Stężenie terapeutyczne montelukastu to zakres stężenia leku we krwi pacjenta, w którym lek wykazuje skuteczność kliniczną przy akceptowalnym profilu bezpieczeństwa. Montelukast, będący antagonistą receptorów leukotrienowych, stosowany jest głównie w leczeniu astmy oskrzelowej oraz sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Optymalne stężenie terapeutyczne montelukastu w osoczu wynosi zazwyczaj od 0,2 do 0,4 μg/ml. Przy dawkowaniu 10 mg dziennie u dorosłych i 5 mg u dzieci, stężenie maksymalne (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach od podania doustnego. Montelukast charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%), co należy uwzględnić przy interpretacji wyników pomiarów stężenia całkowitego leku.
Monitorowanie stężenia terapeutycznego montelukastu nie jest rutynowo wykonywane w praktyce klinicznej ze względu na przewidywalną farmakokinetykę i szeroki zakres bezpieczeństwa leku. Pomiary stężenia mogą być jednak użyteczne w przypadkach podejrzenia nieprzestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjenta, interakcji lekowych lub przy nietypowej odpowiedzi na leczenie.
Montelukast, składnik leku Asmenol PPH, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg i 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Dostępność biologiczna wynosi odpowiednio 64% i 73%, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Montelukast podlega intensywnemu metabolizmowi głównie przez izoenzym CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a jego metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego udziału w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie leku i metabolitów odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg. Średnia biodostępność wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym standardowy posiłek obniża biodostępność tabletek do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 oraz CYP2C9, bez istotnego hamowania aktywności tych enzymów przez terapeutyczne stężenia montelukastu. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja następuje głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, przy minimalnym wydalaniu z moczem (<0,2%).
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
