aminochinolina
Aminochinolina to grupa związków chemicznych należących do chinolin z podstawnikiem aminowym, które mają szerokie zastosowanie w medycynie, szczególnie jako leki przeciwmalaryczne. Najpopularniejszymi przedstawicielami tej grupy są chlorochina, hydroksychlorochina i primachina.
Mechanizm działania aminochinolin w leczeniu malarii opiera się na ich zdolności do gromadzenia się w wakuolach pokarmowych zarodźców malarii, gdzie interferują z procesem detoksykacji hemu, prowadząc do nagromadzenia toksycznych metabolitów i śmierci pasożyta. Hydroksychlorochina, poza działaniem przeciwmalarycznym, wykazuje właściwości immunomodulujące i przeciwzapalne, co uzasadnia jej stosowanie w chorobach autoimmunologicznych jak toczeń rumieniowaty układowy czy reumatoidalne zapalenie stawów.
Zastosowanie aminochinolin wykracza poza leczenie malarii – badania wskazują na ich potencjalną skuteczność w terapii niektórych nowotworów oraz w leczeniu zakażeń wirusowych. W trakcie pandemii COVID-19 chlorochina i hydroksychlorochina były badane jako potencjalne leki przeciwwirusowe, jednak późniejsze badania kliniczne nie potwierdziły ich skuteczności w tym wskazaniu.
Przy stosowaniu aminochinolin należy zachować ostrożność ze względu na możliwe działania niepożądane, w tym kardiotoksyczność (wydłużenie odstępu QT), retinopatię, zaburzenia neurologiczne, a także reakcje alergiczne. Leki z tej grupy mogą również wchodzić w istotne interakcje z innymi preparatami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii wielolekowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Hydroquenin
Hydroksychlorochina (Hydroquenin) wymaga ścisłego przestrzegania wytycznych klinicznych ze względu na ryzyko działań niepożądanych oraz ograniczenia terapeutyczne. Czas terapii nie powinien przekraczać 3 lat, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Lek nie jest skuteczny wobec opornych na chlorochinę szczepów Plasmodium falciparum i vivax oraz form pozaerytrocytowych P. vivax, ovale i malariae, co ogranicza jego zastosowanie w profilaktyce i leczeniu nawrotów malarii. Ze względu na wysokie ryzyko przedawkowania, Hydroquenin jest przeciwwskazany u dzieci o masie ciała poniżej 35 kg. Należy również unikać ekspozycji na promieniowanie słoneczne podczas terapii z powodu ryzyka reakcji fotosensytywności.
aminochinolina, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, działanie niepożądane, fenylobutazon, fotosensytywność, hemoliza, hydroksychlorochina, kardiomiopatia, kardiotoksyczność, malaria, morfologia krwi, nadwrażliwość na chininę, neurotoksyczność, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór G6PD, niewydolność serca, plasmodium, Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, porfiria, przedawkowanie, sole złota, toksyczność przewlekła, zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie przewodzenia serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna leku Novidin, należy do grupy aminochinolin (kod ATC: P01BA02) i wykazuje złożony mechanizm działania przeciwmalarycznego oraz przeciwreumatycznego. Każda tabletka zawiera 400 mg siarczanu hydroksychlorochiny, co odpowiada 310 mg czystej substancji czynnej. Hydroksychlorochina działa schizontobójczo i gametocytobójczo na formy krwinkowe i płciowe zarodźców malarii, jednak nie jest skuteczna wobec szczepów Plasmodium falciparum opornych na chlorochinę. W zakażeniach Plasmodium ovale i vivax konieczne jest stosowanie terapii skojarzonej z fosforanem prymachiny w celu eliminacji hipnozoitów w wątrobie i zapobiegania nawrotom. Mechanizm działania obejmuje m.in. interakcję z grupami sulfhydrylowymi białek, hamowanie enzymów takich jak fosfolipazy, reduktazy NADH-cytochromu C, cholinesterazy oraz proteaz i hydrolaz, a także wiązanie z DNA i stabilizację błon lizosomalnych, co ogranicza procesy zapalne i uwalnianie enzymów lizosomalnych.
aminochinolina, biosynteza prostaglandyn, błona lizosomalna, chemotaksja komórek wielojądrzastych, cholinesteraza, choroba autoimmunologiczna, choroba reumatyczna, cytokina prozapalna, działanie przeciwpierwotniakowe, działanie schizontobójcze, fosfolipaza, fosforan prymachiny, grupa sulfhydrylowa, hipnozoit, hydroksychlorochina siarczan, interleukina-1, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwreumatyczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oporność na chlorochinę, Plasmodium falciparum, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, proteaza i hydrolaza, reduktaza NADH-cytochromu C, uwalnianie nadtlenku