biodostępność walsartanu
Biodostępność walsartanu odnosi się do ilości leku, która po podaniu doustnym przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. Walsartan, selektywny antagonista receptora angiotensyny II (ARB), charakteryzuje się stosunkowo niską biodostępnością na poziomie około 23-25%.
Na biodostępność walsartanu wpływa kilka czynników, w tym spożycie pokarmu, które może zmniejszyć maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 50% oraz pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) o około 40%. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez enzymy cytochromu P450, a jego metabolity są wydalane zarówno z żółcią (70%), jak i przez nerki (30%).
Istotne jest, że biodostępność walsartanu może różnić się w zależności od formuły preparatu, a także czynników indywidualnych pacjenta, takich jak funkcja wątroby, interakcje z innymi lekami czy choroby współistniejące. Lekarz powinien uwzględnić te aspekty przy dostosowywaniu dawki, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Valsartan + hydrochlorothiazide Krka zawiera walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, a jego eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%) i jest wydalany głównie z kałem (83%), z niewielkim udziałem nerek (13%). Hydrochlorotiazyd wykazuje biodostępność 70%, osiąga Cmax po około 2 godzinach, a jego eliminacja następuje głównie przez nerki (>95%) w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 6-15 godzin. Spożycie pokarmu zmniejsza ekspozycję na walsartan (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność terapii. Walsartan podlega minimalnemu metabolizmowi (około 20% dawki), a jego metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.
AUC, bierna filtracja, biodostępność hydrochlorotiazydu, biodostępność walsartanu, biotransformacja, dawkowanie, działanie hipotensyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, terapia skojarzona, walsartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipper-Mono 320 mg
Dipper-Mono zawierający 320 mg walsartanu jest antagonistą receptora angiotensyny II, stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Po podaniu doustnym walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin (1-2 godziny w formie roztworu), z biodostępnością około 23% dla tabletek i 39% dla roztworu. Pokarm zmniejsza ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku. Walsartan wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (94-97%) i nie ulega znaczącemu metabolizmowi (20% dawki w postaci metabolitów, które są nieaktywne farmakologicznie). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (83%) i nerki (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >10 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek lub dializowanych stosowanie wymaga ostrożności. Zaburzenia czynności wątroby powodują podwojenie AUC, co wymaga uwagi klinicznej.
antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność walsartanu, dializa, dojrzewanie nerek, działanie rakotwórcze, farmakokinetyka walsartanu, genotoksyczność, hemodynamika nerek, hydroksymetabolit, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry czerwonokrwinkowe, stężenie potasu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 godzinach (biodostępność 64-80%), walsartan po 3 godzinach (biodostępność 23%), a hydrochlorotiazyd po 2 godzinach (biodostępność 70%). Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania (30-50 godzin), metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), jest silnie wiązany z białkami osocza (94-97%) i wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd wykazuje szybkie wchłanianie, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wchłanianie i farmakokinetyka poszczególnych składników nie różnią się istotnie pomiędzy preparatem złożonym a podawaniem substancji oddzielnie.
anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vanatex 80 mg
Vanatex (walsartan) charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 2-4 godziny oraz bezwzględną biodostępnością około 23%. Obecność pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki), a hydroksymetabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z wielofazową eliminacją (t½α <1 h, t½β około 9 h). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 83% dawki), a wydalanie nerkowe stanowi około 13% dawki, głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy wynosi około 2 l/h, a klirens nerkowy około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność walsartanu, dzieci i młodzież, farmakokinetyka, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu, walsartan, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 320 mg + 25 mg
Dipperam HCT to preparat złożony zawierający amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Farmakokinetyka poszczególnych składników cechuje się różnym czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax): amlodypina 6-12 h, walsartan 2-4 h, hydrochlorotiazyd około 2 h. Biodostępność wynosi odpowiednio 64-80%, 23% i 70%, przy czym pokarm istotnie obniża ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), nie wpływając znacząco na pozostałe składniki. Amlodypina wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (~90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysoki stopień wiązania z białkami (94-97%), niski metabolizm (~20%) i okres półtrwania około 6 h, eliminowany głównie z kałem (83%). Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%), brakiem metabolizmu i okresem półtrwania 6-15 h, wydalany niemal w całości z moczem (>95%).
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biodostępność walsartanu, dysfagia, dystrybucja tkankowa, ekspozycja leku, eliminacja amlodypiny, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, powinowactwo do albumin, pozorna objętość dystrybucji, produkt leczniczy, przesączanie bierne, przewlekła choroba wątroby, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma zawiera trzy składniki aktywne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-8 godzinach (Cmax), z biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania 30-50 godzin, eliminowana głównie przez metabolizm wątrobowy. Walsartan osiąga Cmax po 3 godzinach, ma biodostępność 23%, objętość dystrybucji około 17 l, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a okres półtrwania wynosi około 6 godzin; eliminowany głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Cmax po 2 godzinach), biodostępność wynosi 70%, objętość dystrybucji 4-8 l/kg, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%), a okres półtrwania 6-15 godzin; wydalany głównie z moczem (>95%). Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez istotnego wpływu klinicznego na jego działanie.
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, farmakokinetyka, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, lek złożony, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avasart 80 mg
Walsartan, substancja czynna leku Avasart 80 mg, charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 23% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu wynoszącym 2-4 godziny po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność terapii, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest ograniczony – tylko około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja przebiega z wielofazową kinetyką, z okresem półtrwania fazy dystrybucji t½α <1 h oraz fazy eliminacji t½ß około 9 h, a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
biodostępność walsartanu, biotransformacja leku, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Walsartan Krka 160 mg
Walsartan charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 23% po podaniu doustnym w formie tabletek oraz 39% w postaci roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłku obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Walsartan wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (94-97%) oraz niską biotransformację (około 20% dawki w postaci metabolitów, które są farmakologicznie nieaktywne). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią (około 83% dawki), natomiast klirens nerkowy stanowi około 30% całkowitego klirensu osoczowego (0,62 l/godz. z 2 l/godz. całkowitego klirensu). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/godz., a całkowity okres półtrwania w organizmie to 6 godzin.
biodostępność walsartanu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, dializoterapia, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, hydroksymetabolit walsartanu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, podanie dożylne, stężenie potasu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 5 mg + 160 mg
Dipperam to lek złożony zawierający amlodypinę (amlodypina bezylan) oraz walsartan, charakteryzujący się liniową farmakokinetyką obu substancji. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny oraz 2-4 godzinach dla walsartanu. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, natomiast walsartanu 23%. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, choć nie osłabia to klinicznie jego działania. Amlodypina wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (90% do nieaktywnych metabolitów) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, ulega ograniczonemu metabolizmowi (~20% dawki) i jest eliminowany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania około 6 godzin.
amlodipin bezylan, bezwzględna biodostępność, białka osocza, biodostępność walsartanu, biotransformacja, dystrybucja leku, hydroksymetabolit, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przewlekła choroba wątroby, stężenie osoczowe, substancja czynna, tabletka powlekana, walsartan, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sartesta 5 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Sartesta zawiera amlodypinę maleinian oraz walsartan, których farmakokinetyka cechuje się liniowością i brakiem istotnych interakcji farmakokinetycznych w skojarzeniu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny (biodostępność 64-80%) oraz po 2-4 godzinach dla walsartanu (biodostępność 23%). Amlodypina wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (~90%) i charakteryzuje się długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), również silnie wiąże się z białkami (94-97%), ale jest słabiej metabolizowany (~20%) i eliminowany głównie z kałem (~83%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny.
amlodypina maleinian, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biodostępność walsartanu, dystrybucja tkankowa, eliminacja dwufazowa, eliminacja osoczowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka wielowykładnicza, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, powinowactwo do białek, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Valsartan + hydrochlorothiazide Krka zawiera walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka wykazuje wzajemne interakcje – biodostępność hydrochlorotiazydu zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym podaniu z walsartanem, natomiast farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 23%, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez pokarm (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%), niską biotransformację (około 20% dawki) i jest wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania eliminacji około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax około 2 h), wysoką biodostępnością (70%) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-70%), z okresem półtrwania 6-15 godzin, wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (>95%).
biodostępność hydrochlorotiazydu, biodostępność walsartanu, biotransformacja, działanie hipotensyjne, GFR, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens walsartanu, maksymalne stężenie, nadciśnienie tętnicze, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą, stężenie w surowicy, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valarox 160 mg + 10 mg
Valarox to produkt leczniczy zawierający rozuwastatynę i walsartan, charakteryzujące się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 23%, a jego wchłanianie jest istotnie zmniejszone przez pokarm (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%. Walsartan ma objętość dystrybucji około 17 l, silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), a eliminacja następuje głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Rozuwastatyna wykazuje szerszą dystrybucję (Vd ~134 l), wiąże się z białkami w 90%, a jej eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania rozuwastatyny wynosi około 20 godzin, a walsartanu około 6 godzin. Metabolizm obu substancji jest ograniczony, z udziałem głównie CYP2C9 w przypadku rozuwastatyny, której metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności farmakologicznej.
albuminy surowicy, białka osocza, białka transportujące, biodostępność walsartanu, CYP2C9, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, ekspozycja na lek, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, frakcja LDL, hemodializa, hipercholesterolemia rodzinna, kinetyka rozpadu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i walsartan, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valarox 160 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Valarox, łączący rozuwastatynę i walsartan, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z charakterystyki obu substancji czynnych. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, z biodostępnością 23%, a jego ekspozycja jest zmniejszona przez pokarm (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez wpływu na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie niezależnie od posiłków. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%. Objętość dystrybucji walsartanu wynosi około 17 l, a rozuwastatyny około 134 l, przy wysokim wiązaniu z białkami osocza (walsartan 94-97%, rozuwastatyna około 90%). Metabolizm obu leków jest ograniczony (walsartan ~20%, rozuwastatyna ~10%), z dominującą eliminacją walsartanu przez kał (83%) i mocz (13%), a rozuwastatyny głównie przez kał (90%) i mocz (10%). Okres półtrwania wynosi odpowiednio 6 godzin dla walsartanu i około 20 godzin dla rozuwastatyny, a klirens osoczowy to około 2 l/h dla walsartanu i 50 l/h dla rozuwastatyny.
albuminy surowicy, białka osocza, biodostępność walsartanu, biotransformacja rozuwastatyny, CYP2C9, cytochrom P450, frakcja LDL cholesterolu, hemodializa, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit N-demetylowy, nadciśnienie tętnicze, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, potas w surowicy, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i walsartan, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wychwyt wątrobowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 160 mg + 25 mg
Co-Valsacor to lek złożony zawierający walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Farmakokinetyka walsartanu charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 23%, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (94-97%). Walsartan jest eliminowany głównie z kałem (83%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Hydrochlorotiazyd wykazuje wyższą biodostępność (70%), osiąga Cmax po około 2 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40-70% i jest wydalany głównie z moczem (>95%) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Spożycie pokarmu zmniejsza ekspozycję na walsartan (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak nie wpływa to klinicznie na jego skuteczność, natomiast wpływ pokarmu na hydrochlorotiazyd jest minimalny. Wspólne podawanie obu substancji powoduje zmniejszenie biodostępności hydrochlorotiazydu o około 30%, bez istotnego wpływu na farmakokinetykę walsartanu, co nie ogranicza ich skojarzonego stosowania ze względu na synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe.
albuminy, AUC, badania farmakokinetyczne, biodostępność hydrochlorotiazydu, biodostępność walsartanu, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czas półtrwania, dializoterapia, dostępność układowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksymetabolit, interakcje farmakokinetyczne, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężeń, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 5 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników: amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 6-8 h (amlodypina), 3 h (walsartan) i 2 h (hydrochlorotiazyd). Biodostępność wynosi 64-80% dla amlodypiny, 23% dla walsartanu oraz 70% dla hydrochlorotiazydu. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny i ma minimalny wpływ na hydrochlorotiazyd, natomiast walsartan wykazuje zmniejszenie AUC o 40% i Cmax o 50% po posiłku, co jednak nie przekłada się na klinicznie istotne osłabienie działania. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), walsartan ma objętość dystrybucji około 17 l i wiąże się z białkami w 94-97%, a hydrochlorotiazyd wykazuje umiarkowane wiązanie (40-70%) i objętość dystrybucji 4-8 l/kg. Okres półtrwania wynosi około 30-50 h dla amlodypiny, 6 h dla walsartanu i 6-15 h dla hydrochlorotiazydu. Eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity), walsartan jest wydalany głównie z kałem (83%) i moczem (13%), a hydrochlorotiazyd niemal całkowicie z moczem (>95% w postaci niezmienionej).
anuria, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, eliminacja z osocza, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększanie dawki