antagonista receptora D2
Antagonista receptora D2 to substancja, która blokuje lub hamuje działanie receptorów dopaminowych typu D2 w ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory te są kluczowymi elementami w przekazywaniu sygnałów dopaminergicznych, zaangażowanych w regulację procesów poznawczych, motorycznych oraz układu nagrody.
W praktyce klinicznej antagoniści receptora D2 są stosowani przede wszystkim jako leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki). Blokując receptory D2 w szlaku mezolimbicznym, zmniejszają objawy wytwórcze (pozytywne) schizofrenii, takie jak urojenia i halucynacje. Jednocześnie ich działanie w układzie nigrostriatalnym może prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych.
Antagoniści receptora D2 dzielą się na typowe (pierwszej generacji) oraz atypowe (drugiej generacji). Leki atypowe, takie jak kwetiapina czy olanzapina, charakteryzują się wieloreceptorowym mechanizmem działania i mniejszym ryzykiem wywoływania działań niepożądanych związanych z układem pozapiramidowym. Leki typowe, jak haloperydol, wykazują silniejsze powinowactwo do receptorów D2, co przekłada się na ich większą skuteczność w leczeniu objawów wytwórczych, ale też wyższe ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest racemiczną mieszaniną izomerów (+)- i (-)-paliperydonu, działającą jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez wpływu na receptory cholinergiczne. Mechanizm ten przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczonym hamowaniu funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Skuteczność paliperydonu w leczeniu nawrotu schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych, trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano schemat wstrzyknięć domięśniowych w dawkach 25 mg, 100 mg oraz 150 mg podawanych co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowego leczenia doustnego.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe niepożądane, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy wytwórcze schizofrenii, Paliperidone Teva, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Benzerazyd – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Benzerazyd, stosowany w preparacie Madopar w połączeniu z lewodopą w stosunku 1:4, wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych, w tym czynności wątroby, nerek, układu krążenia oraz morfologii krwi, ze względu na ryzyko wystąpienia anemii hemolitycznej, trombocytopenii, leukopenii, a w rzadkich przypadkach agranulocytozy i pancytopenii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania (monitorowanie ciśnienia śródgałkowego), cukrzycą (kontrola glikemii i dostosowanie leków przeciwcukrzycowych), chorobami sercowo-naczyniowymi (zaburzenia tętnic wieńcowych, rytmu serca, niewydolność serca) oraz u osób z ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego. Ponadto, u pacjentów leczonych Madoparem obserwuje się ryzyko zaburzeń psychicznych, w tym depresji, zespołu dysregulacji dopaminowej oraz zaburzeń kontroli impulsów (np. uzależnienie od hazardu, hiperseksualność), co wymaga regularnej oceny stanu psychicznego i edukacji pacjentów i opiekunów.
agranulocytoza, anemia hemolityczna, antagonista receptora D2, choroba Parkinsona, ciśnienie śródgałkowe, czynność nerek, czynność wątroby, fosfokinaza kreatyninowa, inhibitor COMT, inhibitor MAO, jaskra z otwartym kątem przesączania, katecholo-O-metylotransferaza, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, leukopenia, mioglobinuria, morfologia krwi, napady snu, niedociśnienie ortostatyczne, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, przełom nadciśnieniowy, rabdomioliza, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia rytmu serca, zespół dysregulacji dopaminowej, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Paliperydon, substancja czynna produktu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a lek charakteryzuje się brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując stany kataleptyczne i hamowanie funkcji motorycznych.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne kontrolowane placebo, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, PANSS, PSP, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala funkcjonowania indywidualnego i społecznego, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stan kataleptyczny, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal zawiera paliperydon w formie palmitynianu, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego. Paliperydon wykazuje również blokadę receptorów alfa1- i alfa2-adrenergicznych oraz H1-histaminergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co przekłada się na korzystny profil działań niepożądanych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w leczeniu ostrego nawrotu schizofrenii, ocenianą za pomocą zmniejszenia całkowitej punktacji w skali PANSS oraz poprawy funkcjonowania społecznego i indywidualnego w skali PSP. Terapia opierała się na schemacie iniekcji podawanych w dniach 1., 8., 36. oraz 64., bez konieczności stosowania dodatkowych doustnych leków przeciwpsychotycznych.
antagonista receptora D2, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, efekt terapeutyczny, enancjomer, funkcja motoryczna, iniekcja, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, substancja czynna, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Acuphase 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące octanu zuklopentyksolu wykazują korzystny profil bezpieczeństwa, z niską toksycznością ostrą oraz brakiem istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych w trzech pokoleniach, jednak bez negatywnego wpływu na płodność przy kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu z pokarmem wiązało się z zaburzeniami krycia i zmniejszeniem liczebności miotów, natomiast nie stwierdzono działania teratogennego ani toksyczności dla płodu. W badaniach około- i pourodzeniowych dawki 5 i 15 mg/kg/dobę powodowały zwiększenie liczby martwych płodów, zmniejszenie przeżywalności noworodków oraz opóźniony rozwój potomstwa, choć kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne i może być związane z zaniedbaniami matek narażonych na toksyczne dawki.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, komórki wysp trzustkowych, lek neuroleptyczny, martwy płód, octan zuklopentyksolu, opóźniony rozwój, potencjał mutagenny, przeżywalność noworodków, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie mięśni, zmniejszenie liczebności miotu, zuklopentyksol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 25 mg
Paliperydon, będący racemiczną mieszaniną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów 5-HT2 i D2, a także blokuje receptory alfa1-adrenergiczne, H1-histaminergiczne i alfa2-adrenergiczne, nie wykazując aktywności wobec receptorów cholinergicznych. Jego działanie antagonistyczne na receptory D2 odpowiada za skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych dzięki dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów hospitalizowanych z nawrotem schizofrenii, podawanie paliperydonu w dawkach 25 mg, 100 mg i 150 mg co 4 tygodnie wykazało istotną poprawę w skali PANSS oraz, dla dawek 100 mg i 150 mg, w skali PSP oceniającej funkcjonowanie społeczne. Efekty terapeutyczne pojawiały się już od 4. dnia leczenia, a różnice względem placebo były statystycznie istotne do 8. dnia terapii.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, enancjomer, lęk i depresja, lek przeciwpsychotyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, paliperydon, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, selektywny czynnik blokujący monoaminy, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zapobieganie nawrotom - Leksykon substancji czynnych
Wymiotnica ipekakuana – Interakcje
Wymiotnica ipekakuana (Cephaelis ipecacuanha), stosowana w homeopatycznych preparatach przeciwkaszlowych, takich jak Malia Kaszel (rozcieńczenia D6 i D12), może wchodzić w interakcje farmakologiczne z różnymi grupami leków. Potencjalne interakcje obejmują osłabienie działania leków przeciwwymiotnych (antagoniści receptorów 5-HT3, D2), nasilenie działań niepożądanych leków prokinetycznych oraz zwiększone ryzyko podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem lub NLPZ. Ponadto, preparaty zawierające etanol jako substancję pomocniczą mogą nasilać działanie alkoholu, co jest szczególnie istotne u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego. Zaleca się monitorowanie skuteczności terapii oraz ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami mukolitycznymi, przeciwkaszlowymi, sorbitolem, lekami metabolizowanymi przez CYP450 oraz lekami uspokajającymi i nasennymi.
acetylocysteina, ambroksol, antagonista receptora 5-HT3, antagonista receptora D2, atropa bella-donna, błona śluzowa żołądka, Bryonia, Cephaelis ipecacuanha, choroba przewodu pokarmowego, choroba wątroby, CYP450, dekstrometorfan, Drosera, efekt wykrztuśny, Kalium stibyltartaricum, kodeina, lek mukolityczny, lek prokinetyczny, lek przeciwwymiotny, lek uspokajający, motoryka przewodu pokarmowego, nietolerancja fruktozy, NLPZ, nudności i wymioty, podrażnienie błony śluzowej, preparat przeciwkaszlowy, preparat zawierający etanol, rozcieńczenie homeopatyczne, sorbitol, wymiotnica ipekakuana, zaburzenie odporności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym selektywne blokowanie receptorów monoaminowych, głównie serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także alfa 1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania, oparty na silnym antagonizmie receptorów D2, pozwala na skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i katalepsji, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
antagonista receptora D2, badanie podwójnie zaślepione, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, niekontrolowana wrogość, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest racemiczną mieszaniną (+)- i (-)-paliperydonu, wykazującą wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jako silny antagonista receptorów D2, paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując pozapiramidowe działania niepożądane, co przypisuje się dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 150 mg podawanych co 4 tygodnie, z istotną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, przy czym dawki 100 mg i 150 mg wykazały największą skuteczność. Poprawa objawów była widoczna już od 4. dnia terapii, a różnice względem placebo ujawniły się do 8. dnia leczenia.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, działanie pozapiramidowe, funkcja motoryczna, kontrola objawów, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm farmakodynamiczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 10 mg
Badania przedkliniczne wykazały, że zuklopentyksol charakteryzuje się niską toksycznością ostrą oraz szerokim marginesem bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym. Długoterminowe podawanie w dawkach terapeutycznych nie powodowało istotnych zmian patologicznych. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych u szczurów, jednak płodność nie była zaburzona po kryciu. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg mc./dobę w okresie około- i pourodzeniowym skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co może być efektem pośrednim działania leku na matki. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego, a w długoterminowym badaniu rakotwórczości (do 30 mg/kg mc./dobę) odnotowano jedynie nieistotne statystycznie zwiększenie częstości niektórych nowotworów u szczurów, co wiąże się z podwyższonym poziomem prolaktyny i nie ma jasnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gruczolakorak sutka, komórki Langerhansa, lek neuroleptyczny, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie parenteralne, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Duodopa
Produkt leczniczy Duodopa, zawierający 20 mg/ml lewodopy i 5 mg/ml karbidopy w formie żelu dojelitowego, wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania podczas terapii, zwłaszcza u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, płucnymi, nerek, wątroby, endokrynologicznymi, a także u osób z astmą oskrzelową, chorobą wrzodową czy drgawkami w wywiadzie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaburzeń rytmu serca u pacjentów po zawale mięśnia sercowego oraz na rozwój zaburzeń psychicznych, w tym depresji z tendencjami samobójczymi i psychoz. Duodopa może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne oraz senność, co wymaga ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do objawów podobnych do złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), a także rabdomiolizy, dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów, zwłaszcza tych stosujących leki przeciwpsychotyczne. Zaleca się także kontrolę ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z przewlekłą jaskrą z szerokim kątem przesączania.
agonista dopaminy, antagonista receptora D2, astma oskrzelowa, bezoar, ból brzucha, choroba nerek, choroba płuc, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, choroba wrzodowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, czerniak, depresja, drgawki, dyskineza, fosfokinaza kreatynowa, hydrazyna, jaskra z szerokim kątem przesączania, krwotok jelitowy, lek przeciwpsychotyczny, nadżerka, nagłe zasypianie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie jelita, niedrożność jelit, odma otrzewnowa, perforacja jelita, polineuropatia, posocznica, produkt dopaminergiczny, psychoza, rabdomioliza, reakcja pozapiramidowa, receptor dopaminowy, ropień, senność, układ krwiotwórczy, węzeł przedsionkowo-komorowy, wgłobienie jelita, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie rytmu serca, zachłystowe zapalenie płuc, zakażenie rany pooperacyjnej, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zatrzymanie perystaltyki jelit, zawał mięśnia sercowego, zespół dysregulacji dopaminowej, złośliwy zespół neuroleptyczny, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX13), będącym mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu o zbliżonej aktywności farmakologicznej. Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, co przypisuje się przewadze antagonizmu serotoninowego nad dopaminergicznym. Skuteczność leku w leczeniu nawrotów schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano dawki od 25 mg do 150 mg podawane domięśniowo co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowej terapii doustnej.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, enancjomer, funkcja motoryczna, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny