Właściwości farmakokinetyczne
Ultrapiryna Fast C 500 mg + 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast C

Ultrapiryna Fast C jest produktem leczniczym zawierającym dwie substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (500 mg) i kwas askorbowy (250 mg) w postaci tabletek musujących. Właściwości farmakokinetyczne obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji obu substancji czynnych z organizmu.¹

Kwas acetylosalicylowy – farmakokinetyka

Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego

Kwas acetylosalicylowy po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi dla kwasu acetylosalicylowego osiągane jest już po 10-20 minutach od podania, natomiast dla kwasu salicylowego (metabolitu) po 0,3 do 2 godzinach.²

Dystrybucja kwasu acetylosalicylowego

Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy charakteryzują się silnym wiązaniem z białkami osocza. Obie substancje ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy wykazuje zdolność do przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących piersią, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i podczas laktacji.³

Metabolizm kwasu acetylosalicylowego

Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie. Podczas tego procesu powstają następujące główne metabolity:⁴

• Kwas salicylurowy – powstający przez sprzężenie kwasu salicylowego z glicyną
• Eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego – w formie fenylosalicylanu glukuronidu i acetylosalicylanu glukuronidu
• Kwas gentyzynowy – występujący zarówno w postaci wolnej, jak i sprzężonej z glicyną

Eliminacja kwasu acetylosalicylowego

Charakterystyczną cechą eliminacji kwasu salicylowego jest jej zależność od zastosowanej dawki. Wynika to z ograniczonej aktywności enzymów wątrobowych uczestniczących w metabolizmie tej substancji. Okres półtrwania kwasu salicylowego zmienia się następująco:⁵

• 2-3 godziny – po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę)
• około 15 godzin – po zastosowaniu dużych dawek terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia

Kwas salicylowy wraz z metabolitami wydalany jest głównie przez nerki.⁶

Kwas askorbowy – farmakokinetyka

Wchłanianie kwasu askorbowego

Kwas askorbowy po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w 70-80%, przy czym proces ten zachodzi głównie w dwunastnicy i proksymalnym odcinku jelita cienkiego. We krwi około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza. Istotną cechą wchłaniania witaminy C jest brak proporcjonalności między przyjętą dawką a stężeniem osiąganym w osoczu i innych płynach ustrojowych. Mimo to zwiększenie dawki skutkuje dążeniem stężenia w kierunku górnych wartości fizjologicznych. Maksymalne stężenie w osoczu kwas askorbowy osiąga po 2-3 godzinach od przyjęcia.⁷

Dystrybucja kwasu askorbowego

Kwas askorbowy podlega filtracji kłębuszkowej w nerkach, a następnie ulega reabsorbcji w proksymalnych kanalikach nerkowych. Proces reabsorbcji odbywa się przy udziale Na⁺-zależnego systemu aktywnego transportu, co świadczy o zaangażowaniu mechanizmów aktywnego wychwytu tej witaminy przez organizm.⁸

Metabolizm kwasu askorbowego

W organizmie kwas askorbowy ulega utlenieniu do dehydroaskorbinianu, który może być częściowo regenerowany do pierwotnej, zredukowanej postaci kwasu askorbowego. Proces regeneracji zachodzi przy udziale glutationu. Główne metabolity kwasu askorbowego to:⁹

• Kwas szczawiowy
• Kwas diketogulonowy

Eliminacja kwasu askorbowego

Kwas askorbowy wydalany jest przez nerki zarówno w postaci niezmienionej (wyjściowej), jak i w formie metabolitów.¹⁰

Tabela porównawcza parametrów farmakokinetycznych