zaparcia wywołane opioidami
Zaparcia wywołane opioidami (OIC – Opioid Induced Constipation) to częste powikłanie występujące u pacjentów przyjmujących leki opioidowe w leczeniu bólu przewlekłego lub ostrego. Mechanizm tego działania niepożądanego polega na aktywacji receptorów opioidowych μ w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do spowolnienia perystaltyki jelit, zwiększenia absorpcji wody z mas kałowych oraz osłabienia odruchów defekacyjnych.
Klinicznie OIC objawia się zmniejszoną częstotliwością wypróżnień, twardym i suchym stolcem, uczuciem niepełnego wypróżnienia oraz koniecznością nadmiernego wysiłku podczas defekacji. W przeciwieństwie do wielu innych działań niepożądanych opioidów, zaparcia rzadko podlegają zjawisku tolerancji i często utrzymują się przez cały okres terapii opioidowej.
Leczenie zaparć wywołanych opioidami wymaga wielokierunkowego podejścia, obejmującego modyfikację diety (zwiększenie podaży płynów i błonnika), aktywność fizyczną oraz farmakoterapię. W farmakoterapii stosuje się klasyczne leki przeczyszczające (osmotyczne, stymulujące, zmiękczające stolec), jednak w przypadkach opornych konieczne może być zastosowanie antagonistów opioidowych działających obwodowo (metylonaltrekson, naloksegol, naldemedyna), które blokują receptory opioidowe w jelitach bez wpływu na analgezję ośrodkową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Oxyduo 10 mg + 5 mg
Oxyduo to złożony lek przeciwbólowy zawierający oksykodon chlorowodorek (opioid) oraz nalokson chlorowodorek (antagonista receptorów opioidowych), przeznaczony do leczenia silnego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach: 5 mg oksykodonu + 2,5 mg naloksonu, 10 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg oraz 30 mg + 15 mg, z możliwością podziału tabletek w wyższych dawkach dla precyzyjnego dostosowania terapii. Nalokson w składzie przeciwdziała zaparciom indukowanym przez opioidy, blokując receptory opioidowe w ścianie jelita, co pozwala na zachowanie skuteczności przeciwbólowej oksykodonu przy jednoczesnym zmniejszeniu działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
antagonista receptora opioidowego, antagonista receptorów opioidowych, linia podziału, nalokson, naloksonu chlorowodorek, naloksonu chlorowodorek dwuwodny, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, silny ból, środek przeczyszczający, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaparcia indukowane opioidami, zaparcia wywołane opioidami - Leksykon substancji czynnych
Nalokson – Dawkowanie i sposób podawania
Nalokson, jako antagonista receptorów opioidowych, jest stosowany przede wszystkim w celu odwrózenia depresji ośrodkowego układu nerwowego wywołanej przez opioidy, ze szczególnym uwzględnieniem depresji oddechowej. Dawkowanie naloksonu zależy od wskazania klinicznego, drogi podania oraz wieku pacjenta. W ostrych przypadkach przedawkowania u dorosłych zaleca się dawkę początkową 0,4-2 mg dożylnie (iv.) lub domięśniowo (im.), powtarzaną co 2-3 minuty w razie braku poprawy. U dzieci dawka początkowa wynosi 0,01 mg/kg masy ciała iv. lub im., z możliwością powtórzenia dawki 0,1 mg/kg. Czas działania naloksonu waha się od 45 minut do 4 godzin, co wymaga monitorowania i ewentualnego podawania wlewu dożylnego w przypadku dłuższego działania opioidów. U noworodków, których matki stosowały opioidy, dawka wynosi 0,01 mg/kg iv. lub im., z powtarzaniem co 2-3 minuty w razie potrzeby. U pacjentów w podeszłym wieku i z chorobami układu krążenia nalokson należy stosować ostrożnie ze względu na ryzyko poważnych działań sercowo-naczyniowych, takich jak częstoskurcz komorowy i migotanie komór.
