octan zuklopentyksolu
Octan zuklopentyksolu to lek przeciwpsychotyczny z grupy pochodnych tioksantenu, stosowany w leczeniu schizofrenii oraz innych zaburzeń psychotycznych. Działa głównie poprzez blokowanie receptorów dopaminowych D2, co prowadzi do redukcji objawów wytwórczych, takich jak halucynacje i urojenia.
Preparat występuje w formie iniekcji o przedłużonym uwalnianiu (depot), co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku przez okres 2-4 tygodni po podaniu. Ta forma zapewnia lepszą kontrolę nad przestrzeganiem zaleceń terapeutycznych, szczególnie u pacjentów mających trudności z regularnym przyjmowaniem leków doustnych.
Do najczęstszych działań niepożądanych octanu zuklopentyksolu należą objawy pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, akatyzja, dystonia), sedacja, hipotensja ortostatyczna oraz efekty antycholinergiczne. Lek może również powodować hiperprolaktynemię i związane z nią zaburzenia hormonalne. Stosowanie wymaga regularnej oceny stanu pacjenta oraz monitorowania potencjalnych objawów niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase zawiera octan zuklopentyksolu w stężeniu 50 mg/ml, podawany domięśniowo w dawkach od 50 do 150 mg (1-3 ml) z odstępem 2-3 dni między iniekcjami, maksymalnie do 4 wstrzyknięć i łącznej dawki 400 mg w trakcie jednego kursu, trwającego nie dłużej niż 2 tygodnie. U pacjentów w podeszłym wieku dawka jednorazowa nie powinna przekraczać 100 mg, natomiast u osób z niewydolnością wątroby zaleca się redukcję dawki do 25-75 mg oraz monitorowanie stężenia leku w surowicy. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Preparat nie jest zalecany dla dzieci ze względu na brak danych klinicznych. Podawanie odbywa się w górny zewnętrzny kwadrant pośladka, a w przypadku dawek powyżej 2 ml zaleca się podzielenie dawki na dwa miejsca iniekcji.
Clopixol Acuphase, dawka podzielona, dawka skumulowana, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, górny zewnętrzny kwadrant pośladka, iniekcja, leczenie podtrzymujące, monitorowanie stężenia leku, octan zuklopentyksolu, odpowiedź kliniczna, odpowiedź terapeutyczna, pacjent w podeszłym wieku, podanie domięśniowe, stężenie leku w surowicy, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zuklopentyksol, dostępny w formach takich jak tabletki powlekane (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztwór do wstrzykiwań o pośrednim czasie działania (Clopixol Acuphase, 50 mg/ml octanu zuklopentyksolu) oraz roztwór do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot, 200 mg/ml dekanonianu zuklopentyksolu), wykazuje wyraźne działanie uspokajające. Efekt ten prowadzi do zaburzeń zdolności koncentracji uwagi, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających wzmożonej uwagi. Szczególnie istotne jest to w przypadku formy depot, ze względu na długotrwałe uwalnianie substancji czynnej, co może powodować przedłużone upośledzenie funkcji psychomotorycznych. Wpływ ten jest obserwowany niezależnie od postaci farmaceutycznej, jednak nasilenie i czas trwania efektów zależą od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Clopixol, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie uspokajające, efekt sedatywny, forma depot, lek psychotropowy, octan zuklopentyksolu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, upośledzenie koncentracji, zaburzenie koncentracji uwagi, zdolność koncentracji, zdolność psychomotoryczna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu, substancja czynna preparatu Clopixol Acuphase w dawce 50 mg/ml, wykazuje silne działanie uspokajające, które może znacząco upośledzać funkcje poznawcze, w tym zdolność koncentracji i koordynację psychoruchową. W konsekwencji, stosowanie tego leku może prowadzić do zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających pełnej uwagi, co zwiększa ryzyko wypadków. Ze względu na przedłużone działanie octanu zuklopentyksolu, lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnych ograniczeniach w zakresie wykonywania tych czynności oraz konieczności unikania alkoholu i innych substancji depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, które mogą nasilać efekt uspokajający leku.
