palmitenian paliperydonu
Palmitenian paliperydonu to lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji (atypowy), będący estrem palmitynianowym paliperydonu. Występuje w formie długodziałającej iniekcji (LAI – Long-Acting Injectable), stosowanej domięśniowo w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia schizoafektywnego.
Mechanizm działania palmitenian paliperydonu opiera się na antagonistycznym działaniu wobec receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT2A. Lek wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1, α2 i histaminowych H1, co wpływa na profil działań niepożądanych. Po podaniu domięśniowym palmitynian hydrolizuje się do paliperydonu, który jest aktywnym metabolitem risperidonu.
Preparat charakteryzuje się powolnym uwalnianiem substancji czynnej, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego przez okres od 1 do 3 miesięcy (w zależności od formulacji). Dostępne są preparaty miesięczne oraz trzymiesięczne. Zastosowanie formy długodziałającej znacząco poprawia współpracę pacjenta w leczeniu, eliminując konieczność codziennego przyjmowania leków doustnych.
Do najczęstszych działań niepożądanych palmitenian paliperydonu należą: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, senność, przyrost masy ciała, hiperprolaktynemia, akatyzja oraz inne objawy pozapiramidowe. Lek podlega głównie wydalaniu przez nerki, dlatego wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palifren Long 50 mg
Palifren Long, zawierający palmitenian paliperydonu, może wywierać niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Substancja aktywna oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy oraz narząd wzroku, co może skutkować objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie. Objawy te wpływają na czas reakcji, koordynację ruchową oraz ocenę sytuacji drogowej, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. W związku z tym lekarz powinien poinformować pacjenta o ryzyku i konieczności obserwacji tych objawów podczas terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, funkcje poznawcze i motoryczne, koordynacja ruchowa, medycyna transportu, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, palmitenian paliperydonu, psycholog transportu, reakcja organizmu, schemat leczenia, sedacja, senność, utrata przytomności, zaburzenia percepcji wzrokowej, zaburzenia widzenia, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 75 mg
Palmitenian paliperydonu (Palifren Long), atypowy lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak wad rozwojowych u zwierząt, lecz wskazały na potencjalne negatywne efekty na rozród. Istotne jest poinformowanie pacjentek o podwyższonym ryzyku działań niepożądanych u noworodków narażonych na lek w ostatnim trymestrze ciąży, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu, co wymaga monitorowania stanu zdrowia noworodka przez wykwalifikowany personel medyczny.
atypowy neuroleptyk, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, choroba psychiczna, dawka terapeutyczna, drżenie, hipertonia, hipotonia, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, objaw odstawienia, Palifren Long, paliperydon, palmitenian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, stosunek korzyści do ryzyka, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palifren Long
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu zawierająca palmitenian paliperydonu w dawkach 156 mg (100 mg paliperydonu) lub 234 mg (150 mg paliperydonu). Lek nie jest wskazany do leczenia ostrych stanów psychotycznych wymagających szybkiego działania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT, a także przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT. Istnieje ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) z objawami takimi jak hipertermia, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia świadomości oraz wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej. W przypadku objawów NMS konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Ponadto, paliperydon może wywoływać późne dyskinezy, leukopenię, neutropenię, agranulocytozę (<1/10 000 pacjentów), hiperglikemię, zaostrzenie cukrzycy oraz znaczne zwiększenie masy ciała, co wymaga regularnej kontroli parametrów hematologicznych i metabolicznych.
agranulocytoza, choroba Parkinsona, działanie przeciwwymiotne, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, leukopenia, mioglobinuria, neutropenia, niewydolność serca, objawy pozapiramidowe, ostra niewydolność nerek, otępienie z ciałami Lewy’ego, palmitenian paliperydonu, polidypsja, poliuria, późna dyskineza, priapizm, próg drgawkowy, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, stan psychotyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie przewodnictwa, zdarzenie niepożądane naczyniowo-mózgowe, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Egoropal 100 mg
Preparat Egoropal zawiera palmitenian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg domięśniowo w mięsień naramienny w dniu 1 oraz 100 mg w dniu 8, po czym po miesiącu następuje faza podtrzymująca z dawką 75 mg co miesiąc, którą można modyfikować w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się stosowanie dawek z górnego zakresu. Po drugiej dawce inicjującej podtrzymujące iniekcje można podawać zarówno w mięsień naramienny, jak i pośladkowy. W przypadku przejścia z doustnych form paliperydonu lub rysperydonu, stosuje się standardowy schemat inicjujący, a dawki Egoropal odpowiadają dawkom doustnym (np. 3 mg/dobę doustnie odpowiada 25-50 mg miesięcznie domięśniowo). U pacjentów zmieniających większe dawki doustne (9-12 mg/dobę) na Egoropal podawany w mięsień pośladkowy, ekspozycja może być niższa w pierwszych 6 miesiącach, co uzasadnia preferencję podawania w mięsień naramienny w tym okresie.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka podtrzymująca, dawkowanie podtrzymujące, ekspozycja na lek, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, paliperydon doustny, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitenian paliperydonu, podanie domięśniowe, schemat dawkowania inicjujący, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, technika wstrzyknięcia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego, wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu