wiązanie z białkami krwi
Wiązanie z białkami krwi to istotny proces farmakokinetyczny, w którym leki lub inne substancje tworzą kompleksy z białkami osocza. Najważniejszymi białkami wiążącymi leki są albuminy (odpowiadają za około 60% wiązania) oraz α1-kwaśna glikoproteina. W mniejszym stopniu w procesie uczestniczą lipoproteiny i globuliny.
Stopień wiązania leku z białkami wpływa na jego dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Tylko niezwiązana (wolna) frakcja leku może dyfundować przez błony biologiczne, oddziaływać z receptorami i wywierać efekt terapeutyczny. Leki silnie związane z białkami (>90%) charakteryzują się wydłużonym czasem półtrwania, mniejszą objętością dystrybucji i wolniejszą eliminacją.
Wiązanie z białkami krwi może być przyczyną istotnych interakcji lekowych. Gdy dwa leki konkurują o te same miejsca wiążące na cząsteczkach białek, może dojść do wyparcia jednego z nich, zwiększenia jego wolnej frakcji i nasilenia działania farmakologicznego. Zjawisko to jest szczególnie istotne klinicznie dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak warfaryna czy fenytoina.
U pacjentów z hipoalbuminemią (np. w chorobach wątroby, zespole nerczycowym, niedożywieniu) zmniejszone wiązanie leków z białkami może prowadzić do zwiększonego stężenia wolnej frakcji leku i potencjalnego ryzyka działań niepożądanych, mimo prawidłowego stężenia całkowitego leku w surowicy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcrom 20 mg/ml
Polcrom, zawierający sodu kromoglikan w stężeniu 20 mg/ml, wykazuje bardzo ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu miejscowym do worka spojówkowego – jedynie około 0,03% dawki dostaje się do krążenia ogólnego. Przenikanie do cieczy wodnistej jest minimalne, poniżej 0,01% podanej dawki. Sodu kromoglikan wiąże się z białkami osocza na poziomie 57%, co wskazuje na obecność znacznej frakcji wolnej substancji w krążeniu. Substancja nie ulega metabolizmowi, pozostając w organizmie w formie niezmienionej.
absorpcja ogólnoustrojowa, białko osocza krwi, biotransformacja, błona śluzowa oka, ciecz wodnista, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, gałka oczna, krążenie ogólne, krople do oczu, okres półtrwania, Polcrom, przenikanie substancji czynnej, sodu kromoglikan, wiązanie z białkami krwi, worek spojówkowy, wydalanie w postaci niezmienionej - Leksykon substancji czynnych
Galu chlorek – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorek (⁶⁸Ga)-galu, będący składnikiem prekursora radiofarmaceutyku V-Ga68 o aktywności 500 MBq/mL na dzień i godzinę odniesienia, charakteryzuje się fizycznym okresem półtrwania około 68 minut. Prekursor ten nie jest przeznaczony do bezpośredniego podawania pacjentom, a jego zastosowanie polega na znakowaniu innych substancji czynnych w zestawach radiofarmaceutycznych. Po dożylnym podaniu u zwierząt (szczury) chlorek (⁶⁸Ga)-galu szybko wiąże się z białkami krwi, z biologicznym okresem półtrwania związanym z białkami wynoszącym 188-254 godzin. Dystrybucja tkankowa wykazuje tropizm do wątroby, śledziony, płuc oraz kości, gdzie stężenie aktywności wynosi od 0,5 do 1,5% wstrzykniętej dawki na gram tkanki.
anihilacja, biologiczny okres półtrwania, chlorek galu-68, cynk-68, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, emisja pozytonów, energia promieniowania, fizyczny okres półtrwania, gal-68, izotop galu-68, okres półtrwania, prekursor radiofarmaceutyku, promieniowanie gamma, radioznakowanie in vitro, stężenie aktywności, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt elektronów, zestaw radiofarmaceutyczny