Dawkowanie i sposób podawania leku Egoropal

Lek Egoropal (palmitynian paliperydonu) dostępny jest w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w ampułko-strzykawce w dawkach: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg. Prawidłowe dawkowanie oraz sposób podania mają kluczowe znaczenie dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych.¹

Schemat rozpoczęcia leczenia

Rozpoczęcie leczenia produktem Egoropal wymaga zastosowania schematu inicjującego, który składa się z dwóch wstrzyknięć w odstępie tygodniowym:²

• Pierwsza dawka: 150 mg w pierwszym dniu leczenia (podanie domięśniowe w mięsień naramienny)
• Druga dawka: 100 mg w ósmym dniu leczenia (podanie domięśniowe w mięsień naramienny)

Takie dawkowanie umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego leku w organizmie pacjenta. Po zastosowaniu schematu inicjującego, trzecia dawka powinna być podana po upływie miesiąca od drugiej dawki inicjującej.³

Dawki podtrzymujące

Standardowa zalecana dawka podtrzymująca wynosi 75 mg, podawana co miesiąc. W zależności od indywidualnej tolerancji leku oraz skuteczności terapeutycznej, dawkę można dostosować w zakresie od 25 mg do 150 mg.⁴

U pacjentów z nadwagą lub otyłością może być konieczne zastosowanie dawek z górnego zakresu dawkowania.⁵ Dawki podtrzymujące można podawać w mięsień naramienny lub pośladkowy po zakończeniu schematu inicjującego.⁶

Należy pamiętać, że dostosowanie dawki podtrzymującej można przeprowadzać co miesiąc, jednak z uwagi na przedłużone uwalnianie produktu Egoropal, całkowity efekt leczniczy po zmianie dawkowania może być widoczny dopiero po kilku miesiącach.⁷

Zmiana leczenia z innych preparatów na Egoropal

Zmiana z doustnego paliperydonu lub rysperydonu

W przypadku zmiany leczenia z doustnych form paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu lub doustnego rysperydonu, leczenie produktem Egoropal należy rozpocząć zgodnie ze standardowym schematem inicjującym.⁸

Doustne leczenie można przerwać w momencie rozpoczęcia terapii produktem Egoropal, choć u niektórych pacjentów korzystne może być stopniowe odstawianie leku.⁹

U pacjentów zmieniających większe dawki doustne paliperydonu (np. 9-12 mg na dobę) na wstrzyknięcia Egoropal do mięśnia pośladkowego może wystąpić mniejsza ekspozycja na lek w osoczu w ciągu pierwszych 6 miesięcy po zmianie. Dlatego w tym okresie można rozważyć podawanie zastrzyków w mięsień naramienny.¹⁰

Zmiana z długo działających iniekcji rysperydonu

W przypadku zmiany leczenia z długo działających iniekcji rysperydonu, leczenie produktem Egoropal należy rozpocząć zamiast kolejnego zaplanowanego wstrzyknięcia. Terapię Egoropalem kontynuuje się następnie w odstępach miesięcznych.¹¹

W tej sytuacji nie jest konieczne stosowanie tygodniowego schematu dawkowania początkowego (wstrzyknięcia w 1. i 8. dniu).¹²

Postępowanie w przypadku pominięcia dawki

Jak unikać pominięcia dawki

Aby zminimalizować ryzyko pominięcia dawki, druga dawka inicjująca produktu Egoropal (dzień 8.) może być podana 4 dni przed lub po upływie jednego tygodnia od pierwszej dawki. Podobnie, comiesięczne wstrzyknięcia podtrzymujące mogą być wykonane do 7 dni przed lub po upływie miesięcznego terminu.¹³

Postępowanie w przypadku pominięcia drugiej dawki inicjującej

Zalecenia dotyczące postępowania w przypadku pominięcia drugiej dawki inicjującej zależą od czasu, jaki upłynął od pierwszego wstrzyknięcia:¹⁴

• Mniej niż 4 tygodnie od pierwszego wstrzyknięcia: Pacjent powinien jak najszybciej otrzymać drugą dawkę 100 mg w mięsień naramienny. Trzecie wstrzyknięcie Egoropal 75 mg należy wykonać w mięsień naramienny lub pośladkowy po upływie 5 tygodni od pierwszego wstrzyknięcia (niezależnie od terminu drugiego wstrzyknięcia). Następnie należy kontynuować miesięczny cykl wstrzyknięć.¹⁵
• Od 4 do 7 tygodni od pierwszego wstrzyknięcia: Należy wznowić dawkowanie dwoma wstrzyknięciami 100 mg w mięsień naramienny: pierwsze możliwie jak najszybciej, a drugie tydzień później. Następnie należy wznowić normalny miesięczny cykl wstrzyknięć.¹⁶
• Więcej niż 7 tygodni od pierwszego wstrzyknięcia: Należy ponownie rozpocząć leczenie według standardowego schematu inicjującego.¹⁷

Postępowanie w przypadku pominięcia dawki podtrzymującej

Schemat postępowania zależy od czasu, jaki upłynął od ostatniego wstrzyknięcia:¹⁸

• Od 1 miesiąca do 6 tygodni: Należy jak najszybciej podać ustaloną dawkę stabilizującą, a następnie kontynuować miesięczny cykl wstrzyknięć.¹⁹
• Od ponad 6 tygodni do 6 miesięcy:
  • U pacjentów ustabilizowanych dawką od 25 do 100 mg: Należy podać tę samą dawkę do mięśnia naramiennego możliwie jak najszybciej, kolejne wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego tydzień później, a następnie wznowić comiesięczny cykl wstrzyknięć.²⁰
  • U pacjentów ustabilizowanych dawką 150 mg: Należy podać 100 mg do mięśnia naramiennego możliwie jak najszybciej, kolejne wstrzyknięcie 100 mg do mięśnia naramiennego tydzień później, a następnie wznowić comiesięczny cykl wstrzyknięć.²¹
• Ponad 6 miesięcy: Należy ponownie rozpocząć leczenie według standardowego schematu inicjującego.²²

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Nie ustalono jednoznacznie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Egoropal u osób powyżej 65 lat. Zalecane dawkowanie dla pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek jest takie samo jak u młodszych dorosłych z prawidłową czynnością nerek. Ze względu na możliwe zmniejszenie czynności nerek u osób starszych, konieczne może być dostosowanie dawki.²³

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny od ≥ 50 do < 80 mL/min) zalecany schemat inicjujący to:²⁴

• 100 mg w pierwszym dniu leczenia (wstrzyknięcie w mięsień naramienny)
• 75 mg tydzień później (wstrzyknięcie w mięsień naramienny)
• Zalecana dawka podtrzymująca: 50 mg miesięcznie (zakres 25-100 mg, w zależności od tolerancji i skuteczności)

Nie zaleca się stosowania produktu Egoropal u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu umiarkowanym lub ciężkim (klirens kreatyniny < 50 mL/min).²⁵

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania paliperydonu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego w tej grupie pacjentów zaleca się zachowanie ostrożności.²⁶

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Egoropal u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.²⁷

Sposób podawania leku

Produkt Egoropal przeznaczony jest wyłącznie do stosowania domięśniowego. Nie wolno podawać go żadną inną drogą. Wstrzyknięcie powinno być wykonane przez wykwalifikowany personel medyczny. Lek należy wstrzykiwać powoli, głęboko w mięsień naramienny lub pośladkowy.²⁸

Każda dawka powinna być podana w pojedynczym wstrzyknięciu, nie należy jej dzielić na kilka wstrzyknięć.²⁹

Dawki inicjujące (dzień 1. i 8.) muszą być bezwzględnie podawane w mięsień naramienny, aby szybko osiągnąć stężenie terapeutyczne. Po drugiej dawce inicjującej, comiesięczne dawki podtrzymujące można podawać w mięsień naramienny lub pośladkowy.³⁰

W przypadku bólu w miejscu wstrzyknięcia lub dyskomfortu pacjenta, należy rozważyć zamianę miejsca podania (z mięśnia pośladkowego na naramienny lub odwrotnie). Zaleca się również naprzemienne stosowanie wstrzyknięć po lewej i prawej stronie ciała.³¹

Dobór rozmiaru igły do wstrzyknięć

Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego:

• Pacjenci o masie ciała ≥ 90 kg: igła o rozmiarze 1½ cala, 22 G (38,1 mm × 0,72 mm)
• Pacjenci o masie ciała < 90 kg: igła o rozmiarze 1 cal, 23 G (25,4 mm × 0,64 mm)

Wstrzyknięcia należy wykonywać naprzemiennie do obu mięśni naramiennych.³²

Wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego:

Do wstrzyknięć podtrzymujących w mięsień pośladkowy zaleca się stosowanie igły o rozmiarze 1½ cala, 22 G (38,1 mm × 0,72 mm). Wstrzyknięcia należy wykonywać w górnej zewnętrznej ćwiartce mięśnia pośladkowego, naprzemiennie do obu mięśni pośladkowych.³³