antagonista receptorów opioidowych, częstoskurcz komorowy, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, działanie przeciwbólowe, migotanie komór, nalokson chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienia, oksykodon chlorowodorek, oksykodon z naloksonem, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, preparat złożony, przedawkowanie opioidów, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wlew dożylny, zaparcia wywołane opioidami, zatrucie opioidami - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Matrifen 75 mikrogramów/godzinę system transdermalny
Produkt leczniczy Matrifen zawiera fentanyl w postaci systemu transdermalnego i jest wskazany wyłącznie dla pacjentów wykazujących tolerancję na opioidy. Ze względu na ryzyko ciężkiej depresji oddechowej, szczególnie u osób nieprzyjmujących wcześniej opioidów, pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego, zwłaszcza w ciągu co najmniej 24 godzin po usunięciu plastra, gdyż stężenie fentanylu w surowicy zmniejsza się o około 50% w ciągu 20-27 godzin. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, alkohol) oraz inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać stężenie fentanylu i ryzyko działań niepożądanych, w tym zagrażającej życiu depresji oddechowej. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób z ryzykiem zespołu serotoninowego podczas terapii lekami serotoninergicznymi.
allodynia, bradyarytmia, bradykardia, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, farmakokinetyka fentanylu, fentanyl, hiperalgezja, hiperalgezja wywołana opioidami, hipowentylacja, hipowolemia, inhibitory cytochromu P450 3A4, inhibitory monoaminooksydazy, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, leki uspokajające, miastenia, niedociśnienie, niedrożność porażenna jelit, opór w drogach oddechowych, ośrodkowy bezdech senny, plaster fentanylu, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcje miokloniczne, silny opioid, system transdermalny, uzależnienie fizyczne, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaparcia wywołane opioidami, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxynador 20 mg + 10 mg
Lek Oxynador, zawierający oksykodon i nalokson w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (66,45 mg w dawce 10 mg + 5 mg, 51,78 mg w dawce 20 mg + 10 mg, 103,55 mg w dawce 40 mg + 20 mg). Ponadto, nie powinien być stosowany u chorych z ciężką depresją oddechową z hipoksją i/lub hiperkapnią, ciężką POChP, sercem płucnym oraz ciężką astmą oskrzelową ze względu na ryzyko pogłębienia niewydolności oddechowej i hemodynamicznej. Niedrożność porażenna jelit niespowodowana opioidami stanowi kolejne przeciwwskazanie, gdyż oksykodon może nasilać spowolnienie perystaltyki jelit. U pacjentów z umiarkowaną do ciężką niewydolnością wątroby metabolizm oksykodonu i naloksonu jest upośledzony, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej oraz zmniejsza antagonistyczne działanie naloksonu w jelitach.
astma oskrzelowa, biodostępność substancji, depresja oddechowa, działanie antagonistyczne, hiperkapnia, hipoksja, laktoza jednowodna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancje czynne, nalokson chlorowodorek, niedobór laktazy, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, oksykodon chlorowodorek, opioid, perystaltyka jelit, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaparcia wywołane opioidami, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 150 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy oraz żółcień pomarańczową FCF (E110). Nie należy go stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w skojarzeniu z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna) oraz preparatami roślinnymi zawierającymi dziurawiec, które mogą obniżać skuteczność darunawiru. Nie zaleca się także jednoczesnego stosowania darunawiru z lopinawirem/rytonawirem z powodu ryzyka interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, aminotransferaza, amiodaron, antagonista receptorów opioidowych, astemizol, awanafil, benzodiazepin, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, darunawir, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dna moczanowa, domperydon, dronedaron, ergotamina, glikol propylenowy, Hypericum perforatum, induktor CYP3A, induktor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lopinawir/rytonawir, lowastatyna, lurazydon, midazolam, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, pimozyd, przedwczesny wytrysk, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, sertindol, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie rytmu serca, zaparcia wywołane opioidami, zdarzenie niepożądane, ziele dziurawca, żółcień pomarańczowa FCF