikacji NYHA.⁵

Zdarzenia niepożądane w badaniu CIBIS II

Na początku leczenia bisoprololem w badaniu CIBIS II zaobserwowano pewne działania niepożądane. Odnotowano zwiększenie liczby hospitalizacji z powodu:

• bradykardii – u 0,53% pacjentów
• niedociśnienia – u 0,23% pacjentów
• ostrej dekompensacji krążeniowej – u 4,97% pacjentów

Należy jednak podkreślić, że częstość występowania tych zdarzeń w grupie pacjentów otrzymujących bisoprolol nie była statystycznie znamiennie wyższa w porównaniu z grupą placebo (odpowiednio 0,3% i 6,74%). W trakcie całego okresu badania odnotowano 20 przypadków udaru mózgu zakończonego zgonem lub niepełnosprawnością w grupie bisoprololu oraz 15 takich przypadków w grupie placebo.⁶

Efekty hemodynamiczne w ostrej fazie choroby niedokrwiennej

Bisoprolol stosowany w ostrych stanach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez współistniejącej przewlekłej niewydolności serca wywiera określone efekty hemodynamiczne. Powoduje zwolnienie czynności serca oraz zmniejszenie objętości wyrzutowej, co w konsekwencji prowadzi do spadku pojemności minutowej serca oraz zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Klinicznie istotną obserwacją jest fakt, że podczas długotrwałej terapii bisoprololem początkowo zwiększony opór obwodowy ulega redukcji.⁷