Właściwości farmakokinetyczne
Bisoratio 10 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Produkt leczniczy Bisoratio zawiera jako substancję czynną bisoprololu fumaran w dawkach 5 mg lub 10 mg. Bisoprolol charakteryzuje się kompleksowym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność kliniczną i schemat dawkowania.¹

Wchłanianie i biodostępność

Bisoprolol podlega prawie całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Dzięki bardzo niewielkiemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, lek ten charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą około 90%. Ta cecha farmakodynamiczna ma znaczący wpływ na skuteczność kliniczną leku, zapewniając przewidywalność dawkowania.²

Dystrybucja i wiązanie z białkami

Dystrybucja bisoprololu w organizmie jest dobrze określona, z objętością dystrybucji wynoszącą około 3,5 l/kg masy ciała. Lek wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu – około 30%. Ta umiarkowana wartość wiązania z białkami osocza minimalizuje ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wypierania z tego wiązania.³

Metabolizm i eliminacja

Eliminacja bisoprololu z organizmu następuje dwutorowo, co stanowi jego unikalną cechę farmakokinetyczną:

• 50% dawki podlega metabolizmowi wątrobowemu do nieaktywnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% bisoprololu jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej

Dzięki takiemu równomiernemu rozkładowi dróg eliminacji, nie występuje konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o umiarkowanym nasileniu.⁴

Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 litrów na godzinę, co również wpływa na odpowiedni czas działania leku.⁵

Czas półtrwania i kumulacja

Okres półtrwania bisoprololu w osoczu wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę przy zachowaniu pełnego efektu terapeutycznego przez całą dobę. Ta cecha farmakokinetyczna stanowi istotną zaletę kliniczną, wspierającą compliance pacjentów.⁶

Farmakokinetyka bisoprololu wykazuje charakter liniowy, co oznacza że wzrost stężenia leku w osoczu jest proporcjonalny do podanej dawki. Ponadto parametry farmakokinetyczne pozostają niezależne od wieku pacjenta, co ma szczególne znaczenie w populacji pacjentów kardiologicznych, którzy często są osobami w podeszłym wieku.⁷

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w klasie III według klasyfikacji NYHA, parametry farmakokinetyczne bisoprololu ulegają istotnym zmianom:

• Stężenie bisoprololu w osoczu jest większe niż u zdrowych ochotników
• Okres półtrwania leku ulega wydłużeniu

W tej grupie pacjentów, po podaniu jednorazowej dawki dobowej wynoszącej 10 mg, maksymalne stężenie bisoprololu w surowicy w stanie stacjonarnym osiąga wartość 64 (±21) ng/ml, natomiast okres półtrwania jest wydłużony do 17 (±5) godzin.⁸