metabolizm kwasu salicylowego

Metabolizm kwasu salicylowego odbywa się głównie w wątrobie, gdzie cząsteczka ulega licznym przekształceniom biochemicznym. Główne szlaki metaboliczne obejmują sprzęganie z kwasem glukuronowym (glukuronidacja), proces sulfonowania oraz hydroksylację pierścienia aromatycznego.

Metabolity kwasu salicylowego to przede wszystkim kwas salicylurowy (powstający przez sprzęganie z glicyną), glukuronid kwasu salicylowego, salicylosiarczan oraz kwas gentyzowy. W procesie metabolizmu uczestniczą enzymy z rodziny cytochromu P450, transferazy glukuronylowej oraz transferazy sulfotransferazy.

Wydalanie kwasu salicylowego i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki. Tempo eliminacji jest zależne od dawki – przy niskich stężeniach proces przebiega zgodnie z kinetyką pierwszego rzędu, natomiast przy wyższych dawkach (powyżej 3-4 g) enzymy metabolizujące ulegają wysyceniu, co prowadzi do wydłużenia biologicznego okresu półtrwania leku.

Istotnym aspektem klinicznym jest zjawisko eliminacji zależnej od pH moczu – alkalizacja moczu znacząco zwiększa wydalanie kwasu salicylowego w postaci niezmienionej, co ma zastosowanie w leczeniu zatruć preparatami salicylanowymi. U osób z upośledzoną funkcją wątroby lub nerek metabolizm i eliminacja kwasu salicylowego mogą być istotnie zaburzone.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Etoksybenzamid – Właściwości farmakokinetyczne

Etoksybenzamid, obecny w preparacie Koferina w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 30-60 minut. Substancja ta ulega metabolizmowi wątrobowemu do amidu kwasu salicylowego, a jej okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 25% dawki jako związek sprzężony z salicylamidem. W połączeniu z 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Cmax 10-20 minut, okres półtrwania 2-3 godziny przy małych dawkach) oraz 50 mg kofeiny (Cmax 30-40 minut, okres półtrwania 4,1-5,7 godziny), etoksybenzamid przyczynia się do szybkiego i skoordynowanego działania przeciwbólowego preparatu Koferina.
amid kwasu salicylowego, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, etoksybenzamid, interakcje metaboliczne, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, metabolizm kwasu salicylowego, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, salicylamid, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, upośledzona funkcja nerek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin C Forte 800 mg + 480 mg

Farmakokinetyka leku Aspirin C Forte, zawierającego 800 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 480 mg kwasu askorbowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem ASA z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 15-30 minut. Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego, którego maksymalne stężenie pojawia się po 0,72-2 godzinach. Obecność kwasu askorbowego nie wpływa istotnie na farmakokinetykę ASA. ASA i jego metabolit wykazują silne wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasu salicylurowego, glukuronidów oraz kwasu gentyzynowego. Eliminacja wykazuje kinetykę zależną od dawki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy dawkach do 325 mg/dobę do około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
acetylosalicylan glukuronidu, Aspirin C Forte, bariera łożyskowa, fenylosalicylan glukuronidu, filtracja kłębuszkowa, jelito cienkie, kinetyka zależna od dawki, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka musująca, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proficar 75 mg

Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna preparatu PROFICAR, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 10-20 minutach. Po wchłonięciu ulega szybkiemu przekształceniu do głównego metabolitu – kwasu salicylowego, którego Cmax osiąga się po 0,3-2 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez łożysko i do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają kluczowe metabolity, takie jak kwas salicylurowy oraz pochodne glukuronidowe i kwas gentyzynowy.
acetylosalicylan glukuronidu, bariera biologiczna, enzym wątrobowy, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, fenylosalicylan glukuronidu, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm kwasu salicylowego, nerka, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast C 500 mg + 250 mg

Ultrapiryna Fast C zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 250 mg kwasu askorbowego w formie tabletek musujących. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego metabolit – kwas salicylowy – po 0,3-2 godzinach. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i szeroką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity takie jak kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu, acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy. Eliminacja kwasu salicylowego jest zależna od dawki, z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 godziny przy dawkach do 325 mg/dobę oraz około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę lub w zatruciach, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
bariera łożyskowa, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroaskorbinian, dystrybucja w organizmie, eter i ester glukuronidowy, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glutation, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, laktacja, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, przewód pokarmowy, reabsorpcja w kanalikach nerkowych, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kwas salicylowy – Interakcje

Kwas salicylowy stosowany miejscowo na skórę wykazuje potencjał do interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z wieloma grupami leków, w tym metotreksatem, pochodnymi sulfonylomocznika, lekami przeciwzakrzepowymi, preparatami litu, fenytoiną, kwasem walproinowym, lekami hipotensyjnymi oraz moczopędnymi. Mechanizmy tych interakcji obejmują wypieranie leków z połączeń z białkami osocza, konkurencję o wydalanie nerkowe oraz modulację metabolizmu przez enzymy cytochromu P-450. Szczególnie istotne są interakcje z lekami zawierającymi fluorouracyl, gdzie hamowanie enzymu dehydrogenazy dihydropirymidyny (DPD) przez analogi nukleozydów (brywudyna, sorywudyna) może prowadzić do znacznego wzrostu toksyczności fluorouracylu. Dodatkowo, miejscowe stosowanie kwasu salicylowego może nasilać działanie innych keratolityków (mocznik, rezynoidy, kwas mlekowy) oraz zwiększać ryzyko podrażnień skóry przy jednoczesnym stosowaniu substancji drażniących, takich jak rezorcynol, siarka czy alkohol etylowy.
agregacja płytek krwi, alkohol etylowy, analogi nukleozydów, bariera ochronna skóry, błona śluzowa żołądka, brywudyna, cymetydyna, cytochrom P-450, dehydrogenaza dihydropirymidyny, dimetylosulfotlenek, działanie hipoglikemizujące, działanie keratolityczne, efekt keratolityczny, farmakokinetyka, fenytoina, fluoropirymidyny, fluorouracyl, inhibitory ACE, inhibitory konwertazy angiotensyny, kwas mlekowy, kwas salicylowy, kwas walproinowy, leki hipotensyjne, leki moczopędne, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwzakrzepowe, metabolizm kwasu salicylowego, metotreksat, mocznik, pochodne sulfonylomocznika, podrażnienie żołądka, preparaty litu, przekrwienie skóry, przepuszczalność skóry, rezorcynol, rezynoidy, synteza prostaglandyn, trądzik, wiązanie z białkami krwi, wrażliwość na insulinę, wydalanie nerkowe, złuszczanie naskórka

metabolizm kwasu salicylowego

Powiązane wpisy

Etoksybenzamid – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin C Forte 800 mg + 480 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Proficar 75 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast C 500 mg + 250 mg

Kwas salicylowy – Interakcje