Clopixol Acuphase, dokumentacja medyczna, działanie uspokajające, efekt uspokajający, funkcja poznawcza, indywidualna wrażliwość pacjenta, koordynacja psychoruchowa, lek psychotropowy, octan zuklopentyksolu, ośrodkowy układ nerwowy, przedłużone działanie, roztwór do wstrzykiwań, zdarzenie niepożądane - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Dawkowanie i sposób podawania
Zuklopentyksol jest neuroleptykiem dostępnym w trzech formach: tabletkach powlekanych (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztworze do wstrzykiwań o krótkim działaniu (Clopixol Acuphase 50 mg/ml) oraz roztworze do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot 200 mg/ml). Tabletki stosuje się w ostrych psychozach i manii w dawkach 10-50 mg/dobę, z możliwością zwiększania do 75 mg lub więcej, maksymalna dawka dobowa to 150 mg. W przewlekłych psychozach dawka podtrzymująca wynosi 20-40 mg/dobę. Clopixol Acuphase podaje się domięśniowo w dawkach 50-150 mg co 2-3 dni, maksymalnie 4 wstrzyknięcia i 400 mg skumulowanej dawki w ciągu 2 tygodni. Clopixol Depot stosuje się w leczeniu podtrzymującym w dawkach 200-400 mg co 2-4 tygodnie, z możliwością dostosowania dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi pacjenta. U osób starszych zaleca się stosowanie dawek w dolnej granicy zakresu, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest ostrożność i monitorowanie stężenia leku w surowicy.
dawka podtrzymująca, dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, leczenie podtrzymujące, neuroleptyk, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, ostra schizofrenia, ostre zaburzenie psychotyczne, przewlekła schizofrenia, psychoza, roztwór do wstrzykiwań, stan pobudzenia, stężenie leku w surowicy, tabletka powlekana, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clopixol-Acuphase
Octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase, 50 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną. Szczególnie narażeni są pacjenci z organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz osoby nadużywające opioidy i alkohol. W przypadku rozpoznania zespołu konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku, leczenie objawowe oraz rozważenie podania dantrolenu i bromokryptyny. Lek może obniżać próg drgawkowy, wpływać na metabolizm u pacjentów z ciężką chorobą wątroby oraz modyfikować stężenia insuliny i glukozy u chorych na cukrzycę. Ponadto, octan zuklopentyksolu może wydłużać odstęp QT, co zwiększa ryzyko złośliwych arytmii, zwłaszcza u pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, istotną bradykardią (<50/min), świeżym zawałem mięśnia sercowego lub innymi zaburzeniami rytmu serca.
bradykardia, bromokryptyna, ciężka choroba wątroby, dantrolen, demencja, dysfagia, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, leczenie przeciwcukrzycowe, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mózgowo-naczyniowe zdarzenie niepożądane, octan zuklopentyksolu, organiczny zespół mózgowy, preparat o przedłużonym uwalnianiu, próg drgawkowy, sztywność mięśni, udar mózgu, upośledzenie umysłowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie świadomości, zawał mięśnia sercowego, złośliwe zaburzenia rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase (octan zuklopentyksolu) w stężeniu 50 mg/ml, podawany domięśniowo, jest neuroleptykiem o przedłużonym działaniu, co wpływa na specyfikę przedawkowania. Objawy toksyczności obejmują zaburzenia OUN (senność, śpiączka, drgawki), układu pozapiramidowego (dystonia, parkinsonizm, akatyzja), układu autonomicznego (hipotensja, tachykardia, zaburzenia termoregulacji) oraz poważne zaburzenia kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes i zatrzymanie akcji serca. Mechanizmy toksyczności obejmują blokadę receptorów dopaminowych D₂, histaminowych H₁ oraz α₁-adrenergicznych, a także zaburzenia równowagi neuroprzekaźników i kanałów potasowych w mięśniu sercowym. Hipertermia (>38°C) i hipotermia (<35°C) wymagają odpowiednio intensywnego chłodzenia lub powolnego ogrzewania. Ze względu na parenteralną drogę podania i formę oleistą, objawy mogą pojawić się z opóźnieniem i utrzymywać się dłużej niż w przypadku preparatów o krótszym czasie działania.
biperyden, diazepam, drgawki toniczno-kloniczne, dystonia, EKG, hipertermia, hipotermia, intensywna terapia, kanał potasowy, komorowe zaburzenia rytmu, lek neuroleptyczny, objawy pozapiramidowe, octan zuklopentyksolu, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, torsade de pointes, układ autonomiczny, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Acuphase 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące octanu zuklopentyksolu wykazują korzystny profil bezpieczeństwa, z niską toksycznością ostrą oraz brakiem istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych w trzech pokoleniach, jednak bez negatywnego wpływu na płodność przy kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu z pokarmem wiązało się z zaburzeniami krycia i zmniejszeniem liczebności miotów, natomiast nie stwierdzono działania teratogennego ani toksyczności dla płodu. W badaniach około- i pourodzeniowych dawki 5 i 15 mg/kg/dobę powodowały zwiększenie liczby martwych płodów, zmniejszenie przeżywalności noworodków oraz opóźniony rozwój potomstwa, choć kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne i może być związane z zaniedbaniami matek narażonych na toksyczne dawki.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, komórki wysp trzustkowych, lek neuroleptyczny, martwy płód, octan zuklopentyksolu, opóźniony rozwój, potencjał mutagenny, przeżywalność noworodków, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie mięśni, zmniejszenie liczebności miotu, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Zuklopentyksol, substancja czynna preparatów Clopixol, Clopixol Acuphase oraz Clopixol Depot, wykazuje niską toksyczność ostrą oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej w badaniach przedklinicznych. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych, jednak bez wpływu na płodność przy skutecznej kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg/dobę w okresie okołoporodowym wiązało się ze zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co prawdopodobnie wynikało z zaniedbania potomstwa przez samice. Nie stwierdzono działania teratogennego ani toksycznego na rozwój płodów. Zuklopentyksol nie wykazuje potencjału mutagennego ani rakotwórczego, a obserwowane u szczurów niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości nowotworów (gruczolakorak sutka, gruczolak i rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy) jest prawdopodobnie związane z mechanizmem podwyższonego wydzielania prolaktyny, co nie ma jasnego znaczenia klinicznego u ludzi.
antagonista receptorów D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie miejscowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie domięśniowe, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, roztwór wodny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozrodcza, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Przedawkowanie
Zuklopentyksol, dostępny pod nazwą handlową Clopixol w formie tabletek (10 mg, 25 mg) oraz postaciach parenteralnych (Clopixol Acuphase 50 mg/ml, Clopixol Depot 200 mg/ml), charakteryzuje się różnym ryzykiem przedawkowania w zależności od drogi podania. Największa odnotowana dawka doustna wynosiła 450 mg/dobę. Przedawkowanie może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych (senność, śpiączka, drgawki, objawy pozapiramidowe), termoregulacyjnych (hipertermia, hipotermia) oraz kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT, torsade de pointes, komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymania akcji serca. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie zuklopentyksolu z innymi lekami o działaniu kardiotoksycznym, takimi jak neuroleptyki fenotiazynowe, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, makrolidy, fluorochinolony, leki przeciwmalaryczne, trójpierścieniowe antydepresanty oraz sedatywne leki przeciwhistaminowe.
akatyzja, biperyden, częstoskurcz komorowy, diazepam, dyskineza, dystonia, działanie proarytmiczne, ekstrasystolia komorowa, hipertermia, hipotensja, hipotermia, komorowe zaburzenie rytmu, lek inotropowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek wazopresyjny, napad drgawkowy, neuroleptyk, objaw pozapiramidowy, octan zuklopentyksolu, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm polekowy, pochodna butyrofenonu, pochodna fenotiazyny, polimorficzny częstoskurcz komorowy, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Depot 200 mg
Dekanonian zuklopentyksolu, substancja czynna leku Clopixol Depot, wykazuje niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Badania reprodukcyjne na szczurach wskazały na opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. W dawkach 5 i 15 mg/kg/dobę zaobserwowano zwiększoną liczbę martwych urodzeń, obniżoną przeżywalność noworodków oraz opóźniony rozwój młodych, choć znaczenie kliniczne tych wyników pozostaje niejasne i może być związane z toksycznym wpływem na matki. Zuklopentyksol nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego, a niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości nowotworów u szczurów (przy dawce 30 mg/kg mc./dobę) jest prawdopodobnie związane z fizjologicznym wzrostem prolaktyny, co nie przekłada się na ryzyko u ludzi.
Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie miejscowe, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, octan zuklopentyksolu, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, receptor D2, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wyspy Langerhansa, zaburzenia krycia, zuklopentyksol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot to roztwór do wstrzykiwań zawierający 200 mg/ml dekanoianu zuklopentyksolu, podawany domięśniowo w postaci przezroczystego, żółtawego oleju. Substancją pomocniczą jest olej roślinny z triglicerydami o średniej długości łańcucha, który umożliwia przedłużone uwalnianie leku. Preparat dostępny jest w ampułkach 1 ml, pakowanych w opakowania zawierające 1 lub 10 ampułek. Ważne jest, aby nie mieszać dekanoianu zuklopentyksolu z depotami zawierającymi olej sezamowy, gdyż może to zmieniać farmakokinetykę i wpływać na skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakodynamiczne
Zuklopentyksol, należący do pochodnych tioksantenu i klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AF05), wykazuje silne działanie neuroleptyczne głównie poprzez blokadę receptorów dopaminergicznych D2, a także receptorów D1, α1-adrenergicznych i 5-HT2. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, co ogranicza ryzyko działań cholinolitycznych, oraz ma słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i brak działania na receptory α2-adrenergiczne. Farmakodynamicznie wykazuje wyraźne działanie sedatywne, szczególnie w początkowej fazie leczenia, które jest przejściowe i zależne od dawki. Po podaniu parenteralnym octanu zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) efekt sedacji pojawia się już po 2 godzinach, osiągając maksimum około 8 godzin, natomiast dekanonian zuklopentyksolu (Clopixol Depot) zapewnia długotrwałe działanie neuroleptyczne, umożliwiając stosowanie mniejszych dawek w terapii podtrzymującej bez istotnego uspokojenia polekowego.
5-hydroksytryptamina, choroba psychotyczna, dekanonian zuklopentyksolu, działanie neuroleptyczne, działanie sedacyjne, leczenie podtrzymujące, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mania, octan zuklopentyksolu, omam, pobudzenie psychoruchowe, pochodna tioksantenu, prolaktyna, przedłużone uwalnianie, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, schizofrenia, sedacja, tabletka powlekana, tolerancja na lek, urojenie, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 10 mg
Badania przedkliniczne wykazały, że zuklopentyksol charakteryzuje się niską toksycznością ostrą oraz szerokim marginesem bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym. Długoterminowe podawanie w dawkach terapeutycznych nie powodowało istotnych zmian patologicznych. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych u szczurów, jednak płodność nie była zaburzona po kryciu. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg mc./dobę w okresie około- i pourodzeniowym skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co może być efektem pośrednim działania leku na matki. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego, a w długoterminowym badaniu rakotwórczości (do 30 mg/kg mc./dobę) odnotowano jedynie nieistotne statystycznie zwiększenie częstości niektórych nowotworów u szczurów, co wiąże się z podwyższonym poziomem prolaktyny i nie ma jasnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gruczolakorak sutka, komórki Langerhansa, lek neuroleptyczny, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie parenteralne, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase, 50 mg/ml) jest przeciwwskazany w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, ze względu na ryzyko wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych (drżenie, hipertonia, zaburzenia ruchowe) oraz zespołu odstawienia, które mogą manifestować się pobudzeniem, sennością, zaburzeniami oddechowymi i problemami z karmieniem. Decyzja o zastosowaniu leku w ciąży powinna być indywidualna, po ocenie korzyści i ryzyka. Po porodzie konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu noworodka. W badaniach na zwierzętach wykazano potencjalnie szkodliwy wpływ na reprodukcję, co dodatkowo uzasadnia ostrożność w stosowaniu u kobiet ciężarnych.
