właściwość antycholinergiczna
Właściwość antycholinergiczna (przeciwcholinergiczna) to cecha substancji polegająca na blokowaniu receptorów cholinergicznych, głównie muskarynowych, co hamuje działanie acetylocholiny w organizmie. Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą blokować receptory M1-M5 w różnych narządach i tkankach, wpływając na funkcjonowanie układu nerwowego (ośrodkowego i obwodowego), mięśni gładkich, gruczołów wydzielniczych oraz mięśnia sercowego.
W praktyce klinicznej leki o właściwościach antycholinergicznych stosowane są w leczeniu wielu schorzeń, m.in. choroby Parkinsona, zaburzeń żołądkowo-jelitowych (np. zespołu jelita drażliwego), astmy oskrzelowej, POChP, nietrzymania moczu czy jaskry. Klasycznymi przedstawicielami tej grupy są atropina, skopolamina, ipratropium czy oksybutynina. Należy jednak pamiętać, że właściwości antycholinergiczne wykazują również liczne leki z innych grup terapeutycznych, m.in. niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne czy przeciwarytmiczne.
Działanie antycholinergiczne wiąże się z charakterystycznymi działaniami niepożądanymi: suchością w jamie ustnej, zaburzeniami widzenia, zaparciami, tachykardią, zatrzymaniem moczu, zaburzeniami termoregulacji oraz efektami ośrodkowymi (dezorientacja, zaburzenia pamięci, pobudzenie). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, u których kumulacja działań antycholinergicznych pochodzących z różnych leków może prowadzić do poważnych powikłań, w tym majaczenia i zwiększonego ryzyka upadków. W praktyce klinicznej stosuje się skale obciążenia antycholinergicznego (np. Anticholinergic Cognitive Burden Scale), pomagające ocenić ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doxylamina Polpharma 25 mg
Doksylamina w postaci wodorobursztynianu (25 mg w tabletce powlekanej Doxylamina Polpharma) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (1,68 mg) i sód (0,15 mg, 0,006 mmol). Ze względu na działanie antycholinergiczne i ryzyko reakcji krzyżowych, lek nie powinien być stosowany u osób z nadwrażliwością na inne leki przeciwhistaminowe H1. Przeciwwskazania obejmują choroby układu oddechowego (astma, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc), schorzenia układu moczowego (rozrost gruczołu krokowego, zwężenie ujścia pęcherza moczowego) oraz jaskrę, gdzie lek może nasilać objawy poprzez wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto, doksylamina jest niewskazana u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego (zwężenie przewodu pokarmowego, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby ze względu na ryzyko kumulacji leku i działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, astma, ciśnienie wewnątrzgałkowe, doksylaminy wodorobursztynian, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, hamowanie ośrodka oddechowego, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kumulacja leku, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy H1, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja substancji, przeciwwirusowy inhibitor proteazy, przewlekłe zapalenie oskrzeli, reakcja krzyżowa, rozedma płuc, rozrost gruczołu krokowego, schorzenie układu oddechowego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, właściwość antycholinergiczna, wrzód trawienny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie perystaltyki, zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze, zwężenie przewodu pokarmowego, zwężenie ujścia pęcherza moczowego, związek przeciwgrzybiczny z grupy azoli - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Senamina Forte 25 mg
Senamina Forte, zawierająca 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu w formie tabletek powlekanych, posiada szereg istotnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na doksylaminę lub inne leki przeciwhistaminowe, a także u pacjentów z ostrym stanem astmatycznym, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc, rozrostem gruczołu krokowego, zwężeniem ujścia pęcherza moczowego, jaskrą, chorobą wrzodową przewodu pokarmowego, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym, ciężką niewydolnością wątroby i nerek. Ponadto, lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią ze względu na przenikanie doksylaminy do mleka matki i potencjalne działania niepożądane u dziecka.
antybiotyk makrolidowy, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie wewnątrzgałkowe, doksylaminy wodorobursztynian, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na doksylaminę, ostry stan astmatyczny, przeciwwirusowy inhibitor proteazy, przewlekłe zapalenie oskrzeli, reakcja krzyżowa, rozedma płuc, rozrost gruczołu krokowego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, właściwość antycholinergiczna, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze, zwężenie ujścia pęcherza moczowego, związek przeciwgrzybiczny z grupy azoli - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Seroxat 20 mg
Paroksetyna, substancja czynna leku Seroxat, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB05), działającym poprzez silne i selektywne hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach mózgowych. Charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych, adrenergicznych alfa1, alfa2, beta, dopaminowych D2, serotoninowych 5-HT1 i 5-HT2 oraz histaminowych H1, co przekłada się na minimalne działania niepożądane związane z układem cholinergicznym i układem krążenia. Paroksetyna nie zaburza funkcji psychomotorycznych ani nie nasila działania etanolu, a jej profil kardiologiczny jest korzystny – nie powoduje istotnych zmian ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca ani parametrów EKG. W leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, fobii społecznej, zaburzeń lękowych uogólnionych, stresu pourazowego oraz napadów lęku wykazuje skuteczność porównywalną do standardowych leków przeciwdepresyjnych, z dawkami terapeutycznymi w zakresie 10-40 mg/dobę.
5-hydroksytryptamina, akcja serca, badanie EKG, badanie in vitro, badanie in vivo, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie krwi, działanie przeciwnadciśnieniowe, elektroencefalografia, fobia społeczna, inhibitor monoaminooksydazy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, myśl samobójcza, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, próba samobójcza, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substancja czynna, właściwość antycholinergiczna, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie stresowe pourazowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xetanor 20 mg 20 mg
Paroksetyna, substancja czynna leku Xetanor 20 mg, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB05, wykazującym silne i selektywne hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach mózgowych. Lek ten charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów muskarynowych, co przekłada się na słabe działanie antycholinergiczne, oraz brakiem wpływu na funkcje psychoruchowe i hamujące działanie etanolu. Paroksetyna wykazuje dobrą tolerancję układu krążenia, nie powodując istotnych zmian ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca ani zapisu EKG. W badaniach klinicznych potwierdzono jej skuteczność w leczeniu epizodów depresyjnych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, lęku napadowego, fobii społecznej, zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zespołu stresu pourazowego, z dawkami terapeutycznymi w zakresie 10-40 mg/dobę. Długotrwałe badania wykazały istotne zmniejszenie częstości nawrotów depresji (12% vs 28% placebo) oraz lęku napadowego (5% vs 30% placebo).
akcja serca, chwiejność emocjonalna, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie krwi, EKG, epizod depresyjny, fobia społeczna, hiperkineza, inhibitor monoaminooksydazy, leczenie podtrzymujące, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, myśl samobójcza, paroksetyna, pobudzenie receptora serotoninowego, próba samobójcza, receptor muskarynowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, serotonina, właściwość antycholinergiczna, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie stresowe pourazowe, zachowanie samobójcze, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego - Leksykon substancji czynnych
Nefopam – Właściwości farmakodynamiczne
Nefopam, będący pochodną difenhydraminy i oznaczony kodem ATC N02BG06, jest nienarkotycznym lekiem przeciwbólowym o mechanizmie działania polegającym na silnej inhibicji zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz stymulacji zstępujących dróg serotoninergicznych. Wykazuje również wpływ na reabsorpcję dopaminy, 5-hydroksytryptofanu i GABA, a także stymuluje uwalnianie dopaminy i GABA w OUN. Jego siła przeciwbólowego działania po podaniu doustnym odpowiada około ⅓ siły morfiny (zakres 0,18-0,56) lub jest 8,4-10,4 razy większa niż kwasu acetylosalicylowego, przy czym dawki powyżej 300 mg nie zwiększają efektu analgetycznego. Nefopam nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych, nie powoduje depresji oddechowej i nie jest antagonizowany przez nalokson, co odróżnia go od klasycznych opioidów.
5-hydroksytryptofan, ciśnienie tętnicze, depresja oddechowa, difenhydramina, dopamina, działanie cholinolityczne, działanie chronotropowe, działanie inotropowo dodatnie, działanie przeciwhistaminowe, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, katecholamina endogenna, kod ATC, kodeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, morfina, nalokson, nienarkotyczny lek przeciwbólowy, noradrenalina, opioidowy lek przeciwbólowy, opróżnianie żołądka, orfenadryna, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, pentazocyna, pojemność minutowa serca, potencjał uzależniający, propoksyfen, receptor opioidowy, serotonina i noradrenalina, synteza prostaglandyn, właściwość antycholinergiczna, właściwość przeciwgorączkowa, właściwość przeciwzapalna, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Maprotylina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Maprotylina, czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym zwiększonego ryzyka zachowań samobójczych, zwłaszcza u pacjentów poniżej 25. roku życia oraz u osób z historią incydentów samobójczych. Monitorowanie pacjentów jest kluczowe, szczególnie w początkowej fazie leczenia i przy zmianach dawkowania. Ryzyko drgawek może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, nagłym odstawieniu benzodiazepin lub gwałtownym zwiększeniu dawki maprotyliny. Zaleca się stosowanie małych dawek początkowych, stopniowe zwiększanie dawki oraz unikanie nagłych zmian dawkowania. Wskazane jest także ścisłe monitorowanie czynności serca, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko arytmii, w tym torsade de pointes i częstoskurczu komorowego.
arytmia serca, benzodiazepina, ciśnienie śródgałkowe, cukrzyca, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz zatokowy, depresja jednobiegunowa, drgawka, elektrowstrząsy, guanfacyna, guz chromochłonny nadnerczy, hipoglikemia, hipomania, hormon tarczycy, incydent samobójczy, inhibitor CYP2D6, insulina, klonidyna, lek czteropierścieniowy przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, majaczenie, maprotylina, migotanie komór, myśli samobójcze, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, pochodna fenotiazyny, pochodna sulfonylomocznika, próg drgawkowy, psychoza polekowa, remisja, rozrost gruczołu krokowego, rysperydon, schizofrenia, tiorydazyna, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, właściwość antycholinergiczna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychiczne, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vesoxx 1 mg/ml
Chlorowodorek oksybutyniny, stosowany dopęcherzowo w postaci roztworu 1 mg/ml (produkt leczniczy VESOXX), wykazuje typowe działania niepożądane wynikające z właściwości antycholinergicznych, takie jak suchość w jamie ustnej, senność oraz zaparcia. W trakcie badań klinicznych odnotowano liczne działania niepożądane o różnej częstości, klasyfikowane według układów i narządów, m.in. zaburzenia psychiczne (apatyczność, halucynacje, dezorientacja), neurologiczne (zawroty głowy, zespół przeciwcholinergiczny, drgawki), sercowo-naczyniowe (tachykardia nadkomorowa), a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe i skórne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pediatrycznych, osób starszych, pacjentów poddawanych tlenoterapii domowej oraz u osób z historią nadużywania substancji psychoaktywnych, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń OUN, psychiatrycznych oraz ryzyko uzależnienia. W jednym przypadku opisano zmniejszenie nasycenia tlenem podczas tlenoterapii domowej, co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku.
antagonizm receptorów muskarynowych, chlorowodorek oksybutyniny, desaturacja tlenu, dysfagia, działanie antycholinergiczne, halucynacje, hiperprolaktynemia, jadłowstręt, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nadciśnienie oczne, obrzęk naczynioruchowy, oksybutynina dopęcherzowa, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, refluks żołądkowo-przełykowy, roztwór do pęcherza moczowego, rzekoma niedrożność jelit, tachykardia nadkomorowa, tlenoterapia domowa, Vesoxx, właściwość antycholinergiczna, wymioty, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia mikcji, zaburzenia poznawcze, zakażenie dróg moczowych, zespół przeciwcholinergiczny, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olanzapine APC 20 mg
Przy kwalifikowaniu pacjenta do terapii Olanzapine APC kluczowe jest wykluczenie absolutnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na olanzapinę (dostępną w dawkach 5, 10, 15 i 20 mg) oraz na substancje pomocnicze, w szczególności aspartam (od 2,40 mg do 9,60 mg) i mannitol (od 60 mg do 240 mg w zależności od dawki). U pacjentów z alergią na te składniki należy rozważyć alternatywne preparaty. Ponadto, ze względu na właściwości antycholinergiczne olanzapiny, lek jest przeciwwskazany u osób z ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania, gdyż może powodować mydriasis i nagły wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego. Przed rozpoczęciem terapii wskazane jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu okulistycznego oraz konsultacji specjalistycznej w przypadku wątpliwości.
aspartam, ciecz wodnista, ciężka demencja, ciśnienie wewnątrzgałkowe, delirium, działanie przeczyszczające, efekt osmotyczny, jaskra z wąskim kątem przesączania, komora przednia oka, konsultacja specjalistyczna, lek przeciwpsychotyczny, mannitol, mydriaza, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, olanzapina, ostry napad jaskry, rozszerzenie źrenicy, ryzyko aspiracji, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, właściwość antycholinergiczna, wywiad alergologiczny, wywiad okulistyczny, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rexetin 20 mg
Paroksetyna, substancja czynna leku Rexetin, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC: N06AB05), wykazującym wysoką selektywność wobec transportera 5-HT i minimalne powinowactwo do receptorów muskarynowych, adrenergicznych, dopaminowych, serotoninowych 5-HT1 i 5-HT2 oraz histaminowych. Lek charakteryzuje się brakiem działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, nie wywołuje hipotensji ani zaburzeń funkcji psychomotorycznych, a także nie nasila działania etanolu. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność paroksetyny w leczeniu depresji (dawki 20-40 mg/dobę), zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych oraz zaburzeń lękowych z napadami lęku (dawki 10-40 mg/dobę), z potwierdzoną długotrwałą skutecznością i profilaktyką nawrotów. W badaniu 52-tygodniowym odsetek nawrotów depresji wyniósł 12% w grupie leczonej paroksetyną vs 28% placebo, a w 24-tygodniowym badaniu zaburzeń lękowych z napadami lęku nawroty wystąpiły u 5% pacjentów na paroksetynie vs 30% placebo.
5-hydroksytryptamina, chwiejność emocjonalna, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie tętnicze krwi, drżenie, fobia społeczna, funkcja psychomotoryczna, hiperkineza, inhibitor monoaminooksydazy, leczenie podtrzymujące, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, nadmierna potliwość, ośrodkowy układ nerwowy, parametr elektrokardiograficzny, parametr krzepnięcia, paroksetyna, receptor adrenergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, samouszkodzenie, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, właściwość antycholinergiczna, właściwość hipotensyjna, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie stresowe pourazowe, zachowanie samobójcze