działanie depolaryzujące
Działanie depolaryzujące to mechanizm farmakologiczny polegający na wywołaniu depolaryzacji błony komórkowej, co prowadzi do zmiany potencjału błonowego. W kontekście medycznym najczęściej odnosi się do środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, które działają na płytkę nerwowo-mięśniową.
Leki o działaniu depolaryzującym, takie jak sukcynylocholina (suksametonium), naśladują działanie acetylocholiny, wiążąc się z receptorami nikotynowymi na płytce nerwowo-mięśniowej. W przeciwieństwie do acetylocholiny, nie są one szybko rozkładane przez acetylocholinoesterazę, co prowadzi do przedłużonej depolaryzacji błony postsynaptycznej i zablokowania transmisji nerwowo-mięśniowej.
Efektem działania depolaryzującego jest początkowo krótkotrwały skurcz mięśni (fascykulacje), a następnie ich zwiotczenie. Ten typ działania charakteryzuje się brakiem możliwości odwrócenia bloku za pomocą inhibitorów cholinoesterazy oraz zjawiskiem bloku II fazy przy dłuższym stosowaniu. Leki o działaniu depolaryzującym są powszechnie wykorzystywane w anestezjologii do szybkiej intubacji dotchawiczej oraz w krótkich zabiegach chirurgicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Suksametonium – Właściwości farmakodynamiczne
Chlorek suksametoniowy (suksametonium, ATC M03AB01) jest depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe o bardzo krótkim czasie działania. Mechanizm polega na depolaryzacji płytki nerwowo-mięśniowej, co prowadzi do zwiotczenia mięśni, poprzedzonego krótkotrwałymi drżeniami pęczkowymi, szczególnie widocznymi w obrębie twarzy, szyi i kończyn. Lek wywiera złożony wpływ na układ sercowo-naczyniowy zależny od dawki – przy niskich dawkach może indukować tachykardię i wzrost ciśnienia tętniczego poprzez stymulację zwojów współczulnych, natomiast przy wyższych dawkach aktywuje muskarynowe receptory cholinergiczne, co może skutkować bradykardią i rytmem węzłowym. Ponadto, suksametonium podnosi ciśnienie śródgałkowe, śródczaszkowe oraz wewnątrzżołądkowe, a także zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, co ma istotne implikacje kliniczne u pacjentów z jaskrą, urazami OUN oraz ryzykiem aspiracji.
bezdech, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia, chlorek suksametoniowy, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie śródgałkowe, depolaryzacja płytki nerwowo-mięśniowej, drżenie pęczkowe mięśni, działanie depolaryzujące, jaskra, niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, receptor cholinergiczny muskarynowy, rytm węzłowy, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, suksametonium, tachyfilaksja, tachykardia, uwalnianie histaminy, wentylacja mechaniczna, zwiotczenie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml
Produkt leczniczy Novistig, zawierający 0,5 mg/ml glikopironiowego bromku oraz 2,5 mg/ml neostygminy metylosiarczanu, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na składniki preparatu oraz mechaniczna niedrożność przewodu pokarmowego i dróg moczowych, ze względu na ryzyko nasilenia perystaltyki i kurczenia mięśni gładkich, co może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak perforacja jelit czy uszkodzenie nerek. Produkt zawiera również 3 mg (0,13 mmol) sodu w 1 ml roztworu, co jest istotne u pacjentów wymagających kontroli podaży sodu. Ponadto, jednoczesne stosowanie Novistigu z suksametonium jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego i potencjalnego porażenia mięśni oddechowych.
astma oskrzelowa, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia, bromek glikopironiowy, działanie cholinergiczne, działanie depolaryzujące, metylosiarczan neostygminy, miastenia gravis, nadwrażliwość na składniki leku, niedrożność dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, POChP, porażenie mięśni, skurcz oskrzeli, suksametonium, układ oddechowy, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia widzenia - Leksykon substancji czynnych
Suksametonium – Wskazania do stosowania
Suksametonium (chlorek suksametoniowy) jest depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, stosowanym głównie do krótkotrwałego zwiotczenia mięśni podczas intubacji dotchawiczej w zabiegach chirurgicznych o krótkim czasie trwania. Preparat Chlorsuccillin zawiera 200 mg chlorku suksametoniowego w fiolce i jest podawany dożylnie, co zapewnia szybki początek działania i krótki czas efektu. Lek jest szczególnie przydatny w sytuacjach nagłych wymagających szybkiego zabezpieczenia dróg oddechowych oraz podczas procedur diagnostycznych i terapeutycznych, gdzie konieczne jest przejściowe zniesienie napięcia mięśniowego w celu ułatwienia intubacji.
chlorek suksametoniowy, Chlorsuccillin, drgawki, drogi oddechowe, działanie depolaryzujące, elektrowstrząs, intubacja dotchawicza, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, liofilizat, napięcie mięśniowe, podanie dożylne, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, przedawkowanie leku, roztwór do wstrzykiwań, rurka intubacyjna, skurcz mięśniowy, suksametonium, układ mięśniowo-szkieletowy, zabieg chirurgiczny, zwiotczenie mięśni - Leksykon substancji czynnych
Glikopironiowy bromek – Przeciwwskazania stosowania
Bromek glikopironiowy, stosowany w preparacie Novistig w stężeniu 0,5 mg/ml wraz z neostygminy metylosiarczanem 2,5 mg/ml, jest szeroko wykorzystywany w praktyce klinicznej, jednak jego zastosowanie wymaga uwzględnienia licznych przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, mechaniczne niedrożności przewodu pokarmowego i dróg moczowych oraz jednoczesne stosowanie suksametonium, ze względu na ryzyko przedłużonej blokady nerwowo-mięśniowej. Preparat zawiera również 3 mg (0,13 mmol) sodu w 1 ml roztworu, co może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi lub chorobami sercowo-naczyniowymi. Działanie antycholinergiczne bromku glikopironiowego może nasilać objawy niedrożności oraz powodować zatrzymanie moczu, co wymaga szczególnej ostrożności.
blok nerwowo-mięśniowy, blokada nerwowo-mięśniowa, bromek glikopironiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, działanie depolaryzujące, jaskra wąskiego kąta, metylosiarczan neostygminy, nadwrażliwość, niedrożność dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego, Novistig, przerost prostaty, refluks żołądkowo-przełykowy, retencja moczu, suksametonium, tachykardia, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia przewodnictwa serca, zapalenie przełyku