farmakokinetyka alfuzosyny
Farmakokinetyka alfuzosyny odnosi się do procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego selektywnego antagonisty receptorów alfa-1-adrenergicznych w organizmie. Alfuzosyna stosowana jest głównie w leczeniu objawowym łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).
Po podaniu doustnym alfuzosyna wykazuje biodostępność na poziomie około 60% przy podaniu na czczo, jednak spożycie posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu znacząco zwiększa jej biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 8 godzinach przy stosowaniu preparatów o przedłużonym uwalnianiu. Lek wiąże się z białkami osocza w około 90%, głównie z albuminami.
Metabolizm alfuzosyny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Powstaje około 11 metabolitów, z których większość wykazuje znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Okres półtrwania alfuzosyny wynosi około 10 godzin.
Wydalanie leku następuje głównie z moczem (około 69%), przy czym zaledwie 10% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. Pozostała część eliminowana jest z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może dochodzić do kumulacji leku, co wymaga dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna – Interakcje
Alfuzosyna, jako selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z wieloma lekami, co może prowadzić do nasilenia efektów hipotensyjnych i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie alfuzosyny z innymi α1-adrenolitykami ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zapaści krążeniowej. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują znaczący wzrost stężenia alfuzosyny (Cmax wzrasta 2,1-2,3-krotnie, a AUC 2,5-3,2-krotnie), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i jest wskazaniem do unikania jednoczesnego stosowania. Ponadto, należy zachować ostrożność przy łączeniu alfuzosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (syldenafil, tadalafil, wardenafil), lekami przeciwnadciśnieniowymi, azotanami oraz dapoksetyną, ze względu na potencjalne sumowanie efektu hipotensyjnego i konieczność monitorowania pacjenta.
antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityk, działanie przeciwzakrzepowe, działanie wazodylatacyjne, farmakokinetyka alfuzosyny, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, omdlenie ortostatyczne, receptor alfa1-adrenergiczny, stabilność hemodynamiczna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie hemodynamiczne, zapaść krążeniowa, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dalfaz SR 5 5 mg
Przedawkowanie alfuzosyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Dalfaz SR 5, stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego monitorowania parametrów układu krążenia, ze szczególnym uwzględnieniem ciśnienia tętniczego. Kluczowe jest ułożenie pacjenta w pozycji leżącej celem zapobiegania omdleniom oraz szybkie wdrożenie leczenia farmakologicznego, w tym podanie leków obkurczających naczynia krwionośne w przypadku istotnej hipotensji. Wczesne zastosowanie płukania żołądka oraz podanie węgla aktywowanego może ograniczyć dalsze wchłanianie leku, jednak ze względu na wysokie wiązanie alfuzosyny z białkami osocza, dializoterapia jest mało skuteczna w eliminacji substancji z organizmu.
alfuzosyny chlorowodorek, białka osocza, ciśnienie tętnicze, Dalfaz SR, dializoterapia, drogi oddechowe, EKG, farmakokinetyka alfuzosyny, hipotensja, leki obkurczające naczynia krwionośne, niedokrwienie OUN, omdlenie, perfuzja narządowa, płukanie żołądka, przepływ mózgowy, tachykardia odruchowa, układ krążenia, węgiel aktywowany, wsparcie oddechowe, zaburzenia świadomości