fenylosalicylan glukuronidu
Fenylosalicylan glukuronidu jest to złożony metabolit powstający w procesie biotransformacji leków zawierających grupy fenolowe i salicylowe. Związek ten powstaje w wyniku sprzęgania fenolu i kwasu salicylowego z kwasem glukuronowym w wątrobie, co stanowi istotny mechanizm detoksykacji organizmu.
W procesie metabolizmu, fenylosalicylan glukuronidu tworzy się dzięki aktywności enzymów z rodziny UDP-glukuronylotransferaz, które katalizują przyłączenie kwasu glukuronowego do cząsteczek fenolu i salicylanu. Powstały związek charakteryzuje się zwiększoną rozpuszczalnością w wodzie, co ułatwia jego wydalanie z organizmu, głównie przez nerki z moczem.
Z klinicznego punktu widzenia, obecność fenylosalicylanu glukuronidu w moczu może służyć jako biomarker ekspozycji na określone substancje lecznicze lub ksenobiotyki zawierające struktury fenolowe i salicylowe. Monitorowanie stężenia tego metabolitu może być przydatne w ocenie farmakokinetyki leków zawierających te grupy funkcyjne oraz w diagnostyce zatruć.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin C Forte 800 mg + 480 mg
Farmakokinetyka leku Aspirin C Forte, zawierającego 800 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 480 mg kwasu askorbowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem ASA z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 15-30 minut. Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego, którego maksymalne stężenie pojawia się po 0,72-2 godzinach. Obecność kwasu askorbowego nie wpływa istotnie na farmakokinetykę ASA. ASA i jego metabolit wykazują silne wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasu salicylurowego, glukuronidów oraz kwasu gentyzynowego. Eliminacja wykazuje kinetykę zależną od dawki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy dawkach do 325 mg/dobę do około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, Aspirin C Forte, bariera łożyskowa, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, jelito cienkie, kinetyka zależna od dawki, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka musująca, witamina C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Complex Hot 500 mg + 30 mg
Aspirin Complex Hot zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg), które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (11-15 μg/mL) po 13-19 minutach. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów, z okresem półtrwania zależnym od dawki (2-3 godziny dla małych dawek do około 15 godzin dla dużych). Kwas salicylowy i jego metabolity silnie wiążą się z białkami osocza, przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, fenylosalicylan glukuronidu, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, koniugacja z glicyną, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm pseudoefedryny, niewydolność nerek, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin musująca 500 mg
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego po podaniu doustnym w formie Aspirin musującej 500 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu na poziomie 10,4 μg/ml w medianie po 20 minutach (Tmax). Główny metabolit, kwas salicylowy, osiąga Cmax 27,5 μg/ml po około 45 minutach, a jego całkowita ekspozycja (AUC) wynosi 138 μg × h/ml. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szybkie rozprzestrzenianie się w tkankach, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i w okresie laktacji.
acetylosalicylan glukuronidu, Aspirin musująca, AUC, bariera łożyskowa, Cmax, droga nerkowa, dystrybucja, eliminacja, eter i ester glukuronidowy, fenylosalicylan glukuronidu, hydroliza, hydroliza grupy acetylowej, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, powinowactwo do białek osocza, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, tabletka musująca, Tmax, wchłanianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin 500 mg
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego po podaniu doustnym w dawce 500 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz szybkim przekształceniem do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie (Cmax) kwasu acetylosalicylowego wynosi 5,4 μg/ml i jest osiągane w medianie po 30 minutach, natomiast kwasu salicylowego Cmax wynosi 25,4 μg/ml z Tmax około 2 godzin. Całkowita ekspozycja (AUC) dla kwasu acetylosalicylowego wynosi 6,2 μg×h/ml, a dla kwasu salicylowego 145 μg×h/ml. Obie substancje wykazują wysoki stopień wiązania z białkami osocza oraz szybką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania kwasu salicylowego przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i laktacji.
acetylosalicylan glukuronidu, AUC, bariera łożyskowa, biotransformacja, całkowita ekspozycja, Cmax, dystrybucja leku, enzymy wątrobowe, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka leku, fenylosalicylan glukuronidu, hydroliza grupy acetylowej, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, sprzężenie z glicyną, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin C 400 mg + 240 mg
Preparat Aspirin C zawiera 400 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 240 mg kwasu askorbowego w formie tabletek musujących. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 15-30 minutach, natomiast jego główny metabolit – kwas salicylowy – pojawia się po 0,72-2 godzinach. Obecność kwasu askorbowego nie wpływa istotnie na farmakokinetykę kwasu acetylosalicylowego. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i ulegają szerokiej dystrybucji, przy czym kwas salicylowy przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie kliniczne. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania m.in. kwasu salicylurowego, eteru i estru glukuronidowego oraz kwasu gentyzynowego. Eliminacja jest zależna od dawki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy dawkach do 325 mg/dobę do około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera łożyskowa, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, glicyna, glukuronid kwasu salicylowego, kamica szczawianowa, kanaliki proksymalne, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, proksymalny odcinek jelita cienkiego, transport aktywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proficar 75 mg
Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna preparatu PROFICAR, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 10-20 minutach. Po wchłonięciu ulega szybkiemu przekształceniu do głównego metabolitu – kwasu salicylowego, którego Cmax osiąga się po 0,3-2 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez łożysko i do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają kluczowe metabolity, takie jak kwas salicylurowy oraz pochodne glukuronidowe i kwas gentyzynowy.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera biologiczna, enzym wątrobowy, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, fenylosalicylan glukuronidu, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm kwasu salicylowego, nerka, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zatrucie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxipirin 500 mg
Farmakokinetyka Maxipirinu (500 mg, tabletki) opiera się na kwasie acetylosalicylowym, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Już podczas wchłaniania rozpoczyna się jego metabolizm do kwasu salicylowego, głównego metabolitu. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 minutach, natomiast kwasu salicylowego po 0,3-2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szeroką dystrybucję ogólnoustrojową. Kwas salicylowy przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
acetylosalicylan glukuronidu, alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biotransformacja kwasu salicylowego, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, interakcja lekowa, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, okres półtrwania leku, powinowactwo do białek osocza, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, reabsorpcja kanalikowa, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie całkowite, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Pro 500 mg
Aspirin PRO, zawierający 500 mg kwasu acetylosalicylowego w formie zmikronizowanych cząstek oraz musującego komponentu (technologia MicroActive), charakteryzuje się przyspieszonym rozpuszczaniem i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po około 17,5 minutach, a kwasu salicylowego – po 45 minutach, co stanowi odpowiednio 2,6- i 4-krotnie szybszy czas w porównaniu do konwencjonalnych tabletek. Badania kliniczne na ponad 1000 pacjentach z bólem pooperacyjnym potwierdziły istotne statystycznie skrócenie czasu do pierwszych efektów łagodzenia bólu oraz do znaczącego zmniejszenia bólu, który wynosił 49 minut dla Aspirin PRO wobec 99 minut dla standardowych preparatów, bez utraty intensywności i czasu trwania działania przeciwbólowego.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, farmakokinetyka, fenylosalicylan glukuronidu, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzurynowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiet karmiących, okres półtrwania, sprzęganie z glicyną, stężenie w osoczu, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek