izoenzym 2C8

Izoenzym 2C8 (CYP2C8) jest jednym z enzymów cytochromu P450, który odgrywa istotną rolę w metabolizmie wielu leków i substancji endogennych. Występuje głównie w wątrobie, gdzie stanowi około 7% całkowitej zawartości cytochromu P450, będąc trzecim najbardziej obfitym izoenzymem CYP u ludzi.

CYP2C8 uczestniczy w metabolizmie około 5% powszechnie stosowanych leków, w tym przeciwcukrzycowych (rosiglitazon, pioglitazon, repaglinid), przeciwnowotworowych (paklitaksel, docetaksel), przeciwmalarycznych (amodiachina), statyn (cerywastyna), a także leków przeciwdrgawkowych oraz niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ponadto, bierze udział w metabolizmie kwasu arachidonowego i retinoidów.

Aktywność CYP2C8 może być modyfikowana przez wiele czynników, w tym przez interakcje lekowe. Inhibitory tego izoenzymu, takie jak gemfibrozyl, mogą znacząco zwiększać stężenie leków będących jego substratami, prowadząc do nasilenia działań niepożądanych. Z kolei induktory, jak rifampicyna, mogą przyspieszać metabolizm i zmniejszać skuteczność terapeutyczną tych leków. Polimorfizm genu CYP2C8 może wpływać na indywidualną zmienność w metabolizmie leków, co ma znaczenie w medycynie spersonalizowanej.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Pioglitazon – Właściwości farmakokinetyczne

Pioglitazon, lek z grupy tiazolidynedionów stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się szybką i liniową farmakokinetyką w dawkach od 2 do 60 mg, z Tmax około 2 godzin oraz biodostępnością przekraczającą 80%. Stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4-7 dniach podawania, bez kumulacji substancji czynnej ani metabolitów. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) i objętość dystrybucji około 0,25 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C8, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów M-II, M-III i M-IV, z których M-III ma aktywność porównywalną, a M-IV około trzykrotnie silniejszą niż substancja macierzysta. Okres półtrwania pioglitazonu wynosi 5-6 godzin, natomiast aktywnych metabolitów 16-23 godziny, co wpływa na utrzymanie efektu terapeutycznego.
aktywność farmakologiczna, aktywny metabolit, biodostępność leku, biotransformacja, cukrzyca typu 2, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dysfagia, eliminacja leku, interakcje lekowe, izoenzym 2C8, izoenzym cytochromu P450, klirens leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pioglitazon, stan równowagi dynamicznej, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, tiazolidynedion, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol PPH 10 mg

Montelukast, składnik leku Asmenol PPH, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg i 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Dostępność biologiczna wynosi odpowiednio 64% i 73%, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Montelukast podlega intensywnemu metabolizmowi głównie przez izoenzym CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a jego metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego udziału w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie leku i metabolitów odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność montelukastu, Cmax, enzym metabolizujący, interakcja lekowa, izoenzym 2C8, klirens osoczowy, mikrosom wątroby, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, tabletka do rozgryzania, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pioglitazone Bioton 30 mg

Pioglitazon, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 2 do 60 mg, z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 2 godzinach. Biodostępność leku przekracza 80%, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4-7 dniach stosowania. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,25 l/kg). Pioglitazon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C8, dając sześć metabolitów, z których trzy (M-II, M-III, M-IV) są aktywne farmakologicznie. Metabolit M-IV wykazuje około trzykrotnie silniejsze działanie niż substancja macierzysta. Okres półtrwania pioglitazonu wynosi 5-6 godzin, natomiast aktywnych metabolitów 16-23 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (55%) i moczem (45%), przy minimalnej obecności niezmienionego leku.
aktywność farmakologiczna, aktywny metabolit, badanie in vitro, biodostępność całkowita, biotransformacja w wątrobie, cukrzyca typu 2, działanie farmakologiczne, farmakodynamika, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450, interakcja lekowa, izoenzym 2C8, izoenzym CYP2C8, klirens pioglitazonu, metabolizm pioglitazonu, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pioglitazon, profil farmakokinetyczny, ryfampicyna, stan równowagi dynamicznej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

izoenzym 2C8

Powiązane wpisy

Pioglitazon – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol PPH 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Pioglitazone Bioton 30 mg