paliperydon o przedłużonym uwalnianiu
Paliperydon o przedłużonym uwalnianiu to forma leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji, będącego aktywnym metabolitem rysperydonu. Preparat w formie o przedłużonym uwalnianiu (LAI – long-acting injectable) zapewnia stabilne stężenie substancji aktywnej w surowicy przez dłuższy czas, co umożliwia rzadsze dawkowanie – najczęściej w formie iniekcji domięśniowych podawanych co miesiąc lub co trzy miesiące.
Mechanizm działania paliperidonu opiera się głównie na antagonizmie wobec receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A, co przekłada się na skuteczność w leczeniu zarówno objawów pozytywnych (omamy, urojenia), jak i negatywnych (wycofanie, spłaszczenie afektu) schizofrenii. Dodatkowy antagonizm wobec receptorów α1-adrenergicznych, histaminowych H1 i adrenergicznych α2 odpowiada za profil działań niepożądanych.
Paliperydon o przedłużonym uwalnianiu jest szczególnie wartościową opcją terapeutyczną dla pacjentów z trudnościami w przestrzeganiu codziennego schematu leczenia doustnego. Poprawia adherencję terapeutyczną, zmniejsza ryzyko nawrotów i rehospitalizacji. Badania kliniczne wykazały, że forma o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się również korzystniejszym profilem działań niepożądanych w porównaniu z formą doustną dzięki ominięciu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 25 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu jako prolek, charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu, z mediana Tmax wynoszącą 13 dni po podaniu domięśniowym i uwalnianiem trwającym co najmniej 4 miesiące. Biodostępność leku wynosi 100%, a okres półtrwania paliperydonu w zakresie dawek 25-150 mg wynosi od 25 do 49 dni. Miejsce podania wpływa na parametry farmakokinetyczne – podanie do mięśnia naramiennego skutkuje o około 28% wyższym Cmax niż podanie do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania inicjującego (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu do mięśnia naramiennego) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania dodatkowej terapii doustnej. Wiązanie paliperydonu z białkami osocza wynosi 74%, a metabolizm leku nie jest intensywny, z głównymi szlakami metabolicznymi obejmującymi dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu, z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 nieistotnym klinicznie. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego faktu pozostaje nieustalone.
dealkilacja, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, lek doustny, miejsce podania leku, mieszanina racemiczna, mikrosomy wątrobowe, odwodornienie, okres półtrwania leku, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, parametr Cmax, podanie pozajelitowe, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 25 mg do 150 mg. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg domięśniowo w mięsień naramienny w dniu 1 oraz 100 mg w dniu 8, co pozwala na szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Trzecia dawka podtrzymująca (standardowo 75 mg) podawana jest po miesiącu od drugiej dawki inicjującej, a następnie kontynuowana co miesiąc, z możliwością dostosowania dawki w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się stosowanie dawek z górnego zakresu. Wstrzyknięcia podtrzymujące można wykonywać w mięsień naramienny lub pośladkowy, przy czym dawki inicjujące muszą być podawane wyłącznie w mięsień naramienny. W przypadku zmiany terapii z doustnych form paliperydonu lub rysperydonu, leczenie Egoropalem należy rozpocząć od standardowego schematu inicjującego, z wyjątkiem przejścia z długo działających iniekcji rysperydonu, gdzie schemat inicjujący nie jest wymagany.
dawka podtrzymująca, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, otyłość, paliperydon doustny, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, personel medyczny, podanie domięśniowe, rysperydon doustny, schemat inicjujący, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 150 mg
Produkt leczniczy Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu paliperydonu, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg i 100 mg podawane domięśniowo do mięśnia naramiennego w odstępie tygodnia, co pozwala na szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Trzecia dawka podawana jest miesiąc po drugiej, a następnie stosuje się dawkę podtrzymującą 75 mg co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się dawki z górnego zakresu. Dawkowanie można modyfikować co miesiąc, jednak pełny efekt terapeutyczny może pojawić się dopiero po kilku miesiącach. Wstrzyknięcia podtrzymujące można wykonywać do mięśnia naramiennego lub pośladkowego, z zaleceniem rotacji miejsc podania w celu minimalizacji dyskomfortu. Przy zmianie terapii z doustnego paliperydonu lub rysperydonu na Palifren Long stosuje się odpowiednie dawki zamienne, a w przypadku pominięcia dawki postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od ostatniego wstrzyknięcia, z wytycznymi dotyczącymi wznowienia terapii lub powtórzenia schematu inicjującego.
ampułkostrzykawka, dawka inicjująca, dawka podtrzymująca, doustny paliperydon, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, paliperydon, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, rysperydon, rysperydon o przedłużonym działaniu, schemat dawkowania, schemat inicjujący, stężenie terapeutyczne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 75 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest racemiczną mieszaniną (+)- i (-)-paliperydonu, wykazującą wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jako silny antagonista receptorów D2, paliperydon skutecznie łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, jednocześnie rzadziej wywołując pozapiramidowe działania niepożądane, co przypisuje się dominującemu antagonizmowi serotoninowemu. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg i 150 mg podawanych co 4 tygodnie, z istotną poprawą w skali PANSS oraz funkcjonowaniu społecznym ocenianym skalą PSP, przy czym dawki 100 mg i 150 mg wykazały największą skuteczność. Poprawa objawów była widoczna już od 4. dnia terapii, a różnice względem placebo ujawniły się do 8. dnia leczenia.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, działanie pozapiramidowe, funkcja motoryczna, kontrola objawów, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm farmakodynamiczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 75 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Terapia rozpoczyna się od schematu inicjującego: 150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu, obie dawki podawane domięśniowo do mięśnia naramiennego, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji, skuteczności i masy ciała pacjenta. Po drugiej dawce inicjującej możliwe jest podawanie dawek podtrzymujących zarówno do mięśnia naramiennego, jak i pośladkowego. Przy przejściu z doustnego paliperydonu lub rysperydonu stosuje się standardowy schemat inicjujący, z dawkami równoważnymi (np. 3 mg/dobę doustnego paliperydonu odpowiada 25-50 mg Palifren Long co miesiąc). W przypadku pominięcia dawki, schemat dawkowania zależy od czasu, jaki upłynął od ostatniego wstrzyknięcia, z zaleceniem wznowienia leczenia od początku po ponad 7 tygodniach lub 6 miesiącach przerwy.
dawka podtrzymująca, dawka stabilizująca, ekspozycja na paliperydon, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, mięsień pośladkowy, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, rysperydon doustny, rysperydon o przedłużonym działaniu, schemat dawkowania inicjujący, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Egoropal 100 mg
Preparat Egoropal zawiera palmitenian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg domięśniowo w mięsień naramienny w dniu 1 oraz 100 mg w dniu 8, po czym po miesiącu następuje faza podtrzymująca z dawką 75 mg co miesiąc, którą można modyfikować w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się stosowanie dawek z górnego zakresu. Po drugiej dawce inicjującej podtrzymujące iniekcje można podawać zarówno w mięsień naramienny, jak i pośladkowy. W przypadku przejścia z doustnych form paliperydonu lub rysperydonu, stosuje się standardowy schemat inicjujący, a dawki Egoropal odpowiadają dawkom doustnym (np. 3 mg/dobę doustnie odpowiada 25-50 mg miesięcznie domięśniowo). U pacjentów zmieniających większe dawki doustne (9-12 mg/dobę) na Egoropal podawany w mięsień pośladkowy, ekspozycja może być niższa w pierwszych 6 miesiącach, co uzasadnia preferencję podawania w mięsień naramienny w tym okresie.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka podtrzymująca, dawkowanie podtrzymujące, ekspozycja na lek, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, paliperydon doustny, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitenian paliperydonu, podanie domięśniowe, schemat dawkowania inicjujący, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, technika wstrzyknięcia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego, wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu