Właściwości farmakokinetyczne
MST Continus 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku MST Continus

MST Continus zawiera siarczan morfiny w formie tabletek powlekanych o zmodyfikowanym uwalnianiu i charakteryzuje się specyficznymi cechami farmakokinetycznymi, które pozwalają na jego stosowanie co 12 godzin. Właściwości farmakokinetyczne morfiny w tej postaci farmaceutycznej obejmują szereg procesów, które wpływają na jej działanie terapeutyczne.¹

Wchłanianie morfiny z przewodu pokarmowego

Morfina z tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu leku MST Continus zwykle występuje po 1-6 godzinach od przyjęcia. Jest to efekt specjalnej konstrukcji tabletki, wykorzystującej system zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej, który zmniejsza szybkość wchłaniania, nie wpływając jednak na całkowitą dostępność biologiczną leku.²

Po uwolnieniu z produktu, morfina wchłania się z przewodu pokarmowego, przy czym jej biodostępność wykazuje znaczące różnice osobnicze i waha się w przedziale od 20% do 75%. W przypadku jednorazowego przyjęcia leku, maksymalne stężenie w surowicy pojawia się już po 10-30 minutach, natomiast całkowita biodostępność morfiny nie przekracza zazwyczaj 25%.³

Dystrybucja w organizmie

Morfina wiąże się z białkami krwi w około 40%. Charakteryzuje się dobrą przenikalnością do tkanek, natomiast słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN) u dorosłych, gdzie współczynnik rozdziału wynosi około 0,4. Co istotne, lek nie wykazuje tendencji do kumulacji w ustroju. Warto zaznaczyć, że u dzieci penetracja morfiny do ośrodkowego układu nerwowego jest znacznie bardziej nasilona niż u dorosłych.⁴

Ważną cechą farmakokinetyki morfiny jest jej liniowy charakter w szerokim zakresie dawek, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia leku w osoczu proporcjonalnie do zastosowanej dawki.⁵

Metabolizm morfiny

Morfina podana doustnie w znacznym stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Skutkuje to niższą biodostępnością leku w porównaniu do dożylnego lub domięśniowego podania analogicznej dawki.⁶

Głównym procesem metabolicznym morfiny jest glukuronidacja, prowadząca do powstania dwóch istotnych metabolitów:

• Morfino-6-monoglukuronianu (M6G) – aktywny metabolit, który kumuluje się przy wielokrotnych podaniach
• Morfino-3-monoglukuronianu (M3G)

Morfina metabolizowana jest nie tylko w wątrobie, ale również w nerkach oraz w błonie śluzowej jelita. Warto podkreślić, że metabolizm morfiny u dzieci powyżej 3 roku życia nie różni się istotnie od metabolizmu obserwowanego u dorosłych.⁷

Eliminacja leku z organizmu

Morfina i jej metabolity są eliminowane z organizmu przede wszystkim przez nerki (85% całkowitej eliminacji). Około 9-12% morfiny wydalane jest w postaci niezmienionej, zaś 7-10% z żółcią. Okres półtrwania morfiny w surowicy wynosi około 2,5-3 godziny.⁸

Czas działania terapeutycznego

Czas działania morfiny u pacjentów, u których nie wystąpiła tolerancja, po zastosowaniu produktu MST Continus wynosi około 12 godzin. Ta długość działania terapeutycznego umożliwia stosowanie leku dwa razy na dobę. Przy wielokrotnym podawaniu leku ogólny efekt terapeutyczny jest w znacznej mierze uzależniony od stężenia kumulującego się aktywnego metabolitu M6G.⁹

Informacje o składzie i postaci produktu

MST Continus jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o zmodyfikowanym uwalnianiu w różnych dawkach: 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg lub 200 mg siarczanu morfiny. W zależności od dawki, tabletki zawierają różną ilość laktozy jako substancji pomocniczej – np. tabletka 10 mg zawiera 90 mg laktozy, 30 mg zawiera 70 mg laktozy, a tabletka 60 mg zawiera 40 mg laktozy.¹⁰