receptory AT1
Receptory AT1 (Angiotensin II Type 1 Receptors) to białka transbłonowe, które odgrywają kluczową rolę w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Wiążą one angiotensynę II, główny aktywny peptyd tego układu, co prowadzi do skurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych, zwiększenia ciśnienia tętniczego, resorpcji sodu i wody w nerkach oraz uwalniania aldosteronu z nadnerczy.
Receptory AT1 należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G i są szeroko rozpowszechnione w organizmie człowieka, występując między innymi w naczyniach krwionośnych, sercu, nerkach, nadnerczach, mózgu i wątrobie. Ich aktywacja prowadzi do uruchomienia wielu szlaków sygnałowych, w tym fosfolipazy C, kinaz białkowych aktywowanych mitogenami (MAPK) oraz inhibicji cyklazy adenylanowej.
Z punktu widzenia klinicznego, receptory AT1 stanowią cel terapeutyczny dla leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów), stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nefropatii cukrzycowej oraz w prewencji wtórnej udaru mózgu. Blokada receptorów AT1 przez sartany prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zwiększenia wydalania sodu i wody z moczem oraz zmniejszenia przebudowy serca i naczyń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atacand 16 mg
Kandesartan cyleksetylu, będący selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II (kod ATC: C09CA06), wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez blokadę receptorów AT1, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego bez odruchowej tachykardii. Lek jest prolekiem, szybko przekształcanym do aktywnej formy podczas wchłaniania doustnego. W badaniach klinicznych dawka 32 mg raz na dobę obniżała ciśnienie tętnicze skurczowe/rozkurczowe o 13,1/10,5 mmHg, przewyższając skutecznością losartan (10,0/8,7 mmHg). Kandesartan wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, m.in. rzadsze występowanie kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE, oraz nie wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi ani kanałami jonowymi. U pacjentów rasy negroidalnej obserwuje się słabszą odpowiedź przeciwnadciśnieniową (14,4/10,3 mmHg vs. 19,0/12,7 mmHg u innych ras, p<0,0001). Ponadto, lek poprawia hemodynamikę nerkową, zmniejszając albuminurię u chorych z cukrzycą typu II i mikroalbuminurią o około 30% (95% CI: 15-42%).
aktywność reninowa osocza, albuminuria, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, cukrzyca typu II, efekt hipotensyjny, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, hemodynamika nerkowa, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetylu, kapilary płucne, klasyfikacja NYHA, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, przerost narządów, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II, receptor AT1, receptory AT1, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik ryzyka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Valtap HCT 320 mg + 12,5 mg
Valtap HCT to lek złożony zawierający 320 mg walsartanu oraz 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu, stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Preparat jest wskazany szczególnie u osób, u których monoterapia walsartanem lub hydrochlorotiazydem nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego. Dostępny w formie tabletek powlekanych o wymiarach 18,9 x 7,5 mm, różniących się kolorem i dawką hydrochlorotiazydu (różowe 12,5 mg, żółte 25 mg), umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz uproszczenie schematu dawkowania, co może poprawić adherencję do leczenia.
antagonista receptora angiotensyny II, blokada angiotensyny II, diuretyk tiazydowy, dystalna część nefronu, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie przeciwnadciśnieniowe, monoterapia walsartanem, nadwrażliwość na soję, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objętość krwi krążącej, obniżenie ciśnienia tętniczego, receptory AT1, samoistne nadciśnienie tętnicze, walsartan z hydrochlorotiazydem, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Co-Olimestra 40 mg + 25 mg
Co-Olimestra to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil, selektywny antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, oraz hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny. Kombinacja tych substancji wykazuje addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe, skutkujące stabilnym obniżeniem ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po podaniu raz na dobę. Olmesartan blokuje receptor AT1, hamując efekty angiotensyny II, takie jak skurcz naczyń, wydzielanie aldosteronu, stymulację serca i retencję sodu, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano niedociśnienia po pierwszej dawce, tachyfilaksji ani nadciśnienia z odbicia po odstawieniu, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa leku.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, lek moczopędny, mechanizmy kompensacyjne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, olmesartan medoksomil, receptory AT1, skurcz naczyń krwionośnych, śmiertelność i zachorowalność, stężenie aldosteronu, tabletka powlekana, tachyfilaksja, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wchłanianie zwrotne sodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Valsartan HCT Fair-Med 160 mg + 25 mg
Przedawkowanie leku Valsartan HCT Fair-Med, zawierającego walsartan i hydrochlorotiazyd, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Walsartan, jako antagonista receptora AT1, powoduje znaczne niedociśnienie tętnicze, zapaść krążeniową oraz zaburzenia świadomości, wynikające z nadmiernej wazodylatacji i krytycznego spadku perfuzji mózgowej. Hydrochlorotiazyd natomiast wywołuje hipowolemię, hipokaliemię, hiponatremię oraz zaburzenia rytmu serca, będące konsekwencją nasilonej diurezy i utraty elektrolitów. Objawy mogą mieć nasilenie od łagodnych do zagrażających życiu, a ich wystąpienie zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny, funkcje życiowe, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, hipotensja, hipotonia ortostatyczna, hipowolemia, kanalik dystalny nefronu, konsultacja toksykologiczna, leczenie przedawkowania, leki wazopresorowe, nadmierna diureza, niedociśnienie tętnicze, oddział intensywnej terapii, perfuzja mózgowa, powrót żylny, receptory AT1, rzut serca, saturacja, spadek ciśnienia tętniczego, suplementacja elektrolitów, układ krążenia, utrata elektrolitów, walsartan i hydrochlorotiazyd, wazodylatacja, wiązanie z białkami osocza, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa