biodostępność fluwoksaminy
Biodostępność fluwoksaminy, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu zaburzeń depresyjnych i obsesyjno-kompulsywnych, wynosi około 53% po podaniu doustnym. Jest to wartość umiarkowana w porównaniu do innych leków z tej samej grupy.
Wchłanianie fluwoksaminy zachodzi głównie w jelicie cienkim i ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co wpływa na jej biodostępność. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (około 25 l/kg), co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 77%.
Fluwoksamina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez oksydacyjną demetylację i deaminację oksydacyjną, przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6 i CYP1A2. Zmienność genetyczna dotycząca aktywności tych enzymów może prowadzić do różnic w biodostępności fluwoksaminy między pacjentami.
Przyjmowanie fluwoksaminy z pokarmem może opóźniać absorpcję leku, ale nie wpływa znacząco na całkowitą biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-8 godzinach od podania. Ze względu na długi okres półtrwania (15-22 godziny), lek można stosować raz na dobę po osiągnięciu stanu stacjonarnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fevarin 100 mg
Fevarin (maleinian fluwoksaminy) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-8 godzinach. Całkowita biodostępność wynosi około 53%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia jego stosowanie kliniczne. Fluwoksamina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (80%) oraz dużą objętość dystrybucji (25 l/kg), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2D6 oraz innych enzymów cytochromu P450, prowadząc do powstania co najmniej dziewięciu metabolitów, z których tylko dwa wykazują minimalną aktywność farmakologiczną.
aktywność farmakologiczna, biodostępność fluwoksaminy, biotransformacja wątrobowa, całkowite wchłanianie, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dawka terapeutyczna, droga nerkowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, maleinian fluwoksaminy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna demetylacja, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, silna inhibicja, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej w osoczu, umiarkowanie silna inhibicja, wiązanie z białkami osocza