amenorrhea, brak miesiączki, drżenie, galaktorrhea, hiperprolaktynemia, hipertonia, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, napięcie mięśniowe, niewydolność oddechowa, objaw odstawienia, objaw pozapiramidowy, octan zuklopentyksolu, pobudzenie, senność, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji, zaburzenie wzwodu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Działania niepożądane
Zuklopentyksol, dostępny w Polsce pod nazwą Clopixol, jest neuroleptykiem stosowanym w leczeniu psychoz, dostępnym w formie tabletek powlekanych oraz preparatów do iniekcji (Clopixol Acuphase – octan zuklopentyksolu, Clopixol Depot – dekanian zuklopentyksolu). Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia ruchowe, szczególnie w początkowej fazie terapii, które można kontrolować przez zmniejszenie dawki lub podanie leków przeciw parkinsonizmowi, z zastrzeżeniem, że profilaktyczne stosowanie tych leków nie jest zalecane. W przypadku dyskinezji późnych leki przeciw parkinsonizmowi mogą nasilać objawy, dlatego wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie zuklopentyksolu. Uporczywa akatyzja może być leczona benzodiazepinami lub propranololem. Częstość działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10000), obejmując m.in. zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia), endokrynologiczne (hiperprolaktynemia), metaboliczne (hiperglikemia, hiperlipidemia), psychiczne (bezsenność, depresja, lęk), neurologiczne (senność, akatyzja, drżenie), sercowo-naczyniowe (tachykardia, wydłużenie QT), oddechowe, żołądkowo-jelitowe (suchość w ustach, zaparcia), skórne (świąd, wysypka) oraz mięśniowo-szkieletowe (ból mięśni, sztywność).
agranulocytoza, akatyzja, amnezja, anhedonia, apatia, astenia, ataksja, bezsenność, dekanian zuklopentyksolu, drgawki, drżenie, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperlipidemia, hiperprolaktynemia, hiperrefleksja, hipertonia, hipokinezja, hipotermia, hipotonia, kołatanie serca, kręcz szyi, lęk, lek przeciw parkinsonizmowi, lek przeciwpsychotyczny, migrena, mydriaza, nadwrażliwość na światło, neuroleptyk, neutropenia, niedociśnienie, niestrawność, nietypowy sen, octan zuklopentyksolu, omdlenie, parestezja, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, propranolol, przeczulica słuchowa, psychoza, reakcja anafilaktyczna, senność, ślinotok, stan splątania, suchość jamy ustnej, szczękościsk, szumy uszne, tachykardia, torsade de pointes, trombocytopenia, wielomocz, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenie akomodacji, zaburzenie ruchowe, zaburzenie wytrysku, zaburzenie wzwodu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zaparcia, zatorowość płucna, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół odstawienia leku u noworodka, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) to neuroleptyk z grupy pochodnych tioksantenu (kod ATC: N05AF05), dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml. Jego mechanizm działania opiera się głównie na blokadzie receptorów dopaminergicznych D1 i D2, z dodatkowym wpływem na receptory 5-HT2 oraz α1-adrenergiczne, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych oraz słabym do H1. Działanie przeciwpsychotyczne jest silne, potwierdzone badaniami in vitro i in vivo, z korelacją między powinowactwem do receptorów D2 a dawkami terapeutycznymi. Po podaniu parenteralnym efekt terapeutyczny pojawia się po około 4 godzinach, osiąga szczyt między 1. a 3. dniem i utrzymuje się przez 2-3 dni, po czym szybko słabnie. Lek wywołuje także przejściową, zależną od dawki sedację, która jest korzystna w ostrej fazie psychozy, z maksymalnym nasileniem po około 8 godzinach od podania.
5-hydroksytryptamina, Clopixol Acuphase, działanie neuroleptyczne, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mania, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, omam, ostra psychoza, pobudzenie, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, urojenie, wrogość, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne zuklopentyksolu (Clopixol 25 mg) wykazały niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach rozrodczości na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. Dawkowanie w okresie okołoporodowym (5 i 15 mg/kg/dobę) skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń, obniżoną przeżywalnością noworodków oraz opóźnieniem ich rozwoju, co może być związane z zaniedbaniem matczynym, a nie bezpośrednią toksycznością leku. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego.
antagonista receptorów D2, Clopixol, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, lek neuroleptyczny, miejscowe działanie toksyczne, octan zuklopentyksolu, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, wyspy Langerhansa, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wskazania do stosowania
Zuklopentyksol, neuroleptyk dostępny w formie tabletek (10 mg, 25 mg), iniekcji octanu (50 mg/ml) oraz dekanianu (200 mg/ml), jest wskazany w leczeniu schizofrenii, innych psychoz oraz fazy maniakalnej zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Tabletki stosuje się zarówno w ostrych, jak i przewlekłych stanach psychotycznych, natomiast octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) jest preferowany do szybkiej interwencji w ostrych psychozach i zaostrzeniach, w tym manii. Dekanian zuklopentyksolu (Clopixol Depot) o przedłużonym działaniu służy do terapii podtrzymującej, umożliwiając podawanie co 2-4 tygodnie, co poprawia adherencję pacjentów. Substancja skutecznie kontroluje objawy wytwórcze (omamy, urojenia, zaburzenia myślenia) oraz objawy pobudzenia psychoruchowego, niepokoju, wrogości i agresji.
choroba afektywna dwubiegunowa, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dekanian zuklopentyksolu, faza maniakalna, forma iniekcyjna, leczenie podtrzymujące, neuroleptyk, objawy wytwórcze, octan zuklopentyksolu, omamy, pobudzenie psychoruchowe, psychoza, receptor dopaminergiczny, schizofrenia, urojenia, zaburzenia myślenia, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml octanu zuklopentyksolu, podawany domięśniowo w postaci oleistej, co zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Preparat zawiera jedynie olej roślinny (triglicerydy o średniej długości łańcucha) jako substancję pomocniczą, co minimalizuje ryzyko reakcji nadwrażliwości. Produkt jest dostępny w ampułkach 1 ml (opakowanie po 5 sztuk), przechowywany w temperaturze poniżej 30°C i chroniony przed światłem, z okresem ważności wynoszącym 3 lata. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z przepisami medycznymi.
dekanian zuklopentyksolu, forma oleista leku, octan zuklopentyksolu, olej roślinny, olej sezamowy, podanie parenteralne, postać o przedłużonym uwalnianiu, profil uwalniania substancji czynnej, przedłużone uwalnianie, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, substancja pomocnicza, triglicerydy średniołańcuchowe, utylizacja odpadów medycznych, vehiculum, właściwość farmakokinetyczna, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot (dekanonian zuklopentyksolu) w stężeniu 200 mg/ml stosowany jest w leczeniu podtrzymującym schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Standardowa dawka wynosi 200-400 mg (1-2 ml) podawana domięśniowo co 2 lub 4 tygodnie. Przy objętości przekraczającej 2 ml dawkę należy podzielić i podać w dwóch miejscach. Przeliczniki dawkowania przy przejściu z formy doustnej dichlorowodorku zuklopentyksolu to 1 mg doustnie odpowiada 8 mg dekanonianu co 2 tygodnie lub 16 mg co 4 tygodnie, z koniecznością kontynuacji doustnej terapii przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu. Przy zmianie z octanu zuklopentyksolu zaleca się jednoczesne podanie 200-400 mg dekanonianu wraz z ostatnim wstrzyknięciem octanu, a następnie kontynuację co 2 tygodnie. Możliwe jest mieszanie octanu i dekanonianu w jednej strzykawce.
dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, forma depot, górny zewnętrzny kwadrant pośladka, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, monitorowanie stężenia leku, objawy psychotyczne, octan zuklopentyksolu, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakokinetyczne
Zuklopentyksol dostępny jest w trzech postaciach farmaceutycznych: doustnej (Clopixol), domięśniowej w formie octanu (Clopixol Acuphase) oraz dekanonianu (Clopixol Depot), różniących się farmakokinetyką. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 4 godzinach, z biodostępnością około 44%, a okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Octan zuklopentyksolu, podawany domięśniowo, osiąga maksymalne stężenie po 24-48 godzinach (średnio 36 godzin), z okresem półtrwania uwalniania z depot około 32 godzin. Dekanonian, również podawany domięśniowo, charakteryzuje się wolniejszym uwalnianiem, z maksymalnym stężeniem po 3-7 dniach i okresem półtrwania uwalniania z depot około 3 tygodni; stan stacjonarny osiągany jest po około 3 miesiącach. Objętość dystrybucji wynosi około 20 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, z udziałem polimorfizmu genetycznego CYP2D6. Zuklopentyksol jest eliminowany głównie z kałem, około 10% z moczem, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (0,1%), co wskazuje na niewielkie obciążenie nerek.
białka osocza, dekanonian zuklopentyksolu, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, estryfikacja, kinetyka leku, klirens układowy, kwas glukuronowy, leczenie podtrzymujące, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, substancja czynna, substancja lipofilna, sulfoksydacja, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu, substancja czynna Clopixol Acuphase (50 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne wynikające z jego formy jako oleistego roztworu do wstrzykiwań. Po podaniu domięśniowym ester zuklopentyksolu ulega powolnej dyfuzji i szybkiej hydrolizie, uwalniając aktywny zuklopentyksol, który osiąga maksymalne stężenie w surowicy w 24-48 godzin (średnio 36 h). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 32 godziny, a objętość dystrybucji (Vd)β to około 20 l/kg, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Substancja wiąże się silnie z białkami osocza (98-99%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie drogą jelitową, z nerkami eliminującymi około 10% dawki, z czego tylko 0,1% w formie niezmienionej.
Clopixol Acuphase, cytochrom P450, działanie psychofarmakologiczne, enzym CYP2D6, estryfikacja, hydroliza estru, kinetyka liniowa, klirens układowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, substancja lipofilna, sulfoksydacja, szlaki biotransformacji, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase to roztwór do wstrzykiwań zawierający octan zuklopentyksolu w stężeniu 50 mg/ml, przeznaczony do początkowego leczenia ostrych psychoz, w tym ostrych epizodów psychotycznych, manii w fazie ostrej oraz zaostrzeń przewlekłych psychoz. Lek charakteryzuje się szybkim działaniem przeciwpsychotycznym utrzymującym się przez 2-3 dni, co umożliwia skuteczną kontrolę objawów wytwórczych, pobudzenia psychoruchowego i agresji. Preparat jest szczególnie wskazany w sytuacjach wymagających natychmiastowej interwencji farmakologicznej, zwłaszcza u pacjentów niewspółpracujących lub odmawiających przyjmowania leków doustnych. Podawany jest wyłącznie w warunkach lecznictwa zamkniętego, na oddziałach psychiatrycznych, gdzie możliwy jest ścisły nadzór nad stanem pacjenta.
działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, iniekcja domięśniowa, leczenie podtrzymujące, lecznictwo zamknięte, mania, neuroleptyk, objawy psychotyczne, objawy wytwórcze, octan zuklopentyksolu, oddział psychiatryczny, ostra psychoza, ostry epizod psychotyczny, pobudzenie psychoruchowe, przewlekła psychoza, psychiatra, roztwór do wstrzykiwań, zaostrzenie objawów