biotransformacja kwasu salicylowego

Biotransformacja kwasu salicylowego to proces biologicznego przekształcania tego związku w organizmie. Kwas salicylowy, obecny w wielu lekach przeciwbólowych i przeciwzapalnych (w tym w aspirynie jako produkt hydrolizy kwasu acetylosalicylowego), podlega złożonym procesom metabolicznym w wątrobie.

Główne szlaki biotransformacji kwasu salicylowego obejmują: sprzęganie z kwasem glukuronowym (powstawanie acyloglukuronidu i fenologlukuronidu), sprzęganie z glicyną (tworzenie kwasu salicylurowego), oraz hydroksylację do kwasu gentyzowego. W mniejszym stopniu zachodzi proces dekarboksylacji do katecholu i metylacji do kwasu o-metoksybenzoesowego.

Metabolity kwasu salicylowego są wydalane głównie przez nerki. Biotransformacja tego związku wykazuje kinetykę nasycenia, co oznacza, że przy wyższych dawkach dochodzi do wysycenia szlaków metabolicznych, prowadząc do nieliniowego wzrostu stężenia leku we krwi i potencjalnie do zatrucia salicylanami.

Znajomość procesów biotransformacji kwasu salicylowego ma istotne znaczenie kliniczne ze względu na powszechne stosowanie leków zawierających salicylany, możliwe interakcje z innymi lekami oraz ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przedawkowaniu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verrumal (100 mg + 5 mg)/g

Produkt leczniczy Verrumal w postaci płynu na skórę zawiera kwas salicylowy (100 mg/g) oraz fluorouracyl (5 mg/g). Farmakokinetyka fluorouracylu wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe (<0,1%) po miejscowej aplikacji, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania. Kwas salicylowy przenika przez skórę łatwiej, a jego stężenie w surowicy po zastosowaniu preparatu nie przekracza zwykle 5 mg/dl, pozostając znacznie poniżej progu toksyczności (30 mg/dl). Verrumal tworzy okluzyjną błonę na skórze, co zwiększa penetrację substancji czynnych do brodawek, a synergistyczne działanie kwasu salicylowego i fluorouracylu jest wspomagane przez dimetylosulfotlenek (80 mg/g), który poprawia biodostępność miejscową fluorouracylu.
biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja kwasu salicylowego, dimetylosulfotlenek, działanie keratolityczne, fluorouracyl, glicyna, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, okres półtrwania, płyn na skórę, proces metaboliczny, stężenie toksyczne, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxipirin 500 mg

Farmakokinetyka Maxipirinu (500 mg, tabletki) opiera się na kwasie acetylosalicylowym, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Już podczas wchłaniania rozpoczyna się jego metabolizm do kwasu salicylowego, głównego metabolitu. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 10-20 minutach, natomiast kwasu salicylowego po 0,3-2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szeroką dystrybucję ogólnoustrojową. Kwas salicylowy przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
acetylosalicylan glukuronidu, alkalizacja moczu, bariera łożyskowa, biotransformacja kwasu salicylowego, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, interakcja lekowa, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, okres półtrwania leku, powinowactwo do białek osocza, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, reabsorpcja kanalikowa, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie całkowite, wydalanie nerkowe

biotransformacja kwasu salicylowego

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Verrumal (100 mg + 5 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne – Maxipirin 500 mg