octan lewometadylu
Octan lewometadylu (LAAM) jest syntetycznym opioidem o długim czasie działania, który był stosowany w leczeniu uzależnienia od opioidów. Substancja ta działa jako agonista receptorów opioidowych μ, zapewniając długotrwały efekt terapeutyczny trwający od 48 do 72 godzin, co stanowiło przewagę nad metadonem wymagającym codziennego dawkowania.
Farmakologicznie octan lewometadylu jest metabolizowany do aktywnych metabolitów: nor-LAAM i dinor-LAAM, które przyczyniają się do jego przedłużonego działania. Dzięki temu LAAM umożliwiał rzadsze dawkowanie (3 razy w tygodniu), co znacząco poprawiało compliance pacjentów w terapii substytucyjnej uzależnień od opioidów.
Pomimo obiecujących właściwości farmakologicznych, octan lewometadylu został wycofany z rynku europejskiego w 2001 roku, a następnie z rynku amerykańskiego ze względu na raportowane poważne działania niepożądane w postaci arytmii serca, w tym wydłużenia odstępu QT, co mogło prowadzić do potencjalnie śmiertelnych zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Zyprazydon – Przeciwwskazania stosowania
Zyprazydon, substancja czynna leku Zypsila dostępnego w dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg, jest przeciwpsychotykiem o licznych przeciwwskazaniach, zwłaszcza kardiologicznych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na zyprazydon lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (od 57,43 mg do 229,73 mg w zależności od dawki). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wrodzonym zespołem wydłużonego QT, świeżym zawałem mięśnia sercowego oraz niewyrównaną niewydolnością serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko arytmii serca, zwłaszcza torsade de pointes, wynikające z wydłużenia odstępu QT, co wymaga dokładnej oceny kardiologicznej przed rozpoczęciem terapii.
amiodaron, chinidyna, cyzapryd, dofetylid, dyzopiramid, fluorochinolony, gatifloksacyna, halofantryna, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne, meflokina, mesorydazyna, metylosulfonian dolasetronu, moksyfloksacyna, nadwrażliwość, nagły zgon sercowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewyrównana niewydolność serca, octan lewometadylu, pimozyd, prokainamid, sertindol, sotalol, sparfloksacyna, tiorydazyna, torsade de pointes, trójtlenek arsenu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zyprazydon, Zypsila - Leksykon leków
Interakcje leku – Zypsila 40 mg
Zyprazydon wykazuje potencjalne ryzyko farmakodynamicznych interakcji, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne grup IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, czy antybiotyki chinolonowe (sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna). Współstosowanie tych leków jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko addycyjnego wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca. Ponadto, alkohol może nasilać sedatywne działanie zyprazydonu oraz wpływać negatywnie na funkcje poznawcze i motoryczne, co wymaga całkowitego unikania spożycia alkoholu podczas terapii. Istnieje także ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotonergicznymi (np. SSRI), objawiającego się m.in. gorączką, ataksją i drgawkami klonicznymi, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
antybiotyk chinolonowy, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cyzapryd, doustny lek antykoncepcyjny, dziurawiec, glikoproteina p, halofantryna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek stabilizujący nastrój, lek wydłużający odstęp QT, lek zobojętniający kwas żołądkowy, meflokina, metylosulfonian dolasetronu, mezorydazyna, octan lewometadylu, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, propranolol, ryfampicyna, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, sertindol, sole litu, SSRI, tiorydazyna, trójtlenek arsenu, walproinian, warfaryna, zespół serotoninowy, zyprazydon - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zypsila 60 mg
Lek Zypsila (zyprasydon) dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 20 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg, zawierających odpowiednio 57,43 mg, 114,86 mg, 172,30 mg oraz 229,73 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także szereg schorzeń kardiologicznych, takich jak wydłużenie odstępu QT (zarówno nabyte, jak i wrodzone), świeży zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca oraz stosowanie leków przeciwarytmicznych z grup IA i III, które mogą potęgować ryzyko arytmii. Ze względu na potencjalne działanie proarytmogenne, Zyprasydon jest przeciwwskazany u pacjentów z tymi stanami oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających odstęp QT, w tym m.in. chinidyny, amiodaronu, trójtlenku arsenu, halofantryny, pimozydu, chinolonów, dolasetronu, meflokiny, sertindolu i cyzaprydu.
antybiotyk chinolonowy, badanie EKG, białaczka, cyzapryd, halofantryna, kapsułka twarda, laktoza, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny grupy IA, lek przeciwarytmiczny grupy III, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, meflokina, nadwrażliwość na lek, neuroleptyk, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, octan lewometadylu, profil bezpieczeństwa leku, prokinetyk, sertindol, tiorydazyna, trójtlenek arsenu, uzależnienie od opioidów, wrodzony zespół wydłużonego QT, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Tourette’a, zespół wydłużonego QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Zypsila 20 mg
Zyprazydon wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT, co zwiększa ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, neuroleptykami takimi jak tiorydazyna, pimozyd, mezorydazyna, sertindol, a także z fluorochinolonami (sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna), trójtlenkiem arsenu, halofantryną, octanem lewometadylu, metylosulfonianem dolasetronu, meflokiną oraz cyzaprydem. Ponadto, łączenie zyprazydonu z alkoholem nasila działanie sedatywne i hipotensyjne, zwiększając ryzyko depresji oddechowej i zaburzeń funkcji poznawczych. Zalecana jest całkowita abstynencja lub znaczne ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii. Istnieje również ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotoninergicznymi, np. SSRI.
ataksja, cytochrom P450, cyzapryd, depresja oddechowa, doustne leki antykoncepcyjne, drgawki kloniczne, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, enzym CYP2D6, enzymy CYP, fluorochinolony, gatifloksacyna, glikoproteina p, halofantryna, hiperrefleksja, induktory CYP3A4, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, karbamazepina, ketokonazol, leki przeciwarytmiczne, meflokina, metylosulfonian dolasetronu, mezorydazyna, moksyfloksacyna, octan lewometadylu, pimozyd, propranolol, ryfampicyna, sertindol, sole litu, sparfloksacyna, tiorydazyna, trójtlenek arsenu, walproinian, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia przewodnictwa, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zypsila 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Zypsila (zyprezydon) konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, które wykluczają jego stosowanie. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na zyprezydon lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (zawartość od 57,43 mg w kapsułce 20 mg do 229,73 mg w kapsułce 80 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem są zaburzenia przewodnictwa elektrycznego serca, takie jak wydłużenie odstępu QT w EKG, wrodzony zespół wydłużonego QT, świeży zawał mięśnia sercowego oraz niewyrównana niewydolność serca. Ponadto, stosowanie Zypsili jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, prokainamid, dizopyramid) i III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid), ze względu na ryzyko synergistycznego wydłużenia odstępu QT i groźnych arytmii.
amiodaron, chinidyna, cyzapryd, dizopyramid, dofetylid, działanie proarytmiczne, fluorochinolony, gatifloksacyna, halofantryna, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, meflokina, mesorydazyna, metylosulfonian dolasetronu, moksyfloksacyna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewyrównana niewydolność serca, nowotwór hematologiczny, octan lewometadylu, pimozyd, prokainamid, sertindol, sotalol, sparfloksacyna, tiorydazyna, trójtlenek arsenu, uzależnienie od opioidów, wodorosiarczan, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie przewodnictwa sercowego, zawał mięśnia sercowego, zespół Tourette’a, Zypsila