biotransformacja rozuwastatyny
Biotransformacja rozuwastatyny to proces metabolizowania tego leku z grupy statyn w organizmie. W porównaniu do innych statyn, rozuwastatyna charakteryzuje się ograniczonym metabolizmem wątrobowym, co przekłada się na jej wydłużony okres półtrwania i wysoką biodostępność.
Rozuwastatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450, a w mniejszym stopniu przez CYP2C19 i CYP3A4. Około 10% dawki podlega biotransformacji, głównie do N-demetylowej pochodnej, która wykazuje aktywność inhibicyjną wobec reduktazy HMG-CoA na poziomie około 50% aktywności związku macierzystego.
Ważną cechą biotransformacji rozuwastatyny jest jej ograniczona interakcja z układem enzymatycznym cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych statyn. Rozuwastatyna jest wydalana głównie z kałem (około 90%), a jedynie w niewielkim stopniu z moczem (około 10%), przy czym około 5% podanej dawki wykrywane jest w moczu w niezmienionej postaci.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji około 134 l) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony do około 10% dawki, głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne (około 50% mniej aktywne) oraz pochodne laktonowe (klinicznie nieaktywne). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (około 90% w postaci niezmienionej z kałem) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 5% z moczem). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, a wychwyt przez hepatocyty odbywa się za pośrednictwem transportera OATP-C.
ABCG2, AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, biotransformacja rozuwastatyny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, dyslipidemia, eliminacja wątrobowa, genotyp, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, LDL-C, liniowość farmakokinetyki, N-demetylowane pochodne